ألفوزوسين هو دواء من فئة حاصرات مستقبلات ألفا-1 الأدرينالية، يُستخدم لعلاج تضخم البروستاتا الحميد (BPH). تم تطويره في ثمانينيات القرن الماضي، واعتماده للاستخدام الطبي كان في منتصف التسعينيات. يتميز بفعاليته في تخفيف الأعراض البولية المرتبطة بتضخم البروستاتا، مع ملف أمان جيد بشكل عام. تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة عام 2003، وغالبًا ما يُستخدم ضمن علاجات مركبة لإدارة الحالة. وقد دعمت فعاليته وسلامته الدراسات السريرية وبرامج المتابعة بعد التسويق.

الأسماء التجارية

  • يوروكساترال (Uroxatral) – مستخدم بشكل واسع في الولايات المتحدة وأوروبا 

  • زاترال (Xatral) – شائع في أوروبا وآسيا وأمريكا اللاتينية 

  • ألفورال (Alfural) – متوفر في بعض مناطق آسيا وأفريقيا 

  • ألفوزوسين ساندوز / تيفا – مستحضرات جنيسة من شركات دوائية مختلفة 

آلية العمل

يعمل ألفوزوسين كمضاد انتقائي لمستقبلات ألفا-1 الأدرينالية، حيث يستهدف العضلات الملساء في البروستاتا وعنق المثانة والإحليل. يؤدي ذلك إلى ارتخاء هذه العضلات، مما يقلل من مقاومة مجرى البول ويحسن تدفق البول. وبالتالي يخفف من أعراض الجهاز البولي السفلي مثل:

  • صعوبة بدء التبول 

  • ضعف تدفق البول 

  • الشعور بعدم إفراغ المثانة بالكامل 

ويمتاز بتأثير محدود على ضغط الدم مقارنة ببعض الأدوية المشابهة.

 الحرائك الدوائية 

الامتصاص:
يُمتص جيدًا عن طريق الفم، وتناول الدواء مع الطعام يحسن امتصاصه. يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال حوالي 8 ساعات.

التوزيع:
يرتبط بنسبة تقارب 90% ببروتينات البلازما، ويتوزع بشكل جيد خاصة في أنسجة البروستاتا.

الاستقلاب:
يُستقلب في الكبد بشكل رئيسي بواسطة إنزيم CYP3A4، وينتج عنه نواتج غير فعالة.

الإطراح:
يُطرح عبر البول والبراز، ونصف عمره حوالي 10 ساعات، مما يسمح باستخدامه مرة يوميًا.

الديناميكا الدوائية 

يؤدي حصر مستقبلات ألفا-1 إلى ارتخاء العضلات الملساء في المسالك البولية، مما يحسن تدفق البول ويخفف الأعراض، مع تأثير محدود على ضغط الدم.

طريقة الاستخدام

يؤخذ عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا، ويفضل تناوله بعد نفس الوجبة يوميًا لتقليل الأعراض الجانبية مثل الدوخة.

الجرعة والتركيز

  • الجرعة المعتادة: 10 ملغ مرة يوميًا 

  • متوفر عادة على شكل أقراص ممتدة المفعول 

  • لا يتطلب تعديل الجرعة غالبًا في الحالات الخفيفة إلى المتوسطة من القصور الكلوي أو الكبدي، لكن يجب الحذر في الحالات الشديدة 

التداخلات الدوائية

  • مثبطات CYP3A4 قد تزيد من تركيز الدواء 

  • محفزات الإنزيم قد تقلل من فعاليته 

  • الاستخدام مع أدوية ضغط الدم أو حاصرات ألفا الأخرى قد يزيد خطر انخفاض الضغط 

التداخل مع الطعام

يجب تناوله بعد الطعام، لأن ذلك يحسن الامتصاص ويقلل من خطر الدوخة.

موانع الاستعمال

  • الحساسية للدواء 

  • أمراض الكبد الشديدة 

  • الاستخدام مع مثبطات قوية لإنزيم CYP3A4 

الآثار الجانبية

  • دوخة خاصة عند الوقوف (هبوط ضغط انتصابي

  • صداع 

  • تعب 

  • احتقان الأنف 

اضطرابات معدية مثل الغثيان 

السمية

يُعد آمنًا نسبيًا عند الجرعات العلاجية.
في حال الجرعة الزائدة قد يحدث:

  • انخفاض شديد في ضغط الدم 
  • إغماء 
  • تسارع ضربات القلب 

العلاج: داعم فقط، يشمل مراقبة العلامات الحيوية وإعطاء السوائل الوريدية عند الحاجة، ولا يوجد ترياق محدد.

 

الصورة
Slide_1
رقم CAS
81403-80-7
رقم CAS البديل
81403-68-1 (ملح حمض الهيدروكلوريك)
رقم CAS
ألفوزوسين STD-81403-80-7؛ 81403-68-1 (ملح هيدروكلوريد): IMP-B-23680-84-4: IMP-F-19216-53-6؛ 19216-68-3 (ملح هيدروكلوريد): IMP-G-928780-95-4
رقم CAS
ألفوزوسين STD-81403-80-7؛ 81403-68-1 (ملح هيدروكلوريد): IMP-D-76362-29-3؛ 2732347-83-8 (ملح ثنائي هيدروكلوريد)؛ 81403-69-2 (ملح هيدروكلوريد)