Un anti-inflammatoire appelé mésalazine est utilisé pour traiter la rectocolite hémorragique. Une maladie inflammatoire chronique de l'intestin appelée rectocolite hémorragique provoque des saignements et un écoulement de mucus et de pus. Lorsque la rectocolite hémorragique touche uniquement le canal postérieur, on parle de rectite ulcéreuse. La mésalazine est exclusivement destinée à un usage rectal et est utilisée pour traiter la rectite ulcéreuse. Elle agit en inhibant la formation de certaines substances chimiques, telles que les prostaglandines, responsables de l'inflammation et de l'inconfort. Elle réduit ainsi l'inflammation intestinale et soulage les symptômes tels que les ballonnements et les maux d'estomac. La mésalazine a été approuvée pour un usage médical par la FDA en 1987.
NOMS DE MARQUE :
Apriso – Contient le principe actif de la mésalamine. Il est disponible sous forme de gélules à libération prolongée pour le traitement des affections intestinales.
Asacol HD – Contient le principe actif de la mésalamine. Il est disponible sous forme de comprimés à libération prolongée pour le traitement de la rectocolite hémorragique.
Delzicol – Contient le principe actif de la mésalamine. Il est disponible sous forme de gélules à libération prolongée.
MÉCANISME D'ACTION :
On pense qu'il exerce une action anti-inflammatoire topique sur les cellules épithéliales du côlon. Les patients atteints de maladie inflammatoire chronique de l'intestin présentent une production accrue de métabolites de l'acide arachidonique par la muqueuse via la voie de la cyclooxygénase, qui produit des prostanoïdes, et la voie de la lipoxygénase, qui produit des leucotriènes et des acides hydroxy-eicosatétraénoïques. Il est possible que la mésalazine réduise l'inflammation en inhibant la production de cyclooxygénase et de prostaglandines dans le côlon.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : La quantité de mésalazine absorbée à partir de comprimés oraux à libération prolongée (2,4 g ou 4,8 g) administrés à des volontaires sains une fois par jour pendant 14 jours était comprise entre 21 % et 22 % de la dose administrée, selon la formulation. En revanche, la quantité de mésalazine absorbée à partir des gélules orales à libération prolongée s'est avérée comprise entre 20 % et 30 % de la formulation.
Distribution : Le volume de distribution de la mésalazine de 18 L pour la formulation à libération prolongée confirme que ce médicament accessible par voie systémique présente une faible pénétration extravasculaire. Le volume de distribution apparent de la formulation à libération prolongée a été calculé à 4,8 litres.
Métabolisme : La mésalazine est métabolisée en acide N-acétyl-5-aminosalicylique, principalement via la NAT-1, à la fois de manière présystémique par la muqueuse intestinale et de manière systémique par le foie. De plus, une certaine acétylation est produite par les bactéries intestinales.
Excrétion : La mésalazine est principalement éliminée par les reins après métabolisation en acide N-acétyl-5-aminosalicylique. La mésalazine, la molécule mère, est également excrétée en petites quantités dans les urines.
PHARMACODYNAMIQUE :
On suppose que la mésalazine réduit l’inflammation en inhibant la synthèse des prostaglandines, en interférant avec la synthèse des leucotriènes et donc la migration des leucocytes, et en agissant comme un puissant piégeur de radicaux libres. Quel que soit le mode d’action, la mésalazine semble être principalement active par voie topique plutôt que systémique.
POSOLOGIE ET MODE D’ADMINISTRATION :
La mésalazine est disponible sous forme de gélules et de comprimés à prendre par voie orale, avec les dosages suivants :
Gélules à libération prolongée : 250 mg, 375 mg et 500 mg.
Comprimés à libération prolongée : 1,2 g
Gélules à libération prolongée : 400 mg
La mésalazine est disponible sous forme de comprimé à libération prolongée, de gélule à libération prolongée et de gélule à libération prolongée, à prendre par voie orale. Les adultes et les enfants prennent généralement les comprimés à libération prolongée avec de la nourriture une fois par jour. Les adultes prennent souvent les comprimés à libération prolongée trois fois par jour, à jeun. Les adultes prennent généralement des gélules à libération prolongée avec ou sans repas le matin. Ils prennent souvent des gélules à libération prolongée avec ou sans repas quatre fois par jour. Les adultes prennent souvent des gélules à libération prolongée avec ou sans repas 2 à 4 fois par jour, tandis que les enfants les prennent deux fois par jour, de préférence le matin et l'après-midi.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Les interactions médicamenteuses avec la mésalazine peuvent inclure :
AINS : aspirine et ibuprofène
Immunosuppresseurs : azathioprine
CONTRE-INDICATIONS :
Les patients présentant une hypersensibilité aux salicylates ou à l'un de leurs composants, ainsi qu'une insuffisance rénale importante, ne doivent pas prendre ce médicament. Des dyscrasies sanguines graves ont été rarement observées avec la mésalazine. Elle est contre-indiquée en cas d'insuffisance hépatique sévère.
EFFETS SECONDAIRES :
Douleurs musculaires ou articulaires
Mal de dos
Nausées
Vomissements
Brûlures d'estomac
Rots
Constipation
Gaz
Démangeaisons
Vertiges
Perte de cheveux
Écoulement nasal
Parmi les effets secondaires graves, on peut citer :
Éruption cutanée
Aphtes
Fièvre
Douleurs thoraciques
Essoufflement
Vomissements sanglants
Vomissements
Douleurs latérales ou dorsales
Fatigue extrême
Jaunissement de la peau ou des yeux
Selles pâles
Douleur dans la partie supérieure droite de l'estomac
SURDOSAGE :
Les symptômes d’un surdosage peuvent inclure :
Nausées, vomissements et douleurs abdominales
Respiration rapide ou superficielle
Maux de tête
Vertiges
Convulsions
Confusions
TOXICITÉ :
Il n’existe pas d’antidote spécifique au surdosage de mésalazine, mais un traitement classique aux salicylates peut être efficace. Il peut s’agir de décontaminer le système gastro-intestinal, de réhydrater et d’électrolytes, et de préserver la fonction rénale.
