ديكلوفيناك

الأسماء التجارية:

كامبيا (Cambia): يحتوي على مادة ديكلوفيناك البوتاسيوم الفعالة. يتوفر في شكل مسحوق 50 ملغ لتحضير محلول فموي. يُستخدم لعلاج الصداع النصفي والتهاب الفقار.

كاتافلام (Cataflam): يحتوي على ديكلوفيناك البوتاسيوم. متوفر على شكل أقراص. يُستخدم كمسكن ومضاد للالتهاب.

فولتارين XR (Voltaren XR): يحتوي على ديكلوفيناك الصوديوم. متوفر على شكل أقراص ممتدة المفعول بتركيز 100 ملغ.

فولتارين إمولجيل (Voltaren Emulgel): متوفر على شكل جل بتركيزات 30غ، 60غ، و100غ.

زيبسور (Zipsor): يحتوي على ديكلوفيناك البوتاسيوم. متوفر على شكل كبسولات سائلة معبأة. قوة الكبسولات 25 ملغ.

آلية العمل:

يمتلك ديكلوفيناك تأثيرات مسكنة ومضادة للالتهاب وخافضة للحرارة. وتتم آلية عمله من خلال تثبيط إنزيم السيكلوأوكسجيناز (COX). يعتبر ديكلوفيناك مثبطًا قويًا لإنتاج البروستاغلاندين في المختبر. وتؤدي الجرعات المستخدمة علاجيًا إلى تأثيرات حقيقية داخل الجسم. في النماذج الحيوانية، تحسس البروستاغلاندينات الأعصاب الحسية وتزيد من نشاط الألم الناتج عن البراديكينين. ولأن البروستاغلاندينات وسطاء التهابات، فإن تثبيط إنتاجها قد يؤدي إلى تقليل الالتهاب في الأنسجة الطرفية.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص: يُمتص ديكلوفيناك بشكل كامل بعد تناوله عن طريق الفم مقارنة بالإعطاء الوريدي، كما تم تقييمه من خلال تحليل البول. ومع ذلك، بسبب الأيض الكبدي الأولي، فإن حوالي نصف الجرعة الممتصة فقط تكون متاحة جهازيًا. لا يؤثر الطعام بشكل ملحوظ على معدل الامتصاص، لكن قد يؤخر بدء الامتصاص من 1 إلى 4.5 ساعات، مع انخفاض بنسبة 20% في تركيز الدواء في البلازما.

التوزيع: الحجم الظاهري لتوزيع ديكلوفيناك الصوديوم هو 1.4 لتر/كغ.

الأيض: يتم غلوكورونيدية أو سلفات ديكلوفيناك ونواتجه الأيضية قبل أن تُطرح في العصارة الصفراوية. يمكن أيضًا أن يشمل أيض ديكلوفيناك على تفاعل الأسيليشن بإنزيم UGT2B7 والأكسدة بإنزيم CYP2C8. ويتولى إنزيم CYP3A4 إنتاج نواتج الأيض الثانوية مثل 5-هيدروكسي و3-هيدروكسي ديكلوفيناك. بعد جرعة واحدة عن طريق الفم، كانت تركيزات نواتج الأيض 4'-هيدروكسي و5-هيدروكسي في مرضى الفشل الكلوي حوالي 50% و4% من المادة الأصلية، مقارنة بـ27% و1% في الأشخاص الأصحاء.

الإطراح: يتم طرح ديكلوفيناك عبر الأيض، يليه الإطراح في البول والعصارة الصفراوية على شكل مركبات غلوكورونيد وسلفات. لا يُطرح ديكلوفيناك غير المتحوّل في البول. يتم طرح حوالي 65% من الجرعة في البول و35% في العصارة الصفراوية كمركبات مشتقة.

الديناميكا الدوائية:

يقلل ديكلوفيناك الالتهاب، مما يخفف من الألم الناتج عن الإحساس بالألم ويقلل الحمى. لكنه يزيد من احتمال تطور قرحة في الجهاز الهضمي من خلال تقليل إفراز المخاط الواقي في المعدة.

الجرعة وطريقة الاستخدام:

أقراص ديكلوفيناك الفموية متوفرة بصيغتين:

• أقراص مغلفة مؤجلة الإطلاق: 25 ملغ، 50 ملغ، 75 ملغ.

• أقراص ممتدة الإطلاق: 100 ملغ.

الجرعة الموصى بها للبالغين لعلاج الفصال العظمي:

• 35 ملغ من كبسولات ديكلوفيناك خالية من الحمض، تؤخذ عن طريق الفم 3 مرات يوميًا.

• أقراص ديكلوفيناك البوتاسيوم سريعة الإطلاق: 50 ملغ مرتين أو ثلاث مرات يوميًا.

