تم اكتشاف بنزيل بنسلين على يد ألكسندر فليمنج عام 1928 من عفن Penicillium notatum، وكان واحدًا من أولى المضادات الحيوية المستخدمة لعلاج العدوى البكتيرية. تم تطويره لاحقًا بواسطة هوارد فلوري وإرنست تشين، وأصبح متاحًا على نطاق واسع في الأربعينيات لعلاج العدوى الخطيرة مثل المكورات العقدية والمكورات العنقودية. يعمل بنزيل بنسلين عن طريق تعطيل تكوين جدار الخلية البكتيرية، مما يؤدي إلى قتل البكتيريا ووقف العدوى.

أسماء العلامات التجارية

تشمل بعض الأسماء التجارية الشائعة لبنزيل بنسلين (بنسلين جي):

  • فايزر بن (Pfizerpen) – بنسلين جي للحقن

  • بيسيلين (Bicillin) – طويل المفعول (بنزاثين أو بروكايين بنسلين)

  • بنتيدز (Pentids) – صيغ للحقن

  • وايسيلين (Wycillin) – بنزاثين بنسلين جي

آلية العمل

يعمل بنزيل بنسلين عن طريق حجب تخليق جدار الخلية البكتيرية. يرتبط بالإنزيمات المسماة بروتينات ربط البنسلين، مما يمنع الربط المتقاطع الصحيح في جدار الخلية. يؤدي ذلك إلى إضعاف الجدار، مما يتسبب في انفجار البكتيريا وموتها، مما يجعل بنزيل بنسلين قاتلًا للبكتيريا، خاصة ضد البكتيريا موجبة الغرام النشطة في الانقسام.

الحركية الدوائية

الامتصاص
يُمتص بنزيل بنسلين بشكل ضعيف عن طريق الفم، لذلك يُعطى عادةً عن طريق الحقن. بعد الإعطاء، ينتشر بسرعة في سوائل وأنسجة الجسم، ليصل إلى معظم مواقع العدوى.

التوزيع

يتوزع بنزيل بنسلين على نطاق واسع في الجسم، ويصل إلى معظم الأنسجة والسوائل، بما في ذلك الكلى، والكبد، والرئتين. يخترق السائل الدماغي الشوكي فقط عند التهاب الأغشية السحائية، ويكون تركيزه أقل في العين والبروستاتا.

الأيض

يُستقلب بنزيل بنسلين بشكل قليل في الجسم. يبقى معظم الدواء في شكله النشط، ويتم طرحه في النهاية دون تغيير عن طريق الكلى.

الإخراج

يُطرح بنزيل بنسلين في الغالب دون تغيير عن طريق الكلى من خلال الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي. كما قد يتم التخلص من كميات صغيرة عبر الصفراء. يكون التخلص أسرع عند المرضى ذوي وظائف كلوية طبيعية وأبطأ عند المصابين بضعف كلوي.

الديناميكا الدوائية

بنزيل بنسلين هو مضاد حيوي قاتل للبكتيريا، يعمل عن طريق تثبيط تخليق جدار الخلية البكتيرية. تعتمد فعاليته على مدة بقاء تركيز الدواء فوق الحد الأدنى المثبط (MIC) للبكتيريا المستهدفة، مما يجعله مضادًا حيويًا يعتمد على الوقت. يعمل بشكل أفضل ضد البكتيريا موجبة الغرام النشطة في الانقسام وبعض المكورات سالبة الغرام.

طريقة الاستعمال

يُعطى بنزيل بنسلين عادةً عن طريق الحقن، إما وريدياً (IV) أو عضلياً (IM)، نظرًا لأنه يُمتص بشكل ضعيف عند الاستخدام الفموي.

الجرعة والتركيز

  • الحقن الوريدي (IV): 2–24 مليون وحدة يوميًا، مقسمة كل 4–6 ساعات للعدوى الشديدة.

  • الحقن العضلي (IM): 600,000–1.2 مليون وحدة كل 4–12 ساعة للعدوى الأخف.

التداخل مع الطعام

لا يوجد لبنزيل بنسلين تداخل غذائي كبير لأنه يُعطى عادةً عن طريق الحقن (وريدي أو عضلي) بدلاً من الفم. لذلك، لا يؤثر الطعام على امتصاصه أو فعاليته.

التداخلات الدوائية

قد يتفاعل بنزيل بنسلين مع بعض الأدوية:

  • البروبينيسيد يمكن أن يزيد من مستويات الدواء عن طريق تقليل الإخراج الكلوي.

  • التتراسيكلينات قد تقلل فعاليته من خلال تثبيط نمو البكتيريا.

  • يمكن أن يعزز تأثير مميعات الدم الفموية، مما يزيد من خطر النزيف.

موانع الاستعمال

يُمنع استخدام بنزيل بنسلين في المرضى الذين لديهم حساسية معروفة من البنسلين أو تاريخ من ردود فعل تحسسية شديدة (مثل الصدمة التحسسية) تجاه مضادات البكتيريا من نوع بيتا-لاكتام. يجب استخدامه بحذر لدى الأفراد الذين لديهم تاريخ من الحساسية أو الربو.

الآثار الجانبية

تشمل الآثار الجانبية الشائعة لبنزيل بنسلين ردود الفعل التحسسية مثل الطفح الجلدي، الحكة، والحمى. وقد تشمل الآثار الأكثر خطورة الصدمة التحسسية (Anaphylaxis)، وهي نادرة لكنها تهدد الحياة. كما يمكن أن تشمل آثارًا أخرى مثل الغثيان، القيء، الإسهال، وألم في موضع الحقن.

السمية

نادراً ما تحدث سمية بنزيل بنسلين، لكنها قد تظهر عند استخدام جرعات عالية أو في حالات ضعف وظيفة الكلى. قد تؤدي إلى تأثيرات عصبية مثل النوبات، الارتباك، وتشنج العضلات. كما يمكن أن تحدث اختلالات في الإلكتروليتات (بسبب أملاح الصوديوم أو البوتاسيوم) وردود فعل تحسسية في الحالات الشديدة.

الصورة
Slide_1
رقم CAS
Benzylpenicillin STD-61-33-6;IMP-A-551-16-6;IMP-B-103-82-2;IMP-C-525-91-7;IMP-D-13093-87-3;IMP-E-11039-68-2;IMP-F-501-34-8;IMP-G-NA;IMP-H-4493-18-9;
رقم CAS
6011-39-8
رقم CAS البديل
61-33-6(فريبيس); 69-57-8 (ملح الصوديوم)؛ 113-98-4 (ملح البوتاسيوم)