Diclofénac

NOMS DE MARQUE :

Cambia – Contient des ingrédients actifs tels que le diclofénac potassique. Il est disponible sous forme de poudre pour solution buvable de 50 mg. Il est utilisé dans le traitement de la migraine et de la spondylarthrite.

Cataflam – Contient des ingrédients actifs tels que le diclofénac potassique. Il est disponible sous forme de comprimés. Il est utilisé dans le traitement analgésique et anti-inflammatoire.

Voltaren XR – Contient des ingrédients actifs tels que le diclofénac sodique. Il est disponible sous forme de comprimés à libération prolongée de 100 mg.

Voltaren Emulgel – Il est disponible sous forme de gel. Il est disponible en dosages de 30 g, 60 g et 100 g.

Zipsor – Il contient des principes actifs tels que le diclofénac potassique. Il est disponible sous forme de gélule liquide. Le dosage des gélules est de 25 mg.

MÉCANISME D'ACTION:

Le diclofénac a des effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques. Son mode d'action consiste à inhiber la cyclooxygénase. Le diclofénac est un puissant inhibiteur de la production de prostaglandines in vitro. Les doses de diclofénac obtenues pendant le traitement ont produit des effets in vivo. Dans les modèles animaux, les prostaglandines sensibilisent les neurones afférents et augmentent l'activité analgésique de la bradykinine. Les prostaglandines sont des médiateurs de l'inflammation. Le diclofénac inhibant la synthèse des prostaglandines, il peut entraîner une diminution de ces dernières dans les organes périphériques.

PHARMACOCINÉTIQUE:

Absorption: Le diclofénac est complètement absorbé après administration orale, contrairement à un traitement par voie intraveineuse, comme l’indique le taux urinaire. Cependant, en raison du métabolisme de premier passage, seule la moitié environ de la dose absorbée est accessible par voie systémique. L’alimentation n’a pas d’effet perceptible sur la vitesse d’absorption du diclofénac. Cependant, le début de l’absorption est fréquemment retardé de 1 à 4,5 heures, avec une baisse de 20 % des pics plasmatiques.

Distribution: Le volume apparent de distribution du diclofénac sodique est de 1,4 L/kg.

Métabolisme: Avant d’être éliminés dans la bile, le diclofénac et ses métabolites oxydatifs sont glucuronidés ou sulfatés. Le métabolisme du diclofénac peut également inclure une acylglucuronidation par l’UGT2B7 et une oxydation par le CYP2C8. Le CYP3A4 est responsable de la synthèse des métabolites mineurs 5-hydroxy- et 3-hydroxy-diclofénac. Après administration orale unique, les concentrations maximales des métabolites 4'-hydroxy- et 5-hydroxy-diclofénac chez les patients insuffisants rénaux représentaient respectivement environ 50 % et 4 % de la substance mère, contre 27 % et 1 % chez les sujets sains.

Excrétion: Le diclofénac est éliminé par métabolisme, suivi de l'excrétion urinaire et biliaire des conjugués glucuronoconjugués et sulfates des métabolites. Aucune forme libre et inchangée de diclofénac n'est éliminée dans les urines. Environ 65 % de la dose est éliminée dans les urines et 35 % dans la bile sous forme de conjugués du diclofénac inchangé et de ses métabolites.

PHARMACODYNAMIQUE:

Le diclofénac diminue l'inflammation, ce qui atténue les douleurs nociceptives et la fièvre. Cela augmente également la possibilité de développer un ulcère gastro-intestinal en diminuant le développement de mucus protecteur dans l’estomac.

POSOLOGIE ET ​​MODE D'ADMINISTRATION:

Les comprimés oraux de diclofénac sont disponibles sous deux formes différentes.

• Les comprimés à libération prolongée sont disponibles en trois dosages : 25 mg, 50 mg et 75 mg.

• Les comprimés à libération prolongée en un seul dosage (100 mg).

La ​​dose recommandée pour un adulte souffrant d'arthrose est de 35 mg de gélules de diclofénac sans acide, à prendre par voie orale trois fois par jour.

Comprimés de diclofénac potassique à libération immédiate : 50 mg par voie orale deux ou trois fois par jour.

