L'all-rac-alpha-tocophérol, la forme synthétique de la vitamine E, a été développé pour offrir une alternative plus stable et plus facile à produire en masse que son homologue naturel. Son développement remonte à la découverte de la vitamine E en 1922, à son isolement en 1935 et à sa première synthèse réussie en 1938, qui a donné naissance à un mélange racémique contenant huit stéréoisomères, collectivement appelé all-rac-alpha-tocophérol. Initialement, cette forme synthétique s'est vu attribuer un rapport de bioactivité de 1:1,36 par rapport à la forme naturelle, en raison de son efficacité à prévenir les symptômes de carence chez le rat. Cependant, des recherches plus récentes, notamment des résultats publiés par Oxford Academic, ont démontré.
MARQUES
L'all-rac-alpha-tocophérol est la forme synthétique de la vitamine E et est généralement étiqueté sous le nom de « dl-alpha-tocophérol » sur les emballages des produits. De nombreuses marques proposent des compléments de vitamine E génériques ; le nom du produit peut donc varier selon le distributeur.
MÉCANISME D'ACTION
L'alpha-tocophérol all-rac, une forme synthétique de vitamine E, agit comme un puissant antioxydant liposoluble et influence la signalisation cellulaire et l'expression génétique. Dans l'organisme, l'alpha-tocophérol all-rac (également appelé dl-alpha-tocophérol) est un mélange de huit stéréoisomères, dont quatre possèdent une activité biologique significative. Après désestérification intestinale, ces isomères sont absorbés et passent dans la circulation, l'organisme conservant préférentiellement la forme naturelle RRR-alpha-tocophérol.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption
L'alpha-tocophérol all-rac est absorbé dans l'intestin grêle et son absorption repose sur sa dissolution dans les graisses alimentaires et son émulsification lors de la digestion. Chez l'homme, les formes estérifiées telles que l'acétate d'all-rac-α-tocophéryle sont efficacement hydrolysées et absorbées, certaines études rapportant des taux d'absorption compris entre 72 % et 77,5 %.
Distribution
La distribution de l'all-rac-α-tocophérol est fortement influencée par son origine et l'activité métabolique de l'organisme. Il a tendance à s'accumuler davantage dans le foie que le RRR-α-tocophérol, tandis que le RRR-α-tocophérol reste plus longtemps dans l'organisme et est libéré plus sélectivement dans le plasma et les autres tissus.
Métabolisme
Le métabolisme de l'all-rac-α-tocophérol, la forme synthétique de la vitamine E, diffère significativement de celui du RRR-α-tocophérol naturel, ce qui entraîne une rétention globale plus faible dans l'organisme. La forme synthétique contient huit stéréoisomères, dont seulement quatre sont efficacement utilisés par l'organisme. Ce processus implique l'absorption, la discrimination par le foie, une dégradation importante et l'excrétion urinaire et biliaire.
Excrétion
L'all-rac-α-tocophérol est principalement excrété dans les urines sous forme de métabolite appelé α-CEHC, notamment en cas de consommation excessive. Une plus petite partie est également éliminée par les selles, sous forme de vitamine E non absorbée et métabolisée.
PHARMACODYNAMIQUE
L'all-rac-α-tocophérol agit comme un antioxydant briseur de chaîne, neutralisant les radicaux peroxyles lipidiques afin de protéger les membranes cellulaires des dommages oxydatifs. Ses propriétés pharmacodynamiques sont influencées par sa composition en huit stéréoisomères. Seuls les quatre isomères 2R sont biologiquement actifs, tandis que les isomères 2S sont peu actifs.
ADMINISTRATION
L'all-rac-α-tocophérol est généralement administré par voie orale, généralement sous sa forme d'ester acétate plus stable, l'acétate d'all-rac-α-tocophéryle. Il peut être consommé au cours des repas ou mélangé à des aliments tels que des céréales ou des jus. Pour une supplémentation générale chez l'adulte, l'apport quotidien recommandé est de 15 mg, 1 mg de RRR-α-tocophérol étant considéré comme équivalent à 2 mg d'all-rac-α-tocophérol.
