سولتاميسيلين

الأسماء التجارية 

• الاسم التجاري الدولي الأكثر شهرة للسولتاميسيلين هو Unasyn، وهو أيضًا الاسم التجاري لمزيج الأمبيسيلين/سولباكتام القابل للحقن.

الأسماء التجارية في الهند
في الهند، يُسوَّق السولتاميسيلين تحت عدة أسماء تجارية، منها:

• باكتومين
• مرزون
• ريكونتريكس
• سانتوم
• سولتاكلين
• سولتافيت
• سولتاميلين
• سلطاني

• سولتاسيف

آلية العمل 
السولتاميسيلين هو دواء أولي يتحوّل بعد الامتصاص إلى أمبيسيلين وسولباكتام.

• الأمبيسيلين، وهو مضاد حيوي من نوع β-لاكتام، يعمل عن طريق إيقاف تخليق جدار الخلية البكتيرية عبر الارتباط ببروتينات ربط البنسلين، مما يمنع الربط المتقاطع لسلاسل الببتيدوجليكان، ويؤدي في النهاية إلى تحلل الخلية البكتيرية.

• السولباكتام، وهو مثبط لـ β-لاكتاماز، يحمي الأمبيسيلين من التحلل الإنزيمي بواسطة البكتيريا المنتجة لـ β-لاكتاماز، مما يوسع نطاق فعاليته.

يُظهر هذا المزيج تأثيرًا تآزريًا، مما يجعل السولتاميسيلين فعالًا ضد كل من السلالات البكتيرية الحساسة والمنتجة لـ β-لاكتاماز في عدوى الجهاز التنفسي، والجهاز البولي، والجلد والأنسجة الرخوة.

الحركية الدوائية 

الامتصاص 
تم تطوير السولتاميسيلين لتعزيز الامتصاص الفموي لمزيج الأمبيسيلين والسولباكتام. بعد الإعطاء عن طريق الفم، يُمتص من الجهاز الهضمي ويتحول بسرعة إلى مكونيه النشطين.

التوزيع 
حجم توزيع السولتاميسيلين مرتبط بشكل وثيق بمكونيه النشطين، الأمبيسيلين والسولباكتام، بعد التحلل المائي.

• حجم التوزيع: حوالي 0.2–0.3 لتر/كغ

يشير هذا إلى أن السولتاميسيلين يتركز بشكل رئيسي في السوائل خارج الخلايا بدلاً من التوزع الواسع في الأنسجة أو الدهون.
يصل إلى تركيزات علاجية في الدم والبول وسوائل الجسم المختلفة، مما يجعله فعالًا لعلاج عدوى الجهاز التنفسي، والجهاز البولي، والجلد/الأنسجة الرخوة.

الاستقلاب 
السولتاميسيلين هو دواء أولي يتحلل بعد الإعطاء الفموي في جدار الأمعاء لإطلاق المضادين الحيويين النشطين الأمبيسيلين والسولباكتام بنسبة 1:1 مولارية. بعد إطلاقهما، يُمتص كلا المكونين في مجرى الدم ويُفرزان بشكل أساسي عن طريق الكلى.

الإخراج 
يُفرز السولتاميسيلين بشكل رئيسي عبر الكلى بعد تحلله إلى الأمبيسيلين والسولباكتام. يتم التخلص من كلا المكونين معظمهما دون تغير عبر الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي، مما يجعل تعديل الجرعة ضروريًا لدى المرضى الذين يعانون من قصور كلوي.

الفاعلية الدوائية 
السولتاميسيلين، وهو دواء أولي للأمبيسيلين والسولباكتام، يُظهر نشاطًا قاتلًا للبكتيريا يعتمد على الوقت.

• يقوم الأمبيسيلين بإيقاف تخليق جدار الخلية البكتيرية عن طريق الارتباط ببروتينات ربط البنسلين.

• يحمي السولباكتام الأمبيسيلين من التحلل بواسطة β-لاكتاماز، مما يوسع نطاق فعاليته.

يعمل هذا المزيج بتأثير تآزري، وتعتمد فعاليته على المدة التي يبقى فيها تركيز الدواء أعلى من الحد الأدنى لتركيز التثبيط للبكتيريا (MIC).

طريقة الإعطاء 
السولتاميسيلين هو مضاد حيوي فموي يعمل كدواء أولي مشترك للأمبيسيلين والسولباكتام. يتوافر على شكل أقراص فموية أو معلق فموي، ويُستخدم لعلاج مجموعة متنوعة من العدوى البكتيرية.

