تيلميسارتان

الأسماء التجارية

توينستا:
يحتوي على المواد الفعالة أملوديبين وتلميسارتان.
يتوفر على شكل أقراص تُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي.

ميكارديس:
يحتوي على المادة الفعالة تلميسارتان.
يتوفر على شكل أقراص تُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم.

آلية العمل

ينتمي تلميسارتان إلى مجموعة من الأدوية تُعرف بـ"مثبطات مستقبلات الأنجيوتنسين II".
يعمل عن طريق阻断 مادة كيميائية داخلية تسبب تضيق الأوعية الدموية.
يؤدي تلميسارتان إلى استرخاء الأوعية الدموية نتيجة لهذا التأثير.
وبالتالي، يحصل القلب على كمية أكبر من الدم والأكسجين، مما يُساهم في خفض ضغط الدم.

الحركية الدوائية

الامتصاص
بعد الإعطاء عن طريق الفم، تم الوصول إلى أعلى تركيز للبلازما خلال 0.5 إلى 1 ساعة.
التوافر الحيوي المطلق لتلميسارتان يبلغ 43٪.

التوزيع
حجم توزيع تلميسارتان يُقدّر بحوالي 500 لتر.

الأيض
المركب الأساسي (تلميسارتان) يتحول عن طريق الارتباط إلى ناتج غير نشط دوائيًا يُعرف بـ"أسيل-غلوكورونيد"، وهو المُستقلب الوحيد الذي تم اكتشافه في بلازما وبول الإنسان.
لا يشمل أيض تلميسارتان إنزيمات السيتوكروم P450.

الإطراح
يتم إخراج الغالبية العظمى من الجرعة المُعطاة من تلميسارتان كما هي عبر البراز من خلال الإطراح الصفراوي، مع وجود كميات ضئيلة فقط يمكن اكتشافها في البول.

الديناميكا الدوائية

تلميسارتان هو مضاد غير ببتيدي يؤخذ عن طريق الفم لمستقبلات الأنجيوتنسين II، ويستهدف بشكل أساسي مستقبلات النوع AT1.
يُظهر تلميسارتان تفضيلاً عاليًا لمستقبلات AT1 مقارنةً بمستقبلات AT2.
ويُعتبر من بين مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II (ARBs) المتوفرة تجاريًا، الأعلى من حيث الألفة لمستقبلات AT1، والأقل من حيث الألفة لمستقبلات AT2.

الجرعة وطريقة الاستعمال

يتوفر تلميسارتان على شكل أقراص تُؤخذ عن طريق الفم.
عادةً ما يُؤخذ مع الطعام أو بدونه.
يتوفر بتركيزات 20 ملغ، 40 ملغ، و80 ملغ.

التداخلات الدوائية

قد تشمل التداخلات الدوائية مع تلميسارتان ما يلي:

• مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs): مثل الإيبوبروفين والأسبرين
• مضادات تخثر الدم: مثل الهيبارين
• أدوية مشاكل القلب: مثل الديجوكسين
• أدوية ارتفاع ضغط الدم: مثل ليسينوبريل، إنالابريل، راميبريل، وبنزابريل
• مدرات البول: مثل أميلوريد، وسبيرونولاكتون
• مرخيات العضلات: مثل تيزانيدين
• المضادات الحيوية: مثل تريميثوبريم

موانع الاستعمال

تشمل موانع استخدام تلميسارتان ما يلي:

• فرط الحساسية تجاه تلميسارتان أو أي من مكوناته.
• الاستخدام المتزامن مع أليسكيرين (Aliskiren) في المرضى المصابين بداء السكري.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الشائعة لتلميسارتان قد تشمل:

• الإسهال
• آلام الظهر
• ألم في الجيوب الأنفية
• احتقان الأنف

الآثار الجانبية الخطيرة لتلميسارتان قد تشمل:

• بحة في الصوت
• تورم في الوجه أو الحلق أو الشفاه أو العينين أو أسفل الساقين
• تقرحات أو فقاعات في الجلد
• صعوبة في التنفس

الجرعة الزائدة

قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة ما يلي:

• الإغماء
• الدوار
• تسارع أو بطء في ضربات القلب

السُمية

لا يوجد علاج محدد لجرعة زائدة من تلميسارتان.
في حال ظهور أعراض انخفاض ضغط الدم (هبوط الضغط)، يجب بدء العلاج الداعم فورًا.
لا يمكن إزالة تلميسارتان بواسطة الغسيل الدموي (الهيموفيلتراشن) ولا يتوافق مع الغسيل الكلوي.