الفبوكسوستات يُستخدم لعلاج مرض النقرس لدى الأشخاص الذين لم يستجيبوا جيدًا للألوبيورينول أو الذين لا يستطيعون تناوله. النقرس هو نوع من التهاب المفاصل يحدث بسبب تراكم حمض اليوريك، وهو مادة كيميائية طبيعية، في المفاصل مما يسبب هجمات مفاجئة من الاحمرار والتورم والألم والحرارة في مفصل أو أكثر.
آلية العمل:
الفبوكسوستات هو مثبط لإنزيم زانثين أوكسي ديز، وهو إنزيم رئيسي في تصنيع حمض اليوريك. يعمل الفبوكسوستات عن طريق تقليل تحويل الزانثين والهيدروكسي زانثين إلى حمض اليوريك، مما يقلل مستويات حمض اليوريك في الجسم ويعالج السبب الكامن وراء فرط حمض اليوريك في الدم، وهو اضطراب يتميز بارتفاع مستويات حمض اليوريك.
الخصائص الدوائية:
الامتصاص: يُمتص الفبوكسوستات بسهولة، ويصل إلى أعلى مستويات البلازما بعد 1 إلى 1.5 ساعة من الجرعة الفموية. يتم امتصاص حوالي 49% من الجرعة.
التوزيع: يحتوي الفبوكسوستات على حجم توزيع ثابت للدولة يبلغ حوالي 50%.
التمثيل الغذائي: يتم استقلاب الفبوكسوستات من خلال الارتباط بواسطة إنزيمات UGT بما في ذلك UGT1A1 وUGT1A3 وUGT1A9 وUGT2B7. كما يتم استقلاب الفبوكسوستات بواسطة إنزيمات CYP1A2 وCYP2C8، بالإضافة إلى الإنزيمات غير المرتبطة بـCYP.
الإفراز: نصف العمر الافتراضي للفبوكسوستات تقريبًا من 5 إلى 8 ساعات. يتم التخلص من مستقلبات الفبوكسوستات عن طريق الكبد والكلى. نسبة الفبوكسوستات التي يتم التخلص منها في البول غير متغيرة تقل عن 5%.
الآثار الجانبية:
من بين الآثار الجانبية المحتملة:
ألم أو ضغط في الصدر
سرعة أو عدم انتظام ضربات القلب
صعوبة في التنفس
ألم في الظهر أو الفك أو الحلق أو الذراع
تعرق، اضطراب في المعدة، غثيان، دوار
صداع مفاجئ وشديد
التحدث بتأتأة
تنميل أو ضعف في جانب واحد من الجسم
رؤية ضبابية مفاجئة
التفاعلات الدوائية:
الفبوكسوستات له تفاعلات دوائية مع الأدوية التالية:
أزاثيوبرين: يستخدم لعلاج الاضطرابات المناعية مثل التهاب المفاصل الروماتويدي.
ميركابتوبورين: يُستخدم في علاج السرطان والاضطرابات المناعية.
ديدانوزين: يستخدم أحيانًا في علاج فيروس نقص المناعة البشرية (HIV).
الجرعة والإدارة:
الجرعة المعتادة للبالغين تبدأ من 40 مجم يوميًا. قد يقوم الطبيب بزيادة الجرعة إلى 80 مجم بعد أسبوعين إذا لم ينخفض مستوى حمض اليوريك تحت 6 مجم/ديسيلتر. الجرعة القصوى هي 80 مجم يوميًا.
موانع الاستعمال:
لا يجب استخدام الفبوكسوستات مع الأدوية التي تحتوي على أزاثيوبرين أو ميركابتوبورين بسبب تأثير الفبوكسوستات على مستويات هذه الأدوية، مما قد يؤدي إلى سمية خطيرة تؤدي إلى تثبيط نخاع العظام.
التخزين:
يجب تخزين الفبوكسوستات في درجة حرارة الغرفة بين 20-25 درجة مئوية. تحت ظروف معينة، مثل أثناء النقل، قد يتعرض لدرجات حرارة تتراوح بين 15-30 درجة مئوية.