• Comprimés de diclofénac sodique à enrobage entérique : 50 mg par voie orale deux ou trois fois par jour, ou 75 mg deux fois par jour.

• Dose quotidienne maximale : 150 mg.

• Comprimés de diclofénac sodique à libération prolongée (100 mg) par voie orale une fois par jour.

• Dose habituelle pour un adulte souffrant de spondylarthrite ankylosante. Comprimés gastro-résistants à libération prolongée de diclofénac sodique : 25 mg par voie orale, 4 fois par jour. Une dose supplémentaire de 25 mg peut être administrée au coucher, si nécessaire.

• Dose maximale : 125 mg par jour

• Dose habituelle pour un adulte atteint de polyarthrite rhumatoïde

• Prendre 50 mg de diclofénac potassique à libération instantanée par voie orale, trois ou quatre fois par jour.

• Comprimés gastro-résistants à libération prolongée contenant 50 mg de diclofénac sodique par voie orale, trois à quatre fois par jour, ou 75 mg deux fois par jour

• Dose maximale par jour : 225 mg

• Comprimés de diclofénac sodique à libération prolongée : 100 mg par voie orale, une fois par jour.

• Dose maximale : 100 mg, deux fois par jour ; ce traitement est recommandé uniquement pour les patients extrêmement rares, dont les avantages sont supérieurs aux risques pour leur santé.

• Le diclofénac est disponible sous forme de comprimés, de gélules liquides, de gélules dures, de comprimés à libération prolongée, de comprimés à libération prolongée et de sachets de poudre, à usage oral. Pour soulager l'inconfort associé aux migraines, une dose unique de solution de diclofénac est administrée en dehors des repas. Prenez le diclofénac exactement comme prescrit. N'en prenez jamais plus, ni moins, ni plus fréquemment que ce que votre médecin vous a prescrit.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES:

Médicaments pour le cœur ou l'hypertension, y compris les diurétiques ou les diurétiques

Anticoagulants : warfarine, Coumadin, Jantoven

Autres AINS : aspirine, ibuprofène, naproxène, célécoxib, indométacine, méloxicam et autres

CONTRE-INDICATIONS:

Un avertissement de la FDA indique que les personnes ayant des antécédents de risque cardiovasculaire élevé, comme un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral, ne doivent pas utiliser le diclofénac. Étant donné que le diclofénac augmente le risque d'infarctus du myocarde et d'accident vasculaire cérébral, il ne doit pas être administré pendant un pontage aortocoronarien. En raison des conséquences indésirables possibles d’une perfusion rénale réduite, le diclofénac n’est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou sévère. 

EFFETS SECONDAIRES:

• Éruption cutanée

• Symptômes grippaux

• Problèmes cardiaques : gonflement, prise de poids rapide

• Problèmes rénaux : absence d’urine

• gonflement des bras ou des jambes

• fatigue

• essoufflement

• Problèmes hépatiques

• nausées

• diarrhée

• douleurs à l’estomac

• urines foncées

• jaunisse

• Selles sanglantes ou goudronneuses

• Crachats de sang

• Vomissements de sang

• Indigestion

• Constipation

• Maux de tête, étourdissements, somnolence

• Démangeaisons, transpiration

• nez bouché

• augmentation de la tension artérielle

SURDOSAGE:

Symptômes de surdosage :

• Nausées

• Vomissements

• Douleurs à l’estomac

• Somnolence

• Respiration lente, superficielle ou irrégulière

• Perte de connaissance

TOXICITÉ:

Le potentiel toxique du diclofénac est associé à des polymorphismes de la famille des gènes du cytochrome P450, qui affectent le métabolisme du médicament chez le patient. La toxicité des AINS en vente libre n'est pas rare, mais se limite généralement à des symptômes légers avec un faible risque d'effets graves. Ces effets se limitent généralement à des troubles gastro-intestinaux, des nausées et des étourdissements. Un surdosage grave peut entraîner des symptômes plus graves, notamment des convulsions, un coma, des événements cardiovasculaires et une acidose métabolique.

CONSERVATION:

Conserver dans un récipient hermétiquement fermé, à l'abri de la lumière et à une température ambiante comprise entre 20 °C et 25 °C (68 °F et 77 °F). Éviter de conserver ce médicament dans des endroits humides.