بازيدوكسيفين هو دواء يُصنّف ضمن معدّلات مستقبلات الإستروجين الانتقائية (SERM)، وقد تم تطويره في أوائل العقد الأول من الألفية لعلاج والوقاية من هشاشة العظام بعد سن اليأس.
يعمل الدواء عن طريق محاكاة تأثير الإستروجين في العظام، مما يساعد على الحفاظ على كثافة العظام، وفي الوقت نفسه يمنع تأثير الإستروجين في أنسجة الثدي والرحم، مما يقلل من خطر الإصابة بالسرطان.
غالبًا ما يتوفر بازيدوكسيفين بالاشتراك مع الإستروجينات المقترنة، حيث يساعد هذا المزيج في تحسين صحة العظام والتخفيف من أعراض سن اليأس.
العلامات التجارية
- Duavee(أو Duavive) – مزيج من بازيدوكسيفين والإستروجينات المقترنة، يُستخدم للوقاية من هشاشة العظام وعلاج الهبات الساخنة بعد سن اليأس.
- Conbriza / Viviant – يُستخدم لعلاج هشاشة العظام بعد سن اليأس بشكل مباشر.
آلية العمل
بازيدوكسيفين هو معدل انتقائي لمستقبلات الاستروجين (SERM). يعمل عن طريق محاكاة تأثير الاستروجين في العظام للحفاظ على كثافتها ومنع الكسور، وفي الوقت نفسه يمنع تأثير الاستروجين في الثدي والرحم لتقليل خطر الإصابة بالسرطانات المعتمدة على الاستروجين.
الحركية الدوائية
الامتصاص:
يُمتص بازيدوكسيفين بسرعة بعد تناول الدواء عن طريق الفم، حيث تصل مستويات الدم القصوى عادةً خلال 8 إلى 12 ساعة. لا يتأثر امتصاصه بشكل كبير بتناول الطعام، ويمر الدواء بعملية الأيض الأولي المكثف في الكبد قبل دخوله الدورة الدموية العامة.
توزيع الدواء
يتم ارتباط بازيدوكسيفين بالبروتينات بشكل كبير، حيث يرتبط حوالي 98% من الدواء ببروتينات البلازما، وخاصة الألبومين.
الأيض
يتم أيض بازيدوكسيفين أساسًا في الكبد عبر عملية الغلورونيدية (Glucuronidation)، حيث يتكوَّن من نواتج أيض غير نشطة يتم التخلص منها لاحقًا من الجسم.
الإخراج
يتم التخلص من بازيدوكسيفين بشكل رئيسي عبر البراز، بينما يتم التخلص من كمية صغيرة فقط منه عن طريق البول.
الديناميكا الدوائية
بازيدوكسيفين هو معدّل انتقائي لمستقبلات الإستروجين (SERM)، يعمل على تقوية العظام من خلال محاكاة تأثير الإستروجين في أنسجة العظام، بينما يقوم بحجب تأثير الإستروجين في الثدي والرحم، مما يساعد على الوقاية من هشاشة العظام وتقليل خطر الإصابة بالسرطان.
طريقة الاستخدام
يُعطى بازيدوكسيفين عن طريق الفم، عادةً على شكل قرص يومي مرة واحدة. يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه، لكن يُفضَّل أخذه في نفس الوقت يوميًا للحفاظ على مستويات ثابتة في الدم.
الجرعة والقوة
عادةً ما يُوصف بازيدوكسيفين على شكل قرص فموي بجرعة 10 ملغ للوقاية وعلاج هشاشة العظام بعد سن اليأس.
عند دمجه مع الإستروجينات المشتركة، يتوفر في أقراص بجرعات 20 ملغ/0.45 ملغ أو 20 ملغ/0.625 ملغ.
تأثير الطعام
يمكن تناول بازيدوكسيفين مع الطعام أو بدونه، حيث لا تتأثر عملية امتصاصه بشكل كبير بالوجبات. ومع ذلك، قد تؤخر الوجبات عالية الدسم الامتصاص قليلاً، لكن هذا لا يؤثر على فعالية الدواء الكلية.
تفاعلات الأدوية
- محفزات قوية لإنزيم CYP3A (مثل ريفامبين أو فينيتوين) – قد تقلل من مستويات بازيدوكسيفين وفعاليته.
- كوليسترامين – يمكن أن يقلل من امتصاص الدواء إذا تم تناولهما في نفس الوقت.
- العلاجات الأخرى المحتوية على الإستروجين – قد يؤدي التناول المشترك إلى تغيّر التأثيرات أو زيادة الآثار الجانبية.
موانع الاستعمال
- الحساسية المعروفة تجاه بازيدوكسيفين أو أي مكوّن من مكونات الدواء.
- جلطات الأوردة النشطة أو السابقة (مثل الجلطة الوريدية العميقة أو الانسداد الرئوي).
- قصور شديد في الكبد.
- الحمل أو الرضاعة الطبيعية.
- نزيف مهبلي غير مفسر حتى يتم تحديد السبب.
الشائعة لدواء بازيدوكسيفين:
- الهبات الساخنة
- آلام العضلات أو المفاصل
- اضطرابات المعدة أو الغثيان
- الإسهال أو الإمساك
- تشنجات الساقين
لدواء بازيدوكسيفين:
بازيدوكسيفين هو مُعدّل انتقائي لمستقبلات الإستروجين (SERM) ويُستخدم بشكل رئيسي للوقاية من هشاشة العظام لدى النساء بعد سن اليأس. السُمّية عادة محدودة، لكن يمكن أن تحدث آثار جانبية شديدة في حالات نادرة، مثل مشاكل تخثر الدم (جلطات الوريد العميق أو الانصمام الرئوي)، أو اضطرابات الكبد عند المرضى المصابين بمشاكل كبدية شديدة. مراقبة الحالة الصحية ضرورية أثناء العلاج.