• في العدوى الشديدة، يُعطى مزيج الأمبيسيلين/سولباكتام عن طريق الوريد، حيث أن السولتاميسيلين نفسه غير متوفر للحقن الوريدي.

الجرعات والقوة 

الأشكال المتاحة:

• أقراص فموية: عادةً 375 مجم، 500 مجم، أو 750 مجم (ما يعادل الأمبيسيلين:السولباكتام بنسبة 1:1 مولارية)

• معلق فموي: عادةً 125 مجم/5 مل، 250 مجم/5 مل

الجرعة الموصى بها للبالغين:

• العدوى الخفيفة إلى المعتدلة: 375–500 مجم فمويًا كل 8–12 ساعة

• العدوى الشديدة: حتى 750 مجم فمويًا كل 8 ساعات

التفاعلات الدوائية 
قد يتفاعل السولتاميسيلين مع عدة أدوية، بما في ذلك:

• مضادات التخثر الفموية: قد يزيد من خطر النزيف.
• الميثوتركسات: يقلل من التخلص الكلوي للدواء، مما يزيد من خطر السمية.
• الألوبورينول: قد يزيد من احتمالية ظهور الطفح الجلدي.
• المضادات الحيوية المثبطة لنمو البكتيريا مثل التتراسيكلين: قد تعارض تأثيره القاتل للبكتيريا.
• موانع الحمل الفموية: هناك خطر نظري لانخفاض الفعالية.

يوصى بالمراقبة الدقيقة عند استخدام السولتاميسيلين مع هذه الأدوية.

التفاعلات مع الطعام 
يمكن تناول السولتاميسيلين مع الطعام أو بدونه، إذ لا يؤثر الطعام بشكل كبير على امتصاصه أو فعاليته.

• تناول الدواء مع الوجبات قد يساعد في تقليل الآثار الجانبية المعوية مثل الغثيان أو الإسهال.
• يجب تجنب الكحول لأنه قد يزيد من سوء هذه الأعراض.

موانع الاستعمال 
يُمنع استخدام السولتاميسيلين في الحالات التالية:

• المرضى الذين لديهم حساسية معروفة للبنسيلينات أو أي مضاد حيوي من نوع β-لاكتام.

• الأشخاص الذين لديهم تاريخ من ردود الفعل التحسسية الشديدة مثل الصدمة التأقية (Anaphylaxis) أو وذمة وعائية (Angioedema).

• يجب استخدامه بحذر أو تجنبه لدى الأفراد الذين يعانون من قصور كلوي شديد أو تاريخ من التهاب القولون المرتبط بالمضادات الحيوية.

الآثار الجانبية 
قد تشمل الآثار الجانبية للسولتاميسيلين:

• جهاز هضمي: الإسهال، الغثيان، القيء، آلام البطن، تقلصات المعدة.
• جلدية: الطفح الجلدي أو الحكة.
• فموية: التهاب أو آلام الفم.
• عام: التعب أو الشعور بالإرهاق.
• عصبية: الصداع، الدوخة، وضبابية الرؤية.
• حساسية شديدة: ردود فعل تحسسية خطيرة.
• جلدية خطيرة: تفاعلات جلدية شديدة.
• كبدية: مشاكل في وظائف الكبد.
• جهاز هضمي شديد: إسهال حاد.
• دموية: اضطرابات في الدم.

الجرعة الزائدة 
قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة من السولتاميسيلين:

• جهاز هضمي: مشاكل مثل الغثيان، القيء، والإسهال.
• جهاز عصبي: تأثيرات عصبية محتملة.
• ردود فعل تحسسية: طفح جلدي أو تحسس شديد، ونادرًا الصدمة التأقية.
• كبدية: مشاكل في وظائف الكبد.

السُمّية 
تعتبر السُمّية الناتجة عن السولتاميسيلين نادرة الحدوث، لكنها قد تحدث خاصةً مع الجرعات الزائدة أو الاستخدام المطول.

• قد تسبب أعراضًا معوية مثل الغثيان، القيء، والإسهال.

• قد تظهر ردود فعل تحسسية مثل الطفح الجلدي أو، نادرًا، الصدمة التأقية.

• قد تحدث تأثيرات دموية مثل انخفاض عدد كريات الدم البيضاء (Leukopenia) أو الصفائح الدموية (Thrombocytopenia)، وارتفاع إنزيمات الكبد.

• أعراض عصبية مثل النوبات يمكن أن تحدث، خاصةً لدى المرضى الذين يعانون من قصور كلوي.

الإدارة: تتضمن إيقاف الدواء وتقديم الرعاية الداعمة حسب الحاجة.