POSOLOGIE ET DOSAGE
L'all-rac-alpha-tocophérol est la forme synthétique de la vitamine E, également appelée dl-alpha-tocophérol. Son activité biologique est environ la moitié de celle de la forme naturelle, le RRR-alpha-tocophérol. Cette différence d'activité signifie qu'une quantité plus élevée de la forme synthétique est généralement nécessaire pour obtenir un effet équivalent à celui de la forme naturelle.
L'activité de la vitamine E est souvent exprimée en unités internationales (UI) ou en milligrammes (mg). La conversion entre UI et mg pour la vitamine E synthétique (all-rac-alpha-tocophérol) est d'environ 1 UI, soit l'équivalent de 0,45 mg d'alpha-tocophérol.
Diverses concentrations de suppléments de vitamine E synthétique sont disponibles sous forme de gélules et de comprimés, notamment des dosages courants tels que 200 UI, 400 UI, 600 UI et 1 000 UI.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
De fortes doses d'all-rac-α-tocophérol (supérieures à 300 mg par jour) peuvent interagir avec certains médicaments, tels que les anticoagulants comme l'aspirine et la warfarine, en augmentant leurs effets anticoagulants. Elles peuvent également diminuer l'efficacité de médicaments comme le tamoxifène et la cyclosporine A en réduisant leur concentration dans le sang. Bien que la vitamine E soit généralement considérée comme sûre lorsqu'elle est consommée conformément aux recommandations alimentaires, un apport excessif peut interférer avec ces médicaments et potentiellement avoir un impact sur les traitements contre le cancer, notamment la chimiothérapie et la radiothérapie.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
L'alpha-tocophérol all-rac, la forme synthétique de la vitamine E, interagit de manière cruciale avec les lipides, nécessaires à son absorption. Par ailleurs, les interactions alimentaires sont minimes, contrairement aux risques potentiels d'interactions médicamenteuses entre des suppléments de vitamine E à forte dose.
CONTRE-INDICATIONS
Les contre-indications de l'alpha-tocophérol all-rac (vitamine E synthétique) et d'autres suppléments de vitamine E comprennent une hypersensibilité connue, un risque accru de saignement et des interactions potentielles avec des pathologies ou des médicaments spécifiques. Le risque d'effets indésirables augmente avec une supplémentation à forte dose.
EFFETS SECONDAIRES
Effets secondaires fréquents
En cas de prise à fortes doses, généralement supérieures à 400 UI par jour, les effets secondaires fréquents peuvent inclure :
• Problèmes gastro-intestinaux : nausées, diarrhée, crampes d'estomac et indigestion.
• Symptômes neurologiques : fatigue, maux de tête et vision trouble.
• Réactions cutanées : éruptions cutanées ou irritations, notamment en cas d'application topique.
SURDOSAGE
Un surdosage d'all-rac-α-tocophérol (vitamine E synthétique) peut perturber la coagulation sanguine et augmenter le risque d'hémorragie grave, potentiellement mortelle. Bien que des symptômes légers puissent apparaître à des doses plus faibles, les dangers les plus importants sont liés à une supplémentation à forte dose plutôt qu'à la vitamine E d'origine alimentaire.
TOXICITÉ
L'all-rac-α-tocophérol est généralement considéré comme sûr lorsqu'il est utilisé conformément à son usage dans l'alimentation animale, ne présentant aucun risque significatif pour les consommateurs ni pour l'environnement aux niveaux approuvés. Cependant, des doses très élevées peuvent être toxiques pour les animaux, entraînant des effets indésirables tels qu'une perte de poids et une immunosuppression chez la souris. Chez l'homme, bien que la toxicité soit généralement faible, des doses supplémentaires très élevées peuvent augmenter le risque d'hémorragie.