Bisoprolol

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

Le bisoprolol est bien absorbé par voie orale, avec une biodisponibilité d'environ 90 à 100 %. Les concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes 2 à 4 heures après l'ingestion.

Distribution

Le médicament a un volume de distribution (Vd) d'environ 3,5 à 5 L/kg et est modérément lié aux protéines plasmatiques (~30 %).

Métabolisme

Le bisoprolol est partiellement métabolisé dans le foie par le CYP2D6.

Élimination

Environ 50 % de la dose est excrétée sous forme inchangée dans les urines, tandis que le reste est éliminé sous forme de métabolites.

PHARMACODYNAMIE

Le bisoprolol est un bêta-bloquant hautement sélectif des récepteurs adrénergiques bêta-1 qui exerce ses effets en inhibant l'action de l'épinéphrine (adrénaline) et de la noradrénaline sur le cœur et les reins. Ses principales actions pharmacodynamiques résultent de ce blocage sélectif des récepteurs bêta-1. 

POSOLOGIE ET ​​MODE D'ADMINISTRATION

• Voie d'administration : Voie orale

• Hypertension/Angine de poitrine : 5 à 10 mg une fois par jour ; dose d'entretien de 5 à 20 mg/jour selon la réponse.

• Insuffisance cardiaque : Commencer par 1,25 mg une fois par jour, augmenter progressivement la dose toutes les 1 à 2 semaines jusqu'à 10 mg/jour.

• Moment de la prise : Prendre le bisoprolol à la même heure chaque jour, avec ou sans nourriture.

• Surveillance : Ajuster la dose en fonction de la tension artérielle, de la fréquence cardiaque et des symptômes d'insuffisance cardiaque.

• Précautions particulières : Adapter la posologie en cas d'insuffisance rénale ou hépatique et chez les patients âgés.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

• Autres antihypertenseurs : Peuvent avoir des effets additifs, augmentant le risque d'hypotension ou de bradycardie.

• Inhibiteurs calciques (vérapamil, diltiazem) : Peuvent provoquer une bradycardie excessive, un bloc auriculo-ventriculaire ou une insuffisance cardiaque.

• Antiarythmiques (amiodarone, digoxine) : Risque accru de ralentissement du rythme cardiaque et de troubles de la conduction.

• Insuline ou antidiabétiques oraux : Peuvent masquer les symptômes d'hypoglycémie (par exemple, tachycardie).

• AINS : Peuvent réduire l'effet antihypertenseur du bisoprolol.

• Inhibiteurs du CYP2D6 (par exemple, fluoxétine, paroxétine) : Peuvent augmenter les concentrations plasmatiques de bisoprolol, potentialisant ses effets.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

Le bisoprolol présente des interactions directes minimales avec les aliments, mais la consommation d'alcool, de caféine et d'aliments riches en potassium (par exemple, les bananes, sauf avis contraire) doit être limitée, car ils peuvent augmenter les vertiges ou réduire l'efficacité du médicament. De plus, les régimes riches en sucre, en sodium ou en aliments gras/épicés peuvent aggraver les affections cardiaques. Le médicament peut être pris avec ou sans nourriture, bien que certains patients préfèrent le prendre après les repas pour réduire les effets secondaires tels que les vertiges.

CONTRE-INDICATIONS

Le bisoprolol est contre-indiqué chez les personnes présentant une allergie connue à ce médicament, un choc cardiogénique, une insuffisance cardiaque sévère, certains types de bloc cardiaque, une bradycardie marquée, un asthme sévère ou une acidose métabolique.

EFFETS INDÉSIRABLES

• Fatigue excessive, faiblesse ou asthénie.

• Vertiges ou étourdissements (surtout en position debout).

• Maux de tête.

• Sensation de froid ou d'engourdissement dans les doigts ou les orteils (mauvaise circulation sanguine dans les mains et les pieds).

• Troubles gastro-intestinaux : Peuvent inclure nausées, vomissements, diarrhée ou constipation. 

• Troubles du sommeil, insomnie ou cauchemars.

• Nez qui coule, toux ou mal de gorge.

• Douleurs musculaires ou articulaires.

• Sécheresse buccale.

• Effets secondaires sexuels : peuvent inclure des troubles de l'érection ou une diminution de la libido.

SURDOSAGE

• Rythme cardiaque lent ou irrégulier (bradycardie).

• Hypotension artérielle, entraînant des vertiges sévères ou des évanouissements.

• Difficultés respiratoires ou sifflements dus à une constriction des voies respiratoires (bronchospasme).

• Confusion ou autres changements de l'état mental, pouvant entraîner un coma.

• Fatigue et faiblesse extrêmes.

• Gonflement des mains, des pieds, des chevilles ou des jambes (signes d'insuffisance cardiaque).

• Sueurs froides et peau moite et pâle.

• Hypoglycémie, qui peut ne pas présenter les signes avant-coureurs typiques. 

• Pouls rapide.

• Crises convulsives.

TOXICITÉ

L'intoxication au bisoprolol résulte de l'ingestion d'une dose excessive, entraînant une amplification de ses effets normaux sur le cœur et la tension artérielle. Il s'agit d'une situation potentiellement mortelle qui nécessite une prise en charge médicale immédiate.