Venlafaxine

MARQUES

Effexor : Il contient un ingrédient actif, la venlafaxine, et est disponible sous forme de capsules à libération prolongée. Il favorise la préservation de l’équilibre chimique du cerveau qui affecte le comportement et l’humeur. Cela améliore votre vitalité, améliore votre humeur, réduit le stress et l’inquiétude et améliore votre capacité à dormir.

MÉCANISME D'ACTION

La venlafaxine augmente les niveaux de sérotonine et de noradrénaline dans le système nerveux central en empêchant la recapture au niveau des terminaux présynaptiques. Cette activité augmente la disponibilité des neurotransmetteurs au niveau de la synapse, ce qui stimule les récepteurs postsynaptiques. Les IRSN influencent principalement les neurones sérotoninergiques et noradrénergiques, mais ont peu ou pas d’effet sur les récepteurs cholinergiques ou histaminergiques. La venlafaxine est une molécule de phényléthylamine bicyclique. La venlafaxine est plus efficace pour inhiber la recapture de la sérotonine que celle de la noradrénaline. La venlafaxine inhibe la recapture de la sérotonine à faibles doses, tandis qu'à des concentrations plus élevées, elle affecte à la fois la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine. Les antidépresseurs comme la venlafaxine stimulent l’expression des facteurs neurotrophiques dérivés du cerveau et la neuroplasticité. Il a également été démontré que la venlafaxine améliore la neuroinflammation.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

La venlafaxine est fortement absorbée par voie orale (92 %) mais présente une faible biodisponibilité de 45 %. Les concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes en 2 à 3 heures pour les formulations à libération immédiate et en 5,5 à 9 heures pour les formulations à libération prolongée.

Distribution

La liaison de la venlafaxine aux protéines plasmatiques varie de 27 % à 30 %, et son volume de distribution est de 7,5 L/kg.

Métabolisme

La venlafaxine est principalement métabolisée par le foie, notamment par le système du cytochrome P450 et l’enzyme CYP2D6.

Élimination

La demi-vie d'élimination de la venlafaxine varie selon la formulation, la libération immédiate étant d'environ 5 heures, celle du bésylate à libération prolongée de 6,8 heures et celle du chlorhydrate à libération prolongée de 10,7 heures. Cependant, les personnes souffrant d’insuffisance rénale ou hépatique peuvent avoir une demi-vie plus longue. La venlafaxine est principalement éliminée dans l’urine, ce qui représente environ 87 % de la dose totale. Cette excrétion comprend 5 % de médicament non modifié, 29 % de venlafaxine O-desméthyl non conjuguée et 26 % de venlafaxine O-desméthyl conjuguée. De plus, 27 % de la dose est excrétée sous forme de petits métabolites inactifs.

PHARMACODYNAMIQUE

La venlafaxine est un médicament antidépresseur qui vise à soulager les symptômes de nombreuses maladies mentales en augmentant les niveaux de neurotransmetteurs dans la synapse. La venlafaxine ne produit pas d’effets muscariniques, histaminergiques ou adrénergiques.

POSOLOGIE ET ​​MODE D'ADMINISTRATION

Il est recommandé de prendre la venlafaxine avec les repas plutôt qu'avec de l'alcool pour éviter un surdosage. La venlafaxine est disponible sous forme de comprimé oral et de capsule orale. Le comprimé à libération prolongée ne peut pas être écrasé ou coupé en tranches, contrairement au comprimé à libération immédiate. Le traitement de première intention de la dépression consiste souvent en deux ou trois doses de comprimés oraux à libération immédiate, totalisant 75 mg par jour. La venlafaxine n’est prescrite qu’aux adultes âgés d’au moins dix-huit ans ; Les enfants ne doivent pas l'utiliser. La venlafaxine ne doit pas être utilisée avec de l’alcool, car elle pourrait rendre les patients plus somnolents. Au lieu de cela, les patients doivent prendre le médicament avec les repas.

CONTRE-INDICATIONS

L’utilisation concomitante d’inhibiteurs de la MAO est une contre-indication à la venlafaxine. L'hypersensibilité à la venlafaxine, au succinate de desvenlafaxine ou aux excipients est une contre-indication à ce médicament.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

L'utilisation de la desvenlafaxine avec d'autres médicaments sérotoninergiques doit être évitée en raison du risque de syndrome sérotoninergique causé par une surstimulation des récepteurs 5HT-1A du tronc cérébral. Il n'est pas recommandé de prendre de la venlafaxine en même temps que des IRSN, des ISRS, des triptans, des ATC, des opioïdes, du lithium, de la buspirone, des amphétamines, du tramadol, du tryptophane ou du millepertuis. Lorsque la venlafaxine est utilisée en association avec ces médicaments, les signes du syndrome sérotoninergique doivent être surveillés de près. Si un syndrome sérotoninergique est suspecté, une évaluation immédiate et une réflexion sur l’arrêt de la venlafaxine et des autres médicaments sérotoninergiques impliqués sont recommandées pour réduire les effets indésirables potentiels et garantir la sécurité du patient.

• La venlafaxine peut interagir avec une variété de médicaments et de plantes différents.

• Les patients ne doivent pas utiliser la venlafaxine avec des IMAO, du linézolide ou du bleu de méthylène.

• La clarithromycine, le ritonavir et le kétoconazole peuvent bloquer la dégradation de la venlafaxine, provoquant son accumulation dans l’organisme.

• L’utilisation simultanée de venlafaxine avec du lorazépam, du zolpidem ou de la diphenhydramine peut provoquer une sédation.

EFFETS SECONDAIRES

Les effets secondaires courants de la venlafaxine

• maux de tête

• nausée

• insomnie

• étourdissements

• somnolence

• asthénie

• hypertension

• constipation

• perte de poids

• diarrhée

• douleurs abdominales

• vision floue

• anxiété

• hypercholestérolémie

• hyponatrémie

• Syndrome sérotoninergique

TOXICITÉ

Les symptômes d’un surdosage de venlafaxine comprennent une tachycardie, une fatigue particulière, des pupilles dilatées, des convulsions, des vomissements, des arythmies cardiaques, une hypotension, des douleurs musculaires et une désorientation. La toxicité de la venlafaxine est grave, en particulier lorsqu’elle est prise avec d’autres antidépresseurs tels que les ISRS, les IRSN ou les IMAO, qui peuvent provoquer un syndrome sérotoninergique. Le syndrome sérotoninergique est une maladie potentiellement mortelle caractérisée par une activité sérotoninergique élevée dans le système nerveux central. Le syndrome sérotoninergique peut se manifester par un large éventail de signes cliniques, notamment une hyperactivité autonome, des changements d’état mental et des anomalies du système neuromusculaire. Le syndrome sérotoninergique est connu pour provoquer des myoclonies, de l’agitation, des crampes abdominales, de l’hyperpyrexie, de l’hypertension et parfois même la mortalité. Pour rétablir une hémodynamique normale, les médicaments sérotoninergiques doivent être arrêtés rapidement et des soins de soutien doivent être fournis. Les benzodiazépines et les antagonistes de la sérotonine peuvent également être utilisés pour sédater les patients. Si les benzodiazépines et les soins de soutien ne fonctionnent pas, la cyclotheptadine peut être une alternative viable.