La buséréline est un peptide synthétique, analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH), doté d'une forte activité biologique. Elle agit sur l'hypophyse pour stimuler initialement, puis inhiber, la libération de l'hormone lutéinisante et de l'hormone folliculo-stimulante. Grâce à ce mécanisme, la buséréline est largement utilisée dans la prise en charge des affections hormono-dépendantes. Elle est couramment prescrite dans le traitement du cancer de la prostate afin de réduire les taux de testostérone. La buséréline est également utilisée dans le traitement de l'endométriose et des fibromes utérins. En médecine de la reproduction, elle joue un rôle important dans les protocoles de stimulation ovarienne contrôlée pour la fécondation in vitro. Le médicament est administré par voie nasale ou par injection, selon l'indication thérapeutique. La buséréline contribue à réguler les taux d'hormones en cas de puberté précoce. Son efficacité et sa sécurité d'emploi dans le cadre d'une hormonothérapie à long terme sont bien établies. En résumé, la buséréline est un agent thérapeutique important en oncologie et en santé reproductive.
NOMS DE MARQUES
• Supréfact – injection
• Suprecur – vaporisateur nasal
• Buserecur – injection
MÉCANISME D'ACTION
La buséréline agit d’abord en stimulant, puis en supprimant l’hypophyse, ce qui réduit la production par le corps d’hormones sexuelles comme les œstrogènes et la testostérone. Cela le rend efficace pour traiter les affections sensibles aux hormones telles que le cancer de la prostate, l’endométriose et les fibromes utérins.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
La buséréline est mieux absorbée par des injections, qui pénètrent directement dans la circulation sanguine. Les sprays nasaux sont absorbés moins efficacement et seule une petite quantité atteint le corps.
Distribution
La distribution de Buserelin fait référence à la manière dont elle se propage dans le corps après absorption. Son volume de distribution (Vd) est d'environ 16 à 22 litres, ce qui indique qu'il est principalement distribué dans les fluides corporels plutôt que dans les tissus adipeux.
Métabolisme
La buséréline est principalement métabolisée dans le foie et les reins par dégradation enzymatique en peptides inactifs plus petits. Son métabolisme est rapide et seule une petite quantité du médicament inchangé circule dans la circulation sanguine.
Excrétion
La buséréline est principalement excrétée par l'urine sous forme de métabolites inactifs, avec une petite partie éliminée dans les selles. Son élimination est relativement rapide, c'est pourquoi un dosage régulier est nécessaire pour maintenir la suppression hormonale.
PHARMACODYNAMIQUE
La buséréline augmente initialement les niveaux d'hormones sexuelles en stimulant l'hypophyse, mais avec une utilisation continue, elle supprime la libération d'hormones, abaissant ainsi les œstrogènes et la testostérone. Cet effet aide à traiter des affections telles que le cancer de la prostate, l’endométriose et les fibromes utérins.
ADMINISTRATION
La buséréline peut être administrée sous forme de spray nasal ou par injection sous-cutanée/intramusculaire, en fonction de l'affection traitée et de la suppression hormonale souhaitée.
POSOLOGIE ET FORCE
• Spray nasal : généralement 200 à 400 µg/jour, réparti en plusieurs pulvérisations.
• Injection : Généralement 500 µg à 3,75 mg/jour ou tous les quelques jours, selon la condition et le protocole.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
La buséréline n'a pas d'interactions alimentaires connues significatives, ce qui signifie qu'elle peut être prise avec ou sans nourriture. Cependant, le respect de la voie d’administration prescrite (pulvérisation nasale ou injection) et du calendrier est important pour l’efficacité.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
• Anti-androgènes ou œstrogènes – peuvent altérer son efficacité dans des conditions sensibles aux hormones.
• Agonistes/antagonistes de la dopamine – peuvent affecter la libération d'hormones hypophysaires.
• Autres analogues de la GnRH – leur utilisation conjointe peut augmenter la suppression hormonale ou les effets secondaires.
CONTRE-INDICATIONS
La buséréline est contre-indiquée dans :
• Grossesse et allaitement
• Hypersensibilité connue à la buséréline ou à d'autres analogues de la GnRH
• Saignements vaginaux non diagnostiqués
• Insuffisance hépatique ou rénale sévère (à utiliser avec prudence)
• Cancers hormono-dépendants non indiqués pour le traitement par agonistes de la GnRH
EFFETS SECONDAIRES
• Bouffées de chaleur et transpiration
• Maux de tête et étourdissements
• Nausées et vomissements
• Changements d'humeur ou dépression
• Sécheresse vaginale ou diminution de la libido
• Injection ou irritation nasale
SURDOSAGE
Le surdosage de buséréline est rare et ne met généralement pas la vie en danger. Les symptômes peuvent inclure une augmentation des effets hormonaux tels que des bouffées de chaleur, des maux de tête, des nausées ou des changements d'humeur. Il n’existe pas d’antidote spécifique et le traitement est principalement symptomatique et de soutien, avec une surveillance médicale si nécessaire.
TOXICITÉ
La buséréline a une faible toxicité systémique. La plupart des effets indésirables sont liés à la suppression hormonale, comme les bouffées de chaleur, les changements d'humeur ou la perte de densité osseuse lors d'une utilisation à long terme. Les réactions toxiques sont rares et les lésions organiques graves sont rares lorsqu'elles sont utilisées aux doses prescrites.
