La benzylpénicilline, découverte par Alexander Fleming en 1928 à partir de la moisissure Penicillium notatum, fut l'un des premiers antibiotiques utilisés pour traiter les infections bactériennes. Développé par Howard Florey et Ernst Chain, il est devenu largement disponible dans les années 1940 pour traiter les infections graves comme le streptocoque et le staphylocoque. La benzylpénicilline agit en perturbant la formation de la paroi cellulaire bactérienne, en tuant les bactéries et en arrêtant l'infection.
NOMS DE MARQUES
Certains noms de marque courants pour la benzylpénicilline (pénicilline G) incluent :
• Pfizerpen – pénicilline G injectable
• Bicilline – à action prolongée (benzathine ou pénicilline procaïne)
• Pentides – formulations injectables
• Wycilline – benzathine pénicilline G
MÉCANISME D'ACTION
La benzylpénicilline agit en bloquant la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Il se lie à des enzymes appelées protéines liant la pénicilline, empêchant ainsi la réticulation adéquate de la paroi cellulaire. Cela affaiblit la paroi, provoquant l'éclatement et la mort des bactéries, rendant la benzylpénicilline bactéricide, en particulier contre les bactéries Gram-positives en division active.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
La benzylpénicilline est mal absorbée par voie orale, elle est donc généralement administrée par injection. Après administration, il se propage rapidement dans les fluides et les tissus corporels, atteignant la plupart des sites d’infection.
Distribution
La benzylpénicilline est largement distribuée dans le corps et atteint la plupart des tissus et des liquides, notamment les reins, le foie et les poumons. Il ne pénètre dans le liquide céphalo-rachidien que lorsque les méninges sont enflammées et sa concentration est plus faible dans les yeux et la prostate.
Métabolisme
La benzylpénicilline est peu métabolisée dans l’organisme. La majeure partie du médicament reste sous sa forme active et est finalement excrétée sous forme inchangée par les reins.
Excrétion
La benzylpénicilline est principalement excrétée sous forme inchangée par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. De petites quantités peuvent également être éliminées dans la bile. Son élimination est plus rapide chez les patients ayant une fonction rénale normale et plus lente chez ceux présentant une insuffisance rénale.
PHARMACODYNAMIQUE
La benzylpénicilline est un antibiotique bactéricide qui tue les bactéries en inhibant la synthèse de la paroi cellulaire. Son efficacité dépend de la durée pendant laquelle la concentration du médicament reste supérieure à la concentration minimale inhibitrice (CMI) pour la bactérie cible, ce qui la rend dépendante du temps. Il fonctionne mieux contre la division active des bactéries Gram-positives et de certains coques Gram-négatifs.
ADMINISTRATION
La benzylpénicilline est généralement administrée par injection, soit par voie intraveineuse (IV), soit par voie intramusculaire (IM), car elle est mal absorbée par voie orale.
POSOLOGIE ET FORCE
• Intraveineuse (IV) : 2 à 24 millions d'unités par jour, réparties toutes les 4 à 6 heures en cas d'infections graves.
• Intramusculaire (IM) : 600 000 à 1,2 millions d'unités toutes les 4 à 12 heures pour les infections plus légères.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
La benzylpénicilline n'a pas d'interactions alimentaires significatives car elle est généralement administrée par injection (IV ou IM) plutôt que par voie orale. Par conséquent, la nourriture n’affecte pas son absorption ou son efficacité.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
La benzylpénicilline peut interagir avec certains médicaments. Le probénécide peut augmenter ses niveaux en réduisant l'excrétion rénale. Les tétracyclines peuvent réduire son efficacité en inhibant la croissance bactérienne. Il peut également renforcer l’effet des anticoagulants oraux, augmentant ainsi le risque de saignement.
CONTRE-INDICATIONS
La benzylpénicilline est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité connue aux pénicillines ou des antécédents de réactions allergiques graves (telles qu'une anaphylaxie) aux antibiotiques β-lactamines. Il doit être utilisé avec prudence chez les personnes ayant des antécédents d'allergies ou d'asthme.
EFFETS SECONDAIRES
Les effets secondaires courants de la benzylpénicilline comprennent des réactions allergiques telles que des éruptions cutanées, des démangeaisons et de la fièvre. Des effets plus graves peuvent inclure l'anaphylaxie, qui est rare mais potentiellement mortelle. D'autres effets secondaires peuvent inclure des nausées, des vomissements, de la diarrhée et des douleurs au site d'injection.
TOXICITÉ
La toxicité de la benzylpénicilline est rare mais peut survenir à des doses élevées ou en cas d'insuffisance rénale. Cela peut entraîner des effets neurotoxiques tels que des convulsions, de la confusion et des contractions musculaires. Des déséquilibres électrolytiques (dus aux sels de sodium ou de potassium) et des réactions d'hypersensibilité peuvent également survenir dans les cas graves.