• أقراص ديكلوفيناك الصوديوم المغلفة معويًا: 50 ملغ مرتين أو ثلاث مرات يوميًا، أو 75 ملغ مرتين يوميًا.

• الجرعة القصوى اليومية: 150 ملغ.

• أقراص ديكلوفيناك الصوديوم ممتدة الإطلاق (100 ملغ): مرة واحدة يوميًا.

الجرعة المعتادة لالتهاب الفقار اللاصق:

• 25 ملغ من أقراص ديكلوفيناك الصوديوم المغلفة معويًا 4 مرات يوميًا، ويمكن تناول جرعة إضافية 25 ملغ عند النوم عند الحاجة.

• الحد الأقصى: 125 ملغ يوميًا.

الجرعة المعتادة لالتهاب المفاصل الروماتويدي:

• 50 ملغ من أقراص ديكلوفيناك البوتاسيوم الفورية 3 إلى 4 مرات يوميًا.

• أقراص ديكلوفيناك الصوديوم المغلفة معويًا: 50 ملغ 3 إلى 4 مرات يوميًا أو 75 ملغ مرتين يوميًا.

• الجرعة القصوى اليومية: 225 ملغ.

• الأقراص ممتدة الإطلاق: 100 ملغ مرة واحدة يوميًا.

• الحد الأقصى: 100 ملغ مرتين يوميًا فقط في حالات نادرة جدًا بعد تقييم خطر وفائدة.

يتوفر ديكلوفيناك على شكل أقراص، كبسولات سائلة، كبسولات جيلاتينية صلبة، أقراص ممتدة الإطلاق، مؤجلة الإطلاق، ومسحوق فموي. لعلاج الصداع النصفي، تُؤخذ جرعة واحدة من المحلول الفموي بدون طعام. يجب تناول ديكلوفيناك تمامًا كما يصف الطبيب. لا تتناول أكثر أو أقل من الجرعة، ولا تتناوله أكثر من الموصى به.

التفاعلات الدوائية:

• أدوية القلب أو ارتفاع ضغط الدم، بما في ذلك مدرات البول.

• مميعات الدم مثل الوارفارين، الكومادين، جانتوفين.

• مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى مثل الأسبرين، الإيبوبروفين، النابروكسين، السيليكوكسيب، الإندوميتاسين، الميلوكسيكام، وغيرها.

موانع الاستخدام:

يوضح تحذير الصندوق الأسود الصادر عن إدارة الغذاء والدواء أن الأشخاص الذين لديهم تاريخ من مخاطر القلب والأوعية الدموية، مثل النوبات القلبية أو السكتات الدماغية، يجب ألا يستخدموا ديكلوفيناك. لأنه يزيد من خطر الإصابة بالنوبات القلبية والسكتات الدماغية، لا يجب استخدامه أثناء جراحة مجازة الشريان التاجي.

وبسبب التأثيرات الضارة المحتملة على تدفق الدم إلى الكلى، لا يُنصح باستخدام ديكلوفيناك للمرضى الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف أو شديد.

الآثار الجانبية:

• طفح جلدي

• أعراض شبيهة بالإنفلونزا

• مشاكل في القلب (تورم، زيادة سريعة في الوزن)

• مشاكل في الكلى (انقطاع التبول)

• تورم في الذراعين أو الساقين

• الشعور بالتعب

• ضيق التنفس

• مشاكل في الكبد

• غثيان

• إسهال

• ألم في المعدة

• بول داكن

• اليرقان

• وجود دم في البراز أو براز أسود

• التقيؤ الدموي

• سوء الهضم

• إمساك

• صداع، دوخة، نعاس

• حكة، تعرق

• انسداد الأنف

• ارتفاع ضغط الدم

الجرعة الزائدة:

أعراض الجرعة الزائدة:

• غثيان

• قيء

• آلام في المعدة

• نعاس

• تنفس بطيء، ضحل أو غير منتظم

• فقدان الوعي

السمّية:

يرتبط خطر السمية الناتج عن ديكلوفيناك بالاختلافات الجينية في عائلة جينات إنزيم السيتوكروم P450، مما يؤثر على قدرة الجسم على استقلاب الدواء. سمية مضادات الالتهاب غير الستيرويدية المتاحة بدون وصفة طبية ليست نادرة، ولكنها عادة ما تقتصر على أعراض خفيفة مثل اضطراب المعدة، الغثيان، والدوخة. الجرعات الزائدة الشديدة قد تؤدي إلى أعراض أكثر خطورة مثل النوبات، الغيبوبة، مشاكل في القلب، والحماض الأيضي.

التخزين:

يجب حفظه في عبوة محكمة الإغلاق بعيدًا عن الضوء، وفي درجة حرارة الغرفة من 20 إلى 25 درجة مئوية (68 إلى 77 فهرنهايت). تجنب تخزين الدواء في أماكن رطبة.