Le bazédoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) développé au début des années 2000 pour prévenir et traiter l'ostéoporose postménopausique. Il agit en imitant les œstrogènes dans les os pour maintenir la densité tout en bloquant les effets des œstrogènes dans les tissus mammaires et utérins, réduisant ainsi le risque de cancer. Souvent disponible en association avec des œstrogènes conjugués, le bazédoxifène aide à améliorer la santé des os et à gérer les symptômes de la ménopause.
NOMS DE MARQUES
Duavee (ou Duavive) : Une combinaison de bazédoxifène et d'œstrogènes conjugués, utilisée pour la prévention des bouffées de chaleur et de l'ostéoporose.
Conbriza/Viviant : Utilisé pour le traitement de l'ostéoporose postménopausique.
MÉCANISME D'ACTION
Le bazédoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes (SERM) qui agit comme l'œstrogène dans les os pour maintenir la densité et prévenir les fractures, tout en bloquant les effets des œstrogènes dans le sein et l'utérus pour réduire le risque de cancer.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
Le bazédoxifène est rapidement absorbé après administration orale, les taux sanguins maximaux étant généralement atteints en 8 à 12 heures. Son absorption n’est pas affectée de manière significative par l’alimentation et il subit un important métabolisme de premier passage dans le foie.
Distribution
Le bazédoxifène est fortement lié aux protéines, environ 98 % du médicament étant lié aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine.
Métabolisme
Le bazédoxifène est principalement métabolisé dans le foie par glucuronidation, formant des métabolites inactifs qui sont ensuite excrétés par l'organisme.
Excrétion
Le bazédoxifène est principalement excrété par les selles, avec seulement une petite quantité éliminée dans l'urine.
PHARMACODYNAMIQUE
Le bazédoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) qui renforce les os en agissant comme les œstrogènes dans le tissu osseux tout en bloquant les effets des œstrogènes dans le sein et l'utérus, aidant ainsi à prévenir l'ostéoporose et à réduire le risque de cancer.
ADMINISTRATION
Le bazédoxifène est administré par voie orale, généralement sous forme de comprimé une fois par jour. Il peut être pris avec ou sans nourriture, mais doit être pris à la même heure chaque jour pour maintenir des taux sanguins constants.
POSOLOGIE ET FORCE
Le bazédoxifène est généralement prescrit sous forme de comprimé oral à 10 mg pour la prévention et le traitement de l'ostéoporose postménopausique. Lorsqu'il est associé à des œstrogènes conjugués, il est disponible en comprimés de 20 mg/0,45 mg ou 20 mg/0,625 mg.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
Le bazédoxifène peut être pris avec ou sans nourriture et son absorption n'est pas affectée de manière significative par les repas. Cependant, les repas riches en graisses peuvent légèrement retarder l’absorption, mais cela n’affecte pas l’efficacité globale.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
• Inducteurs puissants du CYP3A (par exemple, rifampicine, phénytoïne) – peuvent réduire les niveaux et l'efficacité du bazédoxifène.
• Cholestyramine – peut réduire l'absorption si elle est prise en même temps.
• Autres thérapies contenant des œstrogènes – la co-administration peut modifier les effets ou augmenter les effets secondaires.
CONTRE-INDICATIONS
• Hypersensibilité connue au bazédoxifène ou à l'un des composants de la formulation.
• Thromboembolie veineuse active ou passée (par exemple, thrombose veineuse profonde ou embolie pulmonaire).
• Insuffisance hépatique grave.
• Grossesse ou allaitement.
• Saignements vaginaux inexpliqués jusqu'à ce que la cause soit déterminée.
EFFETS SECONDAIRES
Les effets secondaires courants du bazédoxifène comprennent :
• Bouffées de chaleur
• Douleurs musculaires ou articulaires
• Maux d'estomac ou nausées
• Diarrhée ou constipation
• Crampes aux jambes
TOXICITÉ
Le bazédoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM), principalement utilisé pour prévenir l'ostéoporose chez les femmes ménopausées.
