Le tériparatide est un médicament anabolisant, ou reconstituant osseux, utilisé pour traiter certains types d'ostéoporose sévère. Analogue synthétique des 34 premiers acides aminés de l'hormone parathyroïdienne humaine (PTH), il a été démontré qu'il réduisait significativement le risque de fractures vertébrales et non vertébrales. Il appartient à la classe des anabolisants utilisés dans le traitement de l'ostéoporose. Ce médicament est une version synthétique de l'hormone parathyroïdienne humaine, comprenant les 34 premiers acides aminés de son extrémité N-terminale, et agit comme un puissant agent ostéoanabolisant. Son développement moderne comme médicament reconstituant osseux a débuté dans les années 1970.
NOMS DE MARQUE
Forsteo, Movymia, Sondelbay, Terrosa et Tériparatide Teva.
Le tériparatide est un médicament injectable.
MÉCANISME D'ACTION
Le tériparatide agit en stimulant la formation osseuse, un processus appelé activité anabolique, ce qui le distingue des médicaments antirésorptifs qui ralentissent la perte osseuse. Il s'agit d'un fragment recombinant de l'hormone parathyroïdienne humaine (PTH) qui agit via le récepteur de la PTH de type 1 (PTH1R), mais son effet dépend fortement du mode d'administration.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
Le tériparatide est administré par injection sous-cutanée et est absorbé rapidement et presque complètement. Son absorption au site d'injection est le principal facteur déterminant sa demi-vie globale.
Distribution
Après injection intraveineuse, le volume de distribution est d'environ 0,12 L/kg.
Métabolisme
Le tériparatide est rapidement métabolisé en fragments peptidiques inactifs plus petits dans le foie et les reins par des processus enzymatiques non spécifiques. Sa demi-vie est très courte, environ une heure après une injection sous-cutanée. Les métabolites résultants sont ensuite éliminés principalement par les reins, sans excrétion urinaire de tériparatide intact.
Excrétion
Le tériparatide est éliminé de l'organisme par métabolisme hépatique, les fragments résultants étant excrétés par les reins.
PHARMACODYNAMIQUE
La pharmacodynamique du tériparatide implique une administration pulsatile, qui stimule l'activité des ostéoblastes pour favoriser la formation osseuse, ce qui entraîne une augmentation de la densité minérale osseuse et de la résistance osseuse, et une réduction du risque de fractures liées à l'ostéoporose. Comme l'hormone parathyroïdienne endogène (PTH), il augmente temporairement la calcémie et diminue la phosphatémie en agissant sur les reins et les intestins.
ADMINISTRATION
Le tériparatide est une injection sous-cutanée quotidienne auto-administrée utilisée pour traiter l'ostéoporose sévère. Il est présenté sous forme de stylo prérempli et son utilisation est assurée par un professionnel de santé. L'injection se fait dans l'abdomen ou la cuisse, et le site d'injection doit être changé quotidiennement. Le médicament doit être conservé au réfrigérateur et jeté 28 jours après la première utilisation. En raison du risque de vertiges temporaires, notamment lors des premières doses, il est conseillé aux patients de s'asseoir ou de s'allonger pendant l'administration.
DOSAGE ET DOSAGE
Le tériparatide est une solution pour injection sous-cutanée. Il est disponible sous forme de stylo injecteur multidose prérempli permettant d'administrer 28 doses quotidiennes. Le produit de marque contient généralement une quantité spécifique de tériparatide dans un volume défini, permettant ainsi un nombre précis de doses quotidiennes par stylo.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Le tériparatide interagit avec plusieurs médicaments, notamment la digoxine, augmentant le risque de toxicité digitalique en raison de son effet sur la calcémie. Il doit être utilisé avec prudence avec des diurétiques comme l'hydrochlorothiazide et le furosémide, ainsi qu'avec des suppléments de calcium ou de vitamine D à fortes doses, car ceux-ci peuvent augmenter le risque d'hypercalcémie. L'association avec des bisphosphonates est déconseillée, car elle n'apporte aucun bénéfice supplémentaire sur la densité osseuse.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
Le tériparatide n'a aucune interaction alimentaire connue et peut être pris pendant ou en dehors des repas. Ce médicament injectable n'est pas affecté par les aliments comme les médicaments oraux. Bien qu'il n'y ait pas d'interactions alimentaires directes, il est conseillé aux patients de suivre un régime alimentaire riche en calcium et en vitamine D, ou de prendre des suppléments, pour soutenir la santé osseuse pendant le traitement par tériparatide.
CONTRE-INDICATIONS
Le tériparatide est contre-indiqué chez les patients présentant un risque élevé d'ostéosarcome, chez ceux présentant une hypercalcémie sous-jacente et chez les personnes atteintes de certaines maladies osseuses métaboliques. Il doit également être évité chez les femmes enceintes ou qui allaitent.
EFFETS SECONDAIRES
• Étourdissements.
• Nausées.
• Réactions au point d'injection.
• Crampes dans les jambes.
• Maux de tête.
• Arthralgie.
• Fatigue ou faiblesse générale.
• Ostéosarcome.
• Hypercalcémie.
• Hypotension orthostatique.
• Réaction allergique.
• Aggravation des calculs rénaux.
SURDOSAGE
Nausées et vomissements.
Étourdissements.
Maux de tête.
Faiblesse ou léthargie.
Hypotension orthostatique.
Confusion.
Augmentation de la soif et des mictions.
Constipation.
Perte d'appétit.
Faiblesse musculaire.
TOXICITÉ
La toxicité du tériparatide est associée à des symptômes de surdosage aigu et à des risques à long terme, tels qu'une hypercalcémie, une hypotension orthostatique et un risque théorique d'ostéosarcome. La gravité de la toxicité dépend à la fois de la dose et de la durée d'exposition. Un surdosage produit généralement des symptômes passagers, tandis qu'une toxicité à long terme se traduit par un risque d'effets indésirables graves.
