فالجانسيكلوفير

الأسماء التجارية:
فالسايت (Valcyte): يحتوي على المادة الفعالة فالجانسكلوفير.
يتوفر على شكل أقراص ومحلول فموي، ويُستخدم لعلاج والوقاية من الأمراض الناجمة عن فيروس CMV لدى الأشخاص الذين خضعوا لعمليات زرع الأعضاء.

آلية العمل:
يُعتبر فالجانسكلوفير دواءً سابقًا (Prodrug) يتحول بسرعة إلى جانسيكلوفير بعد تناوله عن طريق الفم.

هو نظير للغوانين (Guanosine analogue) يتم تنشيطه بواسطة إنزيم الثيميدين كيناز الفيروسي إلى أحادي الفوسفات.

يعمل نظير الجانسيكلوفير ثلاثي الفوسفات على تثبيط نشاط إنزيم بوليميراز DNA الفيروسي من خلال منع استطالة سلسلة DNA.

ينتج عن ذلك إما إنهاء السلسلة أو تكوين شظايا DNA فيروسية قصيرة وغير معدية.

الحركية الدوائية :

• الامتصاص:
  يتم امتصاص فالجانسكلوفير بكفاءة من الجهاز الهضمي، حيث تبلغ التوافرية الحيوية المطلقة لأقراص فالجانسكلوفير حوالي 60%.
• التوزيع:
  متوسط حجم توزيع فالجانسكلوفير هو 0.703 ± 0.134 لتر/كجم.
• الأيض:
  يتم أيضه بسرعة في جدار الأمعاء والكبد إلى جانسيكلوفير. لم تُكتشف أية نواتج أيضية أخرى.
• الإخراج:
  يُطرح فالجانسكلوفير بشكل رئيسي عبر الكلى على هيئة جانسيكلوفير من خلال الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي النشط.

الديناميكا الدوائية:
يُعتبر فالجانسكلوفير دواءً مضادًا للفيروسات يُستخدم لعلاج عدوى فيروس المضخم للخلايا (CMV).

يعمل كدواء سابق (Prodrug) لـ جانسيكلوفير، حيث يُعد إستر ل-فاليل للدواء.

بعد تناوله عن طريق الفم، تقوم الإنزيمات الإسترية في الأمعاء والكبد بتحويله بسرعة إلى جانسيكلوفير.

بعد ذلك، يُدمج جانسيكلوفير في الحمض النووي ولا يمكن لأنزيم بوليميراز DNA قراءته بشكل صحيح، مما يوقف استطالة الحمض النووي الفيروسي.

الجرعة وطريقة الاستخدام:
يتوفر فالجانسكلوفير في شكل أقراص ومحلول فموي.
عادةً ما يُؤخذ مع الطعام مرة أو مرتين يوميًا.

يتوفر على شكل أقراص بتركيز 450 ملغ، ومسحوق لتحضير محلول فموي بتركيز 50 ملغ/مل

التداخلات الدوائية:
قد يتداخل فالجانسكلوفير مع الأدوية التالية:

• المضادات الحيوية مثل: إيميبينيم
• أدوية النقرس مثل: بروبينسيد
• مضادات الفطريات مثل: أمفوتيريسين ب
• مضادات الأوليات مثل: بنتاميدين
• أدوية مكافحة السرطان مثل: فينبلاستين
• مثبطات المناعة مثل: تاكروليموس
• أدوية فيروس نقص المناعة البشرية (HIV/AIDS) مثل: تينوفوفير وزيدوفودين
• أدوية التهاب الكبد ب مثل: أدفوفير

موانع الاستعمال:
يُمنع استخدام فالجانسكلوفير في حالة وجود تاريخ سابق لرد فعل تحسسي شديد.

الآثار الجانبية:
قد تشمل الآثار الجانبية لـ فالجانسكلوفير ما يلي:

• الغثيان
• القيء
• ألم في العين
• الإسهال
• الصداع
• ألم في البطن
• فقدان الوزن
• تقرحات الفم
• القلق
• الاكتئاب

الآثار الجانبية الخطيرة لفالجانسكلوفير قد تشمل:

• مشاكل في الرؤية
• انخفاض كمية التبول
• وجود دم في البول
• الطفح الجلدي
• الشرى (الأرتكاريا)
• تورم في الساقين
• نوبات صرع
• اصفرار الجلد
• خدر في اليدين أو القدمين

الجرعة الزائدة:
قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة ما يلي:

• القيء
• اضطراب المعدة
• الإسهال
• نوبات صرع
• وجود دم في البول
• رعشة في اليدين
• ألم في البطن
• شحوب الجلد
• الدوار
• التهاب الحلق
• تعب مفرط
• ضعف
• سرعة ضربات القلب

السمية:
من المحتمل أن تسبب الجرعة الزائدة من فالجانسكلوفير ضررًا أكبر في الكلى.