لوراتادين

الأسماء التجارية:

أجيستام (Agistam): يحتوي على المادة الفعالة لوراتادين. يتوفر على شكل أقراص تُستخدم لعلاج الحالات التحسسية.
كلاريتين (Claritin): يحتوي على المادة الفعالة لوراتادين. يتوفر على شكل أقراص.
كلير-أتادين (Clear-Atadine): يحتوي على المادة الفعالة لوراتادين. يتوفر على شكل أقراص.
ديميتاب-ND (Dimetapp-ND): يحتوي على المادة الفعالة لوراتادين. يتوفر على شكل أقراص تذوب في الفم، ويُستخدم بشكل أساسي لعلاج أعراض البرد والإنفلونزا.
تافست ND (Tavist ND): يحتوي على المادة الفعالة لوراتادين. يتوفر على شكل أقراص لعلاج أعراض الحساسية.
وال-إيتين (Wal-itin): يحتوي على المادة الفعالة لوراتادين. يتوفر على شكل أقراص.

آلية العمل:

يعمل اللوراتادين عن طريق حجب مستقبلات الهيستامين H1. يرتبط اللوراتادين بمستقبلات H1 على أسطح الخلايا الظهارية، واليوزينوفيل، والعدلات، وخلايا الممرات الهوائية، وخلايا العضلات الملساء الوعائية.
 تنتمي مستقبلات H1 إلى عائلة مستقبلات G-بروتين، وتوجد في توازن بين الشكل النشط وغير النشط. عندما يرتبط الهيستامين بهذه المستقبلات، فإنه يعزز التفاعل بين النطاقات الغشائية III وV، مما يُبقي المستقبل في شكله النشط.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص: يُمتص اللوراتادين بسرعة، ويصل إلى أعلى تركيز في البلازما خلال 1-2 ساعة، بينما يستغرق المستقلب الرئيسي له 3-4 ساعات.
التوزيع: يمتلك اللوراتادين حجم توزيع يبلغ 120 لتر لكل كغ.
التمثيل الغذائي: يتم تحويل اللوراتادين إلى ديسكاربويثوكسي لوراتادين بواسطة إنزيمات CYP3A4 وCYP2D6. هذا المستقلب أقوى بأربع مرات من اللوراتادين.
 كما تُظهر الدراسات أن هذا المستقلب يخضع أولاً لعملية الغلوكورونيد بواسطة UGT2B10 ثم يُهيدروكسيله بواسطة CYP2C8 لتكوين 3-هيدروكسي ديسلوراتادين.
 تعزز عملية الغلوكورونيد الإضافية من إخراجه من الجسم.
الإخراج: يتم إخراج اللوراتادين بنسبة 40% عن طريق البول و42% عن طريق البراز.

الديناميكا الدوائية:

مثل مضادات الهيستامين من الجيل الثاني الأخرى، يستهدف اللوراتادين مستقبلات H1 الطرفية تحديدًا.
 لا يخترق اللوراتادين الجهاز العصبي المركزي بشكل فعال وله ارتباط ضعيف بمستقبلات H1 في الجهاز العصبي المركزي، مما يؤدي إلى عدم وجود تأثيرات مثبطة مثل النعاس أو التخدير أو انخفاض الأداء الحركي.

طريقة الإعطاء:

يتوفر اللوراتادين بثلاثة أشكال فموية: شراب، أقراص، وأقراص تذوب بسرعة في الفم. يُؤخذ غالبًا مرة واحدة يوميًا، مع أو بدون طعام.
 تذوب الأقراص سريعة الذوبان على اللسان فورًا دون الحاجة إلى ماء.

الجرعة والتركيز:

تتوفر هذه الأقراص بالأشكال التالية:

• شراب - 5 ملغ/مل
   

• أقراص - 10 ملغ
   

• أقراص قابلة للمضغ – 5 ملغ
   

• أقراص قابلة للتفكك – 5 ملغ و10 ملغ
   

• كبسولات - 10 ملغ

التفاعلات الدوائية:

قد يتفاعل اللوراتادين مع الأدوية التالية:

• أميودارون: دواء يُستخدم لعلاج انخفاض ضغط الدم وعدم انتظام ضربات القلب.
   

• الأدوية المضادة للفطريات: مثل الكيتوكونازول.
   

• المضادات الحيوية: مثل الإريثروميسين.
   

• أدوية خافضة للضغط: مثل ميدودرين.
   

• الأدوية المضادة لفيروس نقص المناعة البشرية (HIV): مثل ريتونافير.
   

• أدوية عسر الهضم: مثل السيميتيدين.

موانع الاستخدام:

يُمنع استخدام اللوراتادين لدى الأفراد الذين لديهم حساسية معروفة لأحد مكونات التركيبة. كما يُمنع استخدامه للأطفال دون سن الثانية بسبب خصائصه كمضاد للهيستامين، والتي قد تُسبب تنبيه الجهاز العصبي المركزي أو نوبات في المرضى الصغار.

الآثار الجانبية:

قد يسبب اللوراتادين آثارًا جانبية تشمل:

• صداع
   

• جفاف الفم
   

• نزيف من الأنف
   

• التهاب الحلق
   

• تقرحات الفم
   

• العصبية
   

• الضعف
   

• آلام في المعدة
   

• احمرار العينين

الآثار الجانبية الخطيرة:

• الطفح الجلدي
   

• الشرى
   

• الحكة
   

• تورم العينين، الوجه، الشفتين، اللسان، الحلق، اليدين، الذراعين، القدمين، الكاحلين، أو أسفل الساقين
   

• بحة في الصوت
   

• الصفير عند التنفس

الجرعة الزائدة:

قد تشمل أعراض جرعة زائدة من اللوراتادين آثارًا جانبية في الجهاز الهضمي مثل:

• التهيج
   

• النعاس
   

• تسارع ضربات القلب
   

• الصداع

في حالة تناول جرعة زائدة من اللوراتادين، يجب إجراء تخطيط كهربائي للقلب (ECG).

السمية:

قد يُسبب اللوراتادين سمية قلبية مثل اضطرابات نظم القلب وإطالة فترة QT، خصوصًا لدى كبار السن الذين يتجاوزون الجرعة الموصى بها خلال 24 ساعة.
 رغم أن هذا نادر، إلا أن الجرعة الزائدة من اللوراتادين قد تسبب أعراض سمية شديدة مثل:

• التهيج
   

• متلازمة مضادة للكولين

تشمل الأعراض:

• توسع حدقة العين
   

• احتباس البول
   

• تسارع ضربات القلب
   

• احمرار الجلد

ظروف التخزين:

• يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال.
   

• يُخزن في درجة حرارة الغرفة.
   

• يُحفظ بعيدًا عن الرطوبة.
   

• يتم التخلص من أي دواء غير مستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.