La loratadine est utilisée pour traiter les allergies telles que le rhume des foins, la conjonctivite, l'eczéma, l'urticaire due aux piqûres d'insectes et certaines allergies alimentaires. Une allergie est une réaction du système immunitaire à des substances chimiques étrangères normalement inoffensives pour l'organisme. Ces substances étrangères sont appelées allergies. Les réactions allergiques varient d'une personne à l'autre. La loratadine est un antihistaminique non somnolent. La loratadine agit en réduisant les effets de l'histamine, une substance chimique naturellement présente dans l'organisme. Cette substance provoque des larmoiements, un écoulement nasal et d'autres symptômes allergiques. La FDA a approuvé la loratadine en 1993. Ce médicament n'était disponible que sur ordonnance aux États-Unis jusqu'en 2002, date à laquelle son brevet a expiré.
NOMS DE MARQUE:
Agistam - Contient le principe actif de la loratadine. Il est disponible sous forme de comprimés utilisés pour traiter les affections allergiques.
Claratin - Contient le principe actif de la loratadine. Il est disponible sous forme de comprimés.
Clear-Atadine - Contient le principe actif de la loratadine. Disponible sous forme de comprimés.
Dimetapp-ND - Contient le principe actif de la loratadine. Disponible sous forme de comprimés oraux, principalement utilisés pour traiter les symptômes du rhume et de la grippe.
Tavist ND - Contient le principe actif de la loratadine. Disponible sous forme de comprimés pour traiter les symptômes allergiques.
Wal-itin - Contient le principe actif de la loratadine. Disponible sous forme de comprimés.
MÉCANISME D’ACTION:
La loratadine agit en bloquant les récepteurs histaminiques H1. La loratadine se lie aux récepteurs histaminiques H1 présents à la surface des cellules épithéliales, des éosinophiles, des neutrophiles, des cellules des voies respiratoires et des cellules musculaires lisses vasculaires. Les récepteurs histaminiques H1 font partie de la famille des récepteurs couplés aux protéines G et présentent un équilibre entre leurs formes active et inactive. La liaison de l'histamine aux récepteurs H1 favorise la réticulation entre les domaines transmembranaires III et V, maintenant ainsi la forme active du récepteur.
PHARMACOCINÉTIQUE:
Absorption: La loratadine est rapidement absorbée, atteignant des concentrations plasmatiques maximales en 1 à 2 heures, tandis que son métabolite principal prend 3 à 4 heures.
Distribution: La loratadine a une distribution volumique de 120 L par kg.
Métabolisme: Les CYP3A4 et CYP2D6 sont principalement responsables de la conversion de la loratadine en descarboéthoxyloratadine. Ce métabolite principal est quatre fois plus puissant que la loratadine. De plus, une étude montre que la descarboéthoxyloratadine est d'abord glucuronoconjuguée par l'UGT2B10, puis hydroxylée par le CYP2C8 pour produire de la 3-hydroxydesloratadine. Une glucuronoconjugaison supplémentaire de la 3-hydroxydesloratadine améliore l'excrétion.
Excrétion: La loratadine est excrétée dans 40 % des urines et 42 % dans les fèces.
PHARMACODYNAMIQUE:
Comme les autres antihistaminiques de deuxième génération, la loratadine cible spécifiquement les récepteurs H1 périphériques. Elle ne pénètre pas efficacement dans le système nerveux central et présente une faible affinité pour les récepteurs H1 du SNC. Ces caractéristiques entraînent l'absence d'effets dépresseurs sur le SNC tels que la somnolence, la sédation et la diminution des fonctions psychomotrices.
ADMINISTRATION:
La loratadine est disponible sous trois formes orales : sirop, comprimé et comprimé à dissolution rapide. Elle est généralement prise une fois par jour, avec ou sans nourriture. Les comprimés fondants fondent instantanément sur la langue, sans besoin de boire.
POSOLOGIE ET DOSAGE:
Ces comprimés sont disponibles sous les formes posologiques suivantes : Sirop : 5 mg/ml
Comprimés : 10 mg
Comprimé à croquer : 5 mg
Comprimé désintégrant : 10 mg et 10 mg
Gélules : 10 mg
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES:
La loratadine peut interagir avec les médicaments suivants :
L’amiodarone est un médicament utilisé pour traiter l’hypotension artérielle et les irrégularités du rythme cardiaque.
Les antifongiques comprennent le kétoconazole.
L’érythromycine est un antibiotique.
La midodrine est un antihypertenseur.
Le ritonavir est un médicament contre l’indigestion.
CONTRE-INDICATIONS:
La loratadine est contre-indiquée chez les personnes présentant une hypersensibilité connue à l’un des composants de la formulation, ainsi que chez les enfants de moins de deux ans, en raison de ses propriétés antihistaminiques, qui peuvent déclencher une stimulation du système nerveux central ou des convulsions chez les jeunes patients.
EFFETS SECONDAIRES:
La loratadine peut provoquer des effets secondaires, notamment :
Maux de tête
Sécheresse buccale
Saignements de nez
Mal de gorge
Aphtes
Nervosité
Faiblesse
Douleurs d’estomac
Yeux rouges
Les effets secondaires graves de la loratadine comprennent :
Éruption cutanée
Urticaire
Démangeaisons
Gonflement des yeux, du visage, des lèvres, de la langue, de la gorge, des mains, des bras, des pieds, des chevilles ou des jambes
Enrouement
Respiration sifflante
SURDOSAGE:
Les symptômes d’un surdosage de loratadine peuvent inclure des effets secondaires gastro-intestinaux tels qu’agitation, somnolence, tachycardie et maux de tête.
En cas de surdosage de loratadine, un ECG doit être réalisé.
TOXICITÉ:
Une cardiotoxicité induite par la loratadine, telle que des arythmies cardiaques et un allongement de l’intervalle QT, est possible chez les patients, en particulier les personnes âgées, qui dépassent la dose recommandée sur 24 heures. Bien que rare, un surdosage en loratadine peut entraîner une toxicité grave, notamment une agitation et des symptômes de syndrome anticholinergique. Les symptômes incluent mydriase, rétention urinaire, tachycardie et rougeurs cutanées.
CONDITIONS DE CONSERVATION:
Tenir hors de portée des enfants.
Conserver à température ambiante.
Protéger de l'humidité.
Jeter tout médicament non utilisé après sa date de péremption.
