بوسيريلين

الأسماء التجارية

• سوبريفاكت – حقن 
• سوبريكور – بخاخ أنفي 
• بوسيريكور – حقن 

آلية العمل

يعمل بوسيريلين عن طريق تحفيز الغدة النخامية في البداية، ثم تثبيطها لاحقًا، مما يقلل من إنتاج الجسم للهرمونات الجنسية مثل الإستروجين والتستوستيرون. ويجعل هذا الدواء فعالًا في علاج الحالات الحساسة للهرمونات مثل سرطان البروستات، والانتباذ البطاني الرحمي، والأورام الليفية الرحمية.

الحركية الدوائية

الامتصاص

يُمتص بوسيريلين بشكل أفضل عند استخدام الحقن، حيث يدخل مباشرة إلى مجرى الدم. أما البخاخات الأنفية فتمتص بكفاءة أقل، ويصل إلى الجسم كمية صغيرة فقط.

التوزيع

يشير توزيع بوسيريلين إلى كيفية انتشاره في الجسم بعد الامتصاص. ويبلغ حجم توزيعه تقريبًا 16–22 لترًا، مما يشير إلى أنه يتوزع بشكل أساسي في سوائل الجسم أكثر من الأنسجة الدهنية.

الأيض

يُستقلب بوسيريلين بشكل رئيسي في الكبد والكلى عن طريق التحلل الإنزيمي إلى ببتيدات أصغر غير نشطة. ويحدث استقلابه بسرعة، بحيث تدور في مجرى الدم كمية صغيرة فقط من الدواء دون تغيير.

الإخراج

يُطرح بوسيريلين بشكل رئيسي عبر البول على شكل مستقلبات غير نشطة، مع طرح جزء صغير عبر البراز. ويُعد التخلص منه سريعًا نسبيًا، ولهذا السبب تُحتاج جرعات منتظمة للحفاظ على تثبيط الهرمونات.

الديناميكا الدوائية

يزيد بوسيريلين في البداية من مستويات الهرمونات الجنسية عن طريق تحفيز الغدة النخامية، لكن مع الاستمرار في الاستخدام، يقوم بتثبيط إفراز الهرمونات، مما يقلل مستويات الإستروجين والتستوستيرون. ويساعد هذا التأثير في علاج حالات مثل سرطان البروستات، والانتباذ البطاني الرحمي، والأورام الليفية الرحمية.

طريقة الاستخدام

يمكن إعطاء بوسيريلين على شكل بخاخ أنفي أو عن طريق الحقن تحت الجلد أو في العضل، حسب الحالة المراد علاجها ومستوى تثبيط الهرمونات المطلوب.

الجرعة والقوة

• البخاخ الأنفي: عادةً 200–400 ميكروغرام/اليوم، موزعة على عدة رشات. 
• الحقن: عادةً 500 ميكروغرام إلى 3.75 ملغ/اليوم أو كل عدة أيام، حسب الحالة والبروتوكول العلاجي. 

التفاعلات الغذائية

لا توجد تفاعلات غذائية معروفة مهمة لبوسيريلين، مما يعني أنه يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه. ومع ذلك، من المهم الالتزام بطريقة إعطاء الدواء الموصوفة (بخاخ أنفي أو حقن) والجدول الزمني المحدد لضمان الفعالية.

التفاعلات الدوائية

• الأدوية المضادة للأندروجين أو الإستروجين – قد تؤثر على فعاليته في الحالات الحساسة للهرمونات. 
• منشطات/مضادات الدوبامين – يمكن أن تؤثر على إفراز هرمونات الغدة النخامية. 
• نظائر أخرى لهرمون مطلق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH) – قد يزيد الاستخدام المشترك من تثبيط الهرمونات أو الآثار الجانبية. 

موانع الاستعمال

يُمنع استخدام بوسيريلين في الحالات التالية:

• الحمل والرضاعة 
• الحساسية المعروفة تجاه بوسيريلين أو أي نظائر أخرى لهرمون مطلق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH) 
• نزيف مهبلي غير مشخص 
• قصور شديد في الكبد أو الكلى (يُستخدم بحذر) 
• السرطانات المعتمدة على الهرمونات والتي لا يُنصح بعلاجها بمنشطات GnRH 

الآثار الجانبية

• الهبات الساخنة والتعرق 
• الصداع والدوار 
• الغثيان والقيء 
• تغيرات المزاج أو الاكتئاب 
• جفاف المهبل أو انخفاض الرغبة الجنسية 
• تهيج موضع الحقن أو الأنف 

الجرعة الزائدة

تعد الجرعة الزائدة من بوسيريلين نادرة وعادةً غير مهددة للحياة. قد تشمل الأعراض زيادة التأثيرات الهرمونية مثل الهبات الساخنة، الصداع، الغثيان، أو تغيرات المزاج. لا يوجد ترياق محدد، ويكون العلاج بشكل أساسي داعمًا ومعالجًا للأعراض، مع إشراف طبي عند الحاجة.

السمية      

يتميز بوسيريلين بانخفاض السمية الجهازية. ترتبط معظم الآثار الضارة بتثبيط الهرمونات، مثل الهبات الساخنة، تغيرات المزاج، أو فقدان كثافة العظام عند الاستخدام طويل الأمد. وتعد التفاعلات السامة غير شائعة، ونادرًا ما يحدث ضرر خطير للأعضاء عند استخدامه بالجرعات الموصوفة.