تيرازوسين

الأسماء التجارية
هايتيرين (Hytrin) وتزيرولي (Tezruly).

يُؤخذ تيرازوسين عن طريق الفم، ويمكن تناوله مع الطعام أو بدونه.

آلية العمل
يُعد تيرازوسين مضادًا لمستقبلات الألفا-1 الأدرينالية، أو حاصراً لمستقبلات الألفا، ويعمل عن طريق حجب مستقبلات الألفا-1 في جميع أنحاء الجسم. يؤدي هذا الحجب إلى استرخاء العضلات الملساء في الأوعية الدموية وغدة البروستاتا.
في حالة تضخم البروستاتا الحميد (BPH)، يساعد هذا الاسترخاء في تخفيف الضغط على مجرى البول وتحسين تدفق البول.
أما في حالة ارتفاع ضغط الدم، فإن استرخاء الأوعية الدموية يقلل المقاومة المحيطية الإجمالية، مما يؤدي إلى خفض ضغط الدم

الحركية الدوائية

الامتصاص
يُعتبر تيرازوسين حاجبًا لمستقبلات الألفا-1 الأدرينالية ويتم امتصاصه بسرعة وبشكل شبه كامل بعد تناوله عن طريق الفم. هذا الامتصاص العالي والثابت يُعد من الخصائص الدوائية المهمة التي تسمح بتناول الدواء مرة واحدة يوميًا بسهولة.

التوزيع
يُقدّر حجم التوزيع لتيرازوسين بين 25 و30 لترًا.

الأيض
يُتم أيض تيرازوسين بشكل واسع في الكبد، ويتم التخلص منه بشكل رئيسي عن طريق الجهاز الصفراوي. يُطرح جزء صغير فقط منه عبر البول. معدل تصفية البلازما حوالي 80 مل/دقيقة، بينما تصفية الكلى حوالي 10 مل/دقيقة.
متوسط نصف العمر في المرحلة البيتا حوالي 12 ساعة.

الإخراج
يتم التخلص من حوالي 60% من الجرعة الكلية عبر البراز، في حين يُطرح الباقي بنسبة 40% عبر البول.

الديناميكا الدوائية
يُعد تيرازوسين مضادًا انتقائيًا طويل المفعول لمستقبلات الألفا-1 الأدرينالية، وتتمثل تأثيراته الديناميكية الدوائية في استرخاء العضلات الملساء في الأوعية الدموية والبروستاتا. تؤدي هذه التأثيرات إلى تحقيق الفوائد العلاجية في كل من ارتفاع ضغط الدم وتضخم البروستاتا الحميد (BPH).

طريقة الاستخدام
يُؤخذ تيرازوسين عن طريق الفم عادةً مرة واحدة يوميًا، وغالبًا قبل النوم لتقليل تأثيرات انخفاض ضغط الدم المحتملة. يبدأ العلاج بجرعة منخفضة يقوم الطبيب بزيادتها تدريجيًا حسب الحاجة لعلاج ارتفاع ضغط الدم أو أعراض تضخم البروستاتا الحميد (BPH).

الجرعة والتركيز
يتوفر تيرازوسين في شكلين صيدلانيين عن طريق الفم: كبسولات ومحاليل.
التركيزات المتاحة هي:
1 ملغ
2 ملغ
5 ملغ
10 ملغ

تداخلات الأدوية
يمكن أن يسبب تيرازوسين تداخلات دوائية مهمة، تتركز بشكل رئيسي حول تأثيره في خفض ضغط الدم.
أكثر التداخلات خطورة تكون مع أدوية أخرى تخفض ضغط الدم، مما قد يؤدي إلى هبوط حاد في ضغط الدم، والدوار، والإغماء.
وهذا يشمل أدوية خفض ضغط الدم الأخرى مثل حاصرات بيتا، ومدرات البول، وحاصرات قنوات الكالسيوم.
كما أن الجمع بين تيرازوسين وأدوية ضعف الانتصاب مثل السيلدينافيل (Viagra) أو التادالافيل (Cialis) يحمل خطورة مماثلة لنفس السبب.

تداخلات الطعام
يمكن تناول تيرازوسين مع الطعام أو بدونه، ولكن تناوله مع الطعام قد يساعد في حال شعرت باضطراب في المعدة.
لا توجد تداخلات كبيرة مع الطعام، لكن يجب الانتباه لبعض المواد والعادات الغذائية.
تناول الكحول يمكن أن يزيد من الدوار ويؤدي إلى انخفاض حاد في ضغط الدم.
تشير بعض المصادر إلى ضرورة تجنب عصير الجريب فروت والأطعمة ذات المحتوى العالي من الصوديوم أو الكوليسترول، لأنها قد تؤثر على فعالية الدواء في خفض ضغط الدم.
إذا شعرت بالدوار، فقد يساعد تناول الجرعة قبل النوم والاستيقاظ ببطء في تقليل هذه الأعراض الجانبية.

موانع الاستخدام
لا ينبغي استخدام تيرازوسين وحاصرات الألفا-1 الأخرى من عائلة الكوينازولين، مثل دوكسازوسين وبرازوسين، لدى الأشخاص الذين لديهم حساسية معروفة تجاه أي من هذه الأدوية.
وبسبب خطر حدوث تغيرات كبيرة في ضغط الدم، لا يُنصح باستخدامه أيضًا لمن لديهم تاريخ من انخفاض ضغط الدم الانتصابي (الهبوط الانتصابي).

الآثار الجانبية

• الدوار أو الشعور بخفة الرأس.
• الضعف أو التعب.
• احتقان الأنف.
• التورم.
• الغثيان.
• عدم وضوح الرