روكسيثروميسين

الأسماء التجارية
يُسوَّق روكسيثرومايسين تحت عدة أسماء تجارية حول العالم. الاسم التجاري الأكثر شهرة هو Rulid المتوفر على شكل أقراص. وتشمل الأسماء الأخرى Roxit، Roximycin، Rulide، وRoxim. قد تختلف الأسماء التجارية حسب الدولة وتركيبة الدواء، وتساعد هذه الأسماء المرضى ومقدمي الرعاية الصحية على التعرف على الدواء بسهولة

آلية العمل
يعمل روكسيثرومايسين عن طريق الارتباط بالوحدة الفرعية 50S للريبوسوم في البكتيريا الحساسة له. يؤدي هذا إلى تثبيط تخليق البروتين، مما يمنع نمو البكتيريا وتكاثرها. يعمل الدواء بشكل أساسي كعامل موقّف لنمو البكتيريا (Bacteriostatic)، إلا أن التركيزات العالية قد تكون قاتلة للبكتيريا (Bactericidal). تستهدف آلية عمله البكتيريا موجبة الجرام وبعض سلالات البكتيريا سالبة الجرام، مما يجعله فعالًا في علاج التهابات الجهاز التنفسي والجلد والأنسجة الرخوة.

الديناميكا الدوائية

الامتصاص
يمتص روكسيثرومايسين بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم، وتظهر أقصى تركيزاته في الدم خلال ساعة إلى ساعتين. يمكن أن يزيد تناوله مع الطعام من الامتصاص قليلاً. يتمتع الدواء بتوافر حيوي مرتفع، مما يتيح الوصول إلى تركيزات فعالة في الدم، ويدعم ذلك إمكانية تناوله مرة أو مرتين يوميًا.

التوزيع
يتوزع الدواء بشكل واسع في أنسجة الجسم، بما في ذلك الرئتان واللوزتين والجيوب الأنفية. يسمح انخفاض ارتباطه بالبروتينات البلازمية بزيادة توفر الدواء الحر. غالبًا ما تكون تركيزات الأنسجة أعلى من تركيزات البلازما، مما يعزز فعاليته. يعبر روكسيثرومايسين المشيمة، لكنه يدخل السائل الدماغي الشوكي بشكل ضئيل. ويكون التوزيع متناسقًا لدى معظم البالغين.

الأيض
يخضع روكسيثرومايسين لأيض جزئي في الكبد عن طريق إزالة الميثيل والأكسدة. وللمستقلبات الثانوية نشاط مضاد للبكتيريا ضئيل. لا يعتمد الأيض بشكل كبير على إنزيمات CYP450، مما يقلل من تفاعلات الدواء. يمكن أن تؤثر وظيفة الكبد على سرعة الأيض. يحافظ الدواء على مستويات فعالة في الدم لدعم تناول الدواء مرة أو مرتين يوميًا.

الإفراز
يُفرَز روكسيثرومايسين أساسًا عبر الصفراء والبراز، مع إفراز قليل عبر الكلى. يدعم نصف العمر الطويل جدولة جرعات مريحة. قد يكون الإخراج أبطأ لدى المرضى الذين يعانون من **قصو

الديناميكا الدوائية
يمارس روكسيثرومايسين تأثيراته الموقّفة لنمو البكتيريا (Bacteriostatic) عن طريق تثبيط تخليق البروتين البكتيري. يعتمد نشاطه على كل من التركيز والوقت، مما يستلزم الالتزام بالجرعات المنتظمة. فعال ضد البكتيريا موجبة الجرام وبعض أنواع البكتيريا سالبة الجرام. يقلل من الحِمل البكتيري ويقلل بشكل غير مباشر من الالتهاب. يتركز استخدامه السريري في التهابات الجهاز التنفسي، الجلد، والأنسجة الرخوة.

