ميسالازين

الأسماء التجارية:

• Apriso: يحتوي على المادة الفعالة ميسالامين، ويتوفر على شكل كبسولات ممتدة الإطلاق لعلاج أمراض الأمعاء.
   

• Asacol HD: يحتوي على ميسالامين، متوفر على شكل أقراص مؤجلة الإطلاق لعلاج التهاب القولون التقرحي.
   

• Delzicol: يحتوي على المادة الفعالة ميسالامين، ويأتي على شكل كبسولات مؤجلة الإطلاق.

آلية العمل:

يُعتقد أن لميسالازين تأثيرًا مضادًا للالتهاب موضعيًا على خلايا القولون الظهارية.
 في حالات الأمراض الالتهابية المزمنة للأمعاء، يزداد إنتاج مستقلبات حمض الأراكيدونيك في الغشاء المخاطي عبر مسارين:

• مسار إنزيم السيكلوأوكسجيناز (COX): يُنتج البروستانويدات (prostanids)
   

• مسار إنزيم الليبوأوكسجيناز (LOX): يُنتج الليوكوترينات وأحماض هيدروكسي إيكوساتيتراينويك

من المحتمل أن يعمل ميسالازين على تقليل الالتهاب من خلال تثبيط إنزيم السيكلوأوكسجيناز وإنتاج البروستاغلاندينات داخل القولون.

الحرائك الدوائية :

الامتصاص:

• امتصاص ميسالازين من الأقراص المؤجلة الإطلاق (بجرعة 2.4 جم أو 4.8 جم) التي أُعطيت لمتطوعين أصحاء يوميًا لمدة 14 يومًا بلغ بين 21% إلى 22% من الجرعة المعطاة، حسب الصيغة.

• أما من الكبسولات ذات الإطلاق المتحكم فيه، فبلغ الامتصاص ما بين 20% إلى 30% من الجرعة.

التوزيع :

• حجم التوزيع الظاهري (Vd) لصيغة الإطلاق الممتد هو 18 لترًا، مما يشير إلى ضعف اختراقه للأنسجة خارج الأوعية.

• أما في صيغة الإطلاق المؤجل، فقد بلغ حجم التوزيع الظاهري 4.8 لترات.

الاستقلاب :

• يتم استقلاب ميسالازين إلى N-أسيتيل-5-أمينوساليسيلك أسيد، بشكل رئيسي عن طريق إنزيم NAT-1، سواء بشكل موضعي في مخاط الأمعاء أو جهازيًا في الكبد.

• وتُساهم بعض أنواع البكتيريا المعوية أيضًا في عملية الأسيتلة.

الإطراح :

• يتم التخلص من ميسالازين بشكل رئيسي عبر الكلى بعد تحوله إلى مستقلبه الأسيتلي.

• كما يُفرز أيضًا بكميات صغيرة على شكل الدواء الأصلي في البول.

الديناميكا الدوائية :

يُعتقد أن ميسالازين يُقلل من الالتهاب عن طريق:

• تثبيط تصنيع البروستاغلاندينات
   

• التداخل مع تصنيع الليوكوترينات وبالتالي منع هجرة الكريات البيضاء
   

• مضاد قوي للجذور الحرة (free radicals)

ويبدو أن فعاليته تكون موضعية أكثر من كونها جهازية.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

ميسالازين متوفر في شكل أقراص وكبسولات تؤخذ عن طريق الفم، بالتركيزات التالية:

• كبسولات ممتدة الإطلاق: 250 ملغ، 375 ملغ، و500 ملغ
   

• أقراص مؤجلة الإطلاق: 1.2 غرام
   

• كبسولات مؤجلة الإطلاق: 400 ملغ

طريقة الاستعمال:

• الأقراص المؤجلة الإطلاق:
   

  • للبالغين والأطفال: عادة مرة واحدة يوميًا مع الطعام
     

  • بعض البالغين قد يحتاجون إلى تناولها 3 مرات يوميًا على معدة فارغة
     

• الكبسولات ممتدة الإطلاق:
   

  • للبالغين: تؤخذ مع أو بدون الطعام في الصباح، من 2 إلى 4 مرات يوميًا
     

  • للأطفال: عادةً مرتين يوميًا (صباحًا ومساءً)

التداخلات الدوائية:

• مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs): مثل الأسبرين والإيبوبروفين
   

• مثبطات المناعة: مثل الآزاثيوبرين

موانع الاستخدام:

• فرط التحسس تجاه الساليسيلات أو أي مكون من مكونات الدواء
   

• القصور الكلوي الشديد
   

• تم الإبلاغ نادرًا عن اضطرابات خطيرة في الدم مع استخدام ميسالازين
   

• يُمنع استخدامه في حالات القصور الكبدي الشديد

الآثار الجانبية:

شائعة:

• آلام العضلات أو المفاصل
   

• آلام الظهر
   

• الغثيان
   

• التقيؤ
   

• حرقة المعدة
   

• التجشؤ
   

• الإمساك
   

• الغازات
   

• الحكة
   

• الدوخة
   

• تساقط الشعر
   

• سيلان الأنف

آثار جانبية خطيرة:

• الطفح الجلدي
   

• تقرحات الفم
   

• الحمى
   

• ألم في الصدر
   

• ضيق في التنفس
   

• قيء دموي
   

• ألم في الجانبين أو الظهر
   

• تعب شديد
   

• اصفرار الجلد أو العينين
   

• براز باهت اللون
   

• ألم في الجزء العلوي الأيمن من البطن

الجرعة الزائدة :

الأعراض قد تشمل:

• الغثيان، التقيؤ، وآلام في البطن
   

• تنفس سريع أو ضحل
   

• صداع
   

• دوخة
   

• نوبات تشنجية
   

• التشوش الذهني

السمّية :

• لا يوجد ترياق محدد لجرعة زائدة من ميسالازين
   

• ولكن علاج التسمم بالساليسيلات قد يكون فعالًا
   

  • يتضمن تنظيف الجهاز الهضمي
     

  • تعويض السوائل والأملاح
     

  • الحفاظ على وظائف الكلى