سوليفيناسين

الأسماء التجارية:

فيسيكير (Vesicare):
يحتوي على المادة الفعالة سوليفيناسين.
يتوفر على شكل أقراص ومعلقات فموية، ويُستخدم لعلاج فرط نشاط المثانة.

آلية العمل:
يُعتبر السوليفيناسين مضادًا تنافسيًا لمستقبلات المسكارين. يمتلك أعلى تقارب لمستقبلات M3 وM1 وM2. في المثانة، تشكل مستقبلات M3 حوالي 20% من مستقبلات المسكارين، بينما تمثل مستقبلات M2 حوالي 80%. عندما يقوم السوليفيناسين بمضادة مستقبلات M3، لا يستطيع عضل الديتروسور الانقباض، أما عند مضادة مستقبلات M2 فقد لا تنقبض العضلات الملساء في المثانة.

الحركية الدوائية (الفارماكوكينيتيكس):
الامتصاص: يُمتص السوليفيناسين بسهولة في الإثني عشر، والصائم، واللفائفي، ولكنه لا يُمتص في المعدة. يحدث الامتصاص عبر الانتشار السلبي؛ لذلك لا تشارك ناقلات في هذه العملية. متوسط التوافر الحيوي الفموي للسوليفيناسين هو 88%، ووقت الوصول للتركيز الأقصى في البلازما (Tmax) يتراوح بين 3 إلى 8 ساعات.
التوزيع: يُوزع السوليفيناسين في حجم يبلغ حوالي 600 لتر.
الأيض: يُؤكسد السوليفيناسين عند حلقة الكينوكليدين بواسطة نظام السيتوكروم P450، رغم أن الإنزيمات الدقيقة غير معروفة في الأدبيات. كما تقوم إنزيمات CYP3A4 وCYP1A1 وCYP2D6 بهيدروكسلة حلقة التتراهيدروإيزوكينولون عند الموقع 4R. كما ينتج عن CYP3A4 أيض 4R-هيدروكسي N-أوكسيد. أخيرًا، يمكن أن يخضع السوليفيناسين لعملية الغلوكورونيد مباشرة. فقط السوليفيناسين ومستقلبه 4R-هيدروكسي نشطان دوائيًا.
الإخراج: يُطرح السوليفيناسين عن طريق البول والبراز.

الفاعلية الدوائية (الفارماكوديناميكس):
يعمل السوليفيناسين على علاج فرط نشاط المثانة من خلال مضادته لمستقبلات الميوسكارين M2 وM3. يتميز السوليفيناسين بمدة تأثير طويلة، حيث يُعطى عادة مرة واحدة يوميًا. يجب إبلاغ المرضى الذين يستخدمون السوليفيناسين بمخاطر حدوث الوذمة الوعائية والتأقّ (الصدمة التحسسية).

الجرعة وطريقة الاستخدام:

يتوفر سوليفيناسين على شكل أقراص وتعليق فموي. عادةً ما يُستخدم دواء سوليفيناسين على شكل أقراص مرة واحدة يوميًا، سواء مع الطعام أو بدونه. كما يُؤخذ التعليق الفموي من سوليفيناسين عادةً مرة واحدة يوميًا.
لمساعدتك على تذكر تناول سوليفيناسين، يُفضل تناوله في نفس الوقت تقريبًا كل يوم.
يتوفر سوليفيناسين على شكل أقراص بجرعات 5 ملغ و10 ملغ.

تفاعلات الأدوية:

قد تشمل تفاعلات دواء سوليفيناسين ما يلي:

• أدوية الجهاز الهضمي: ميتوكلوبراميد وسيزابرايد
• مضادات الفطريات: كيتوكونازول وإيتراكونازول
• أدوية فيروس نقص المناعة البشرية (الإيدز): ريتونافير
• أدوية خافضة لضغط الدم: فيراباميل وديلتيازم
• المضادات الحيوية: ريفامبيسين
• أدوية مضادة للصرع: فينيتوين وكاربامازيبين

موانع الاستخدام:

لا يُنصح باستخدام سوليفيناسين في حالات فرط الحساسية، احتباس المعدة، الزرق ضيق الزاوية غير المسيطر عليه، أو احتباس البول.

الآثار الجانبية:

قد تشمل الآثار الجانبية لسوليفيناسين ما يلي:

• القيء
• الإمساك
• جفاف الفم
• ألم في المعدة
• رؤية غير واضحة
• اضطراب في المعدة
• جفاف الجلد

أما الآثار الجانبية الخطيرة فقد تشمل:

• ألم في الظهر
• إمساك
• بول غائم أو دموي
• بحة في الصوت
• حكة
• طفح جلدي
• ارتباك
• صداع
• هلاوس
• تعب شديد
• تورم في الوجه

الجرعة الزائدة:

قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة ما يلي:

• رؤية غير واضحة
• جفاف العيون
• احمرار الوجه
• جفاف الفم
• حمى
• سرعة في ضربات القلب
• صعوبة في المشي
• جفاف الجلد

السمية:

تشير الأعراض الشديدة لمضادات الكولين، وتغيرات في الحالة العقلية، وانخفاض مستوى الوعي إلى حدوث جرعة زائدة.
يجب علاج المرضى الذين تناولوا جرعة زائدة بالعناية الداعمة وغسل المعدة.
يُفضل مراقبة المرضى باستخدام تخطيط القلب الكهربائي (ECG).