طريقة الاستخدام 
يُعطى روكسيثرومايسين عن طريق الفم، سواء على شكل أقراص أو معلق فموي. يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه لتسهيل الاستخدام. تتراوح الجرعة المعتادة مرة أو مرتين يوميًا حسب شدة العدوى. يُنصح المرضى بإتمام الدورة العلاجية الكاملة لمنع مقاومة البكتيريا. قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة في حالات قصور الكبد.

الجرعة والقوة   
تتراوح الجرعات المعتادة للبالغين بين 150–300 ملغ مرتين يوميًا حسب نوع العدوى.
جرعات الأطفال تعتمد على الوزن، عادةً 5–8 ملغ/كغ/يوم.
الأقراص متوفرة بقوتين: 150 ملغ و300 ملغ.
المعلق الفموي عادةً بقوة 50 ملغ/5 مل.
مدة العلاج تتراوح عادةً بين 7–10 أيام حسب نوع العدوى.

تفاعلات الدواء
قد يتفاعل روكسيثرومايسين مع الوارفارين، الثيوفيلين، والسيكلوسبورين. يُنصح بالحذر عند استخدامه مع أدوية أخرى يتم أيضها عبر إنزيم CYP3A4. قد يزيد التزامن مع مضادات الماكرولايد الأخرى من خطر حدوث آثار جانبية. يُوصى بالمراقبة مع الأدوية التي تطيل فترة QT في تخطيط القلب. يجب دائمًا التحقق من التفاعلات الدوائية قبل بدء العلاج.

تفاعلات الطعام 
يُحسن الطعام الامتصاص قليلًا لكنه ليس ضروريًا لفاعلية الدواء. قد تؤخر الوجبات الدسمة الوصول لأقصى تركيز للدواء في الدم. لا توجد قيود غذائية صارمة عند استخدام الدواء. لا يؤثر الكحول بشكل كبير على الديناميكا الدوائية. شرب السوائل بكثرة يمكن أن يقلل من اضطرابات الجهاز الهضمي أثناء العلاج.

موانع الاستخدام
يُمنع استخدام روكسيثرومايسين في المرضى الذين لديهم حساسية تجاه مضادات الماكرولايد أو الإريثروميسين. يجب على المرضى الذين لديهم تاريخ من اليرقان الركودي الناتج عن الماكرولايدات تجنبه. قصور كبدي شديد يتطلب الحذر أو تعديل الجرعة. يُعد تمدد فترة QT القلبي الموجود مسبقًا مصدر قلق. يجب تجنب استخدام الدواء في المرضى الذين لديهم حساسية معروفة لأي صيغة من صيغ روكسيثرومايسين.

الآثار الجانبية

• الغثيان، القيء، والإسهال
• تقلصات البطن والانزعاج المعدي
• الصداع أو الدوار
• الطفح الجلدي أو ردود الفعل التحسسية
• نادراً: ارتفاع إنزيمات الكبد أو اليرقان

الجرعة الزائدة
قد يؤدي تناول جرعات زائدة من روكسيثرومايسين إلى أعراض في الجهاز الهضمي مثل الغثيان، القيء، والإسهال. وفي الحالات الشديدة قد يحدث بطء في ضربات القلب أو انخفاض في ضغط الدم. يُوصى بالعلاج الداعم حسب الأعراض. يجب مراقبة وظائف الكبد والكلى. لا يوجد ترياق محدد، ويعتمد العلاج على تخفيف الأعراض.

السُميّة
تكون سُميّة روكسيثرومايسين عادة معتمدة على الجرعة وقابلة للانعكاس. قد تسبب الجرعات العالية سمّية كبدية أو ارتفاع إنزيمات الكبد. قد يحدث تمدد فترة QT القلبي عند الأشخاص المعرضين لذلك. التفاعلات التحسسية نادرة لكنها ممكنة. الالتزام بالجرعات الصحيحة والمراقبة الطبية يقلل من حدوث مضاعفات خطيرة.