Ambroxol

NOMS COMMERCIAUX

Mucolite : Une marque largement reconnue en Inde, commercialisée par Dr. Reddy's.

Ambrodil : Une autre marque indienne populaire, parfois associée au salbutamol.

Inhalex : Un produit Cipla disponible en Inde.

Lasolvan / Mucosolvan : Noms de marques internationales très courants.

Mucoangin : Un autre nom pour l'ambroxol, notamment sur certains marchés européens.

Bisolvon : Une marque bien connue dans des pays comme la Suisse.

MÉCANISME D'ACTION

L'ambroxol agit principalement comme agent mucolytique et expectorant. Il réduit la viscosité du mucus dans les voies respiratoires en dégradant les fibres de mucopolysaccharides, rendant le mucus plus fluide et moins visqueux. L'ambroxol stimule également la sécrétion de surfactant par les cellules alvéolaires de type II, ce qui empêche le mucus d'adhérer aux parois des voies respiratoires et améliore son élimination. De plus, il améliore l'activité ciliaire de l'épithélium bronchique, favorisant un transport mucociliaire efficace du mucus vers la gorge pour son expectoration. L'ambroxol présente également de légers effets anti-inflammatoires et anesthésiques locaux, qui peuvent contribuer à réduire l'irritation des voies respiratoires et la toux.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

L'ambroxol est rapidement et presque complètement absorbé après administration orale. Cependant, il subit un métabolisme de premier passage important dans le foie, ce qui entraîne une biodisponibilité absolue d'environ 79 % pour les formulations à libération immédiate.

Distribution

Après administration orale, l'ambroxol présente un volume de distribution important d'environ 552 litres, ce qui correspond à environ 7 L/kg. 

Métabolisme

L'ambroxol est principalement métabolisé dans le foie. Il subit des réactions métaboliques de phase I et de phase II, principalement par des processus d'oxydation et de conjugaison. La principale voie métabolique implique la conversion en acide dibromoanthranilique, ainsi que la formation de divers conjugués glucuronides. Ces métabolites sont pharmacologiquement inactifs et sont éliminés principalement par voie rénale. Le métabolisme hépatique joue un rôle clé dans la clairance de l'ambroxol, c'est pourquoi la fonction hépatique peut influencer sa pharmacocinétique.

Excrétion

Environ 90 % de l'ambroxol est excrété dans les urines, principalement sous forme de métabolites, tandis que moins de 10 % est éliminé sous forme de médicament inchangé. Une petite fraction, environ 5 à 10 %, est excrétée dans les fèces.

PHARMACODYNAMIE

L'ambroxol est un médicament mucoactif doté de multiples actions pharmacodynamiques. Ses principaux effets sont des activités mucolytiques et sécrétagogues qui améliorent la clairance du mucus des voies respiratoires. De plus, il présente des propriétés anti-inflammatoires, antioxydantes, anesthésiques locales et potentiellement neuroprotectrices.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION

1. Adultes :

• Comprimés à libération immédiate : 30 mg 3 fois par jour

• Comprimés à libération prolongée : 75 mg deux fois par jour

• Sirop : 10 ml (généralement 30 mg) 3 fois par jour

2. Enfants :

• 0-2 ans : 3-5 mg 3 fois par jour (généralement sous forme de sirop)

• 2-5 ans : 5-7,5 mg 3 fois par jour

• 6-12 ans : 15 mg 3 fois par jour

3. Nouveau-nés et nourrissons :

• Uniquement sous surveillance médicale, souvent 1-2 mg/kg/jour répartis en 2-3 doses.

4. Inhalation (nébuliseur) :

• Généralement 3-5 ml de solution 3 fois par jour pour les patients présentant une obstruction sévère des voies respiratoires par le mucus.

Conseils d'administration :

• Peut être pris avec ou sans nourriture.

• Une hydratation adéquate contribue à maximiser l'effet mucolytique.

Durée : Généralement 5 à 10 jours, selon les symptômes.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

L'ambroxol présente généralement un bon profil de sécurité, mais certaines interactions médicamenteuses doivent être prises en compte. Son efficacité peut être réduite s'il est pris avec des antitussifs tels que la codéine ou le dextrométhorphane, car ces derniers diminuent le réflexe de toux nécessaire à l'élimination du mucus. L'ambroxol peut également améliorer la pénétration de certains antibiotiques, comme l'amoxicilline ou l'érythromycine, dans les sécrétions bronchiques, augmentant potentiellement leur efficacité. L'association de l'ambroxol à d'autres agents mucolytiques n'est généralement pas recommandée sans avis médical, car elle peut augmenter le risque d'irritation gastro-intestinale. Par ailleurs, l'ambroxol présente des interactions minimes avec la plupart des médicaments courants, y compris les antihypertenseurs et les antipyrétiques, ce qui le rend généralement sûr d'utilisation.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

L'ambroxol ne présente pas de restrictions alimentaires majeures, mais il est généralement conseillé de le prendre avec de la nourriture afin de réduire le risque de troubles gastriques. Les interactions alimentaires spécifiques sont généralement liées à d'autres principes actifs lorsque l'ambroxol est utilisé dans des médicaments combinés.

CONTRE-INDICATIONS

L'ambroxol est contre-indiqué chez les patients présentant une allergie connue à l'ambroxol ou à la bromhexine, chez les personnes souffrant d'ulcères peptiques actifs et chez les personnes présentant une insuffisance hépatique ou rénale sévère. Certaines formulations ne sont pas non plus recommandées chez les nouveau-nés de moins de 2 ans sans surveillance médicale.

EFFETS INDÉSIRABLES

Effets indésirables fréquents :

• Nausées et vomissements.

• Diarrhée.

• Douleurs ou inconfort gastriques ou abdominaux.

• Indigestion ou brûlures d'estomac.

• Sécheresse de la bouche ou de la gorge.

• Troubles du goût (dysgueusie), parfois un goût métallique.

• Engourdissement de la bouche, de la langue ou de la gorge (hypoesthésie buccale et pharyngée).

• Éruption cutanée légère ou démangeaisons.

• Maux de tête.

• Vertiges ou faiblesse.

SURDOSAGE

Les symptômes d'un surdosage d'ambroxol peuvent inclure :

• Nausées et vomissements.

• Diarrhée.

• Douleurs abdominales ou troubles digestifs (dyspepsie).

• Brûlures d'estomac (pyrosis).

• Agitation (dans les cas extrêmes).

• Augmentation de la sécrétion salivaire et haut-le-cœur.

• Éruptions cutanées et autres réactions d'hypersensibilité.

TOXICITÉ

L'ambroxol est généralement considéré comme sûr aux doses thérapeutiques, et la toxicité grave est rare. Cependant, un surdosage peut entraîner des symptômes tels que nausées, vomissements, diarrhée et douleurs abdominales. Dans certains cas, des vertiges, des maux de tête ou des réactions allergiques peuvent survenir. La toxicité sévère est rare et il n'existe pas d'antidote spécifique ; le traitement est généralement symptomatique et de soutien, incluant une hydratation et une surveillance.