La térazosine est un alpha-bloquant utilisé pour gérer l'hypertension artérielle et soulager les symptômes de l'hypertrophie bénigne de la prostate (HBP). Brevetée en 1975 et approuvée pour un usage médical en 1985, la térazosine agit en bloquant les récepteurs alpha-1 adrénergiques. Ce mécanisme favorise la relaxation des muscles des vaisseaux sanguins, de la prostate et de la vessie. Cette action contribue à abaisser la tension artérielle et à améliorer le débit urinaire chez les hommes atteints d'HBP.
NOMS DE MARQUE
Hytrin et Tezruly.
La térazosine se prend par voie orale et peut être administrée avec ou sans nourriture.
MÉCANISME D'ACTION
La térazosine est un antagoniste des récepteurs alpha-1 adrénergiques, ou alpha-bloquant, qui agit en bloquant les récepteurs alpha-1 adrénergiques dans tout l'organisme. Ce blocage détend les muscles lisses des vaisseaux sanguins et de la prostate. Dans l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP), cette relaxation soulage la pression sur l'urètre et améliore le débit urinaire. Dans l'hypertension, la relaxation des vaisseaux sanguins réduit la résistance périphérique globale, ce qui abaisse la pression artérielle.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
La térazosine est un alpha-1-bloquant adrénergique rapidement et presque complètement absorbé après administration orale. Cette absorption élevée et constante est une caractéristique pharmacocinétique clé qui permet une administration quotidienne unique.
Distribution
Le volume de distribution de la térazosine est estimé entre 25 et 30 litres.
Métabolisme
La térazosine est largement métabolisée par le foie, son élimination principale se faisant par voie biliaire. Seule une faible quantité est éliminée par voie urinaire. Sa clairance plasmatique est d'environ 80 ml par minute, tandis que sa clairance rénale est d'environ 10 ml par minute. La demi-vie moyenne pendant la phase bêta est d'environ 12 heures.
Excrétion
Environ 60 % de la dose totale est éliminée par les selles, tandis que les 40 % restants sont excrétés par les urines.
PHARMACODYNAMIQUE
La térazosine est un antagoniste sélectif des récepteurs alpha-1 adrénergiques à action prolongée, dont les effets pharmacodynamiques incluent la relaxation des muscles lisses des vaisseaux sanguins et de la prostate. Ces effets thérapeutiques se manifestent dans l'hypertension et l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP).
MODE D'ADMINISTRATION
La térazosine est un médicament oral généralement pris une fois par jour, souvent au coucher, pour aider à minimiser les effets d'une hypotension artérielle potentielle. L'administration initiale consiste en une faible dose, que le médecin ajuste progressivement pour traiter l'hypertension artérielle ou les symptômes associés à l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP).
POSOLOGIE ET DOSAGE
La térazosine est disponible en deux formes orales : gélules et solution.
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
La térazosine peut entraîner des interactions médicamenteuses importantes, principalement liées à son effet hypotenseur. Les interactions les plus dangereuses concernent d'autres médicaments qui diminuent également la tension artérielle, ce qui peut entraîner une hypotension sévère, des étourdissements et des évanouissements. Cela inclut d'autres médicaments hypotenseurs, tels que les bêtabloquants, les diurétiques et les inhibiteurs calciques. L'association de la térazosine à des médicaments contre la dysfonction érectile comme le sildénafil ou le tadalafil est également risquée pour la même raison.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
Vous pouvez prendre la térazosine avec ou sans nourriture, mais la prendre avec de la nourriture peut soulager les maux d'estomac. Bien qu'il n'y ait pas d'interactions alimentaires majeures, il est important de faire attention à certaines substances et habitudes alimentaires. La consommation d'alcool peut augmenter les étourdissements et faire chuter significativement la tension artérielle. Certaines sources recommandent également d'éviter le jus de pamplemousse et les aliments riches en sodium ou en cholestérol, car ils peuvent interférer avec les effets hypotenseurs du médicament. Si vous ressentez des étourdissements, prendre votre dose au coucher et vous lever lentement peut contribuer à minimiser les effets secondaires.
CONTRE-INDICATIONS
La térazosine et les autres alpha-1-bloquants de la famille des quinazolines, tels que la doxazosine et la prazosine, ne doivent pas être utilisés par les personnes présentant une allergie connue à l'un de ces médicaments. En raison du risque de variations importantes de la tension artérielle, ce médicament est également déconseillé aux personnes ayant des antécédents d'hypotension orthostatique.
EFFETS SECONDAIRES
• Étourdissements ou vertiges.
• Faiblesse ou fatigue.
• Congestion nasale.
• Gonflement.
• Nausées.
• Vision trouble.
• Priapisme.
• Syndrome de l'iris flasque peropératoire.
• Réaction allergique grave.
• Rythme cardiaque rapide ou irrégulier.
SURDOSAGE
Étourdissements ou vertiges extrêmes.
Évanouissement ou perte de connaissance.
Hypotension artérielle sévère, pouvant potentiellement entraîner un choc.
Rythme cardiaque rapide ou irrégulier (palpitations).
Confusion.
Nausées ou vomissements.
Maux de tête.
Essoufflement.
Érection prolongée et douloureuse (priapisme).
TOXICITÉ
La toxicité de la térazosine est principalement due à ses effets pharmacologiques, qui se traduisent par une baisse marquée de la pression artérielle et un relâchement des muscles lisses. Un surdosage peut entraîner une chute de la pression artérielle potentiellement mortelle (hypotension) et d'autres symptômes graves nécessitant une prise en charge médicale immédiate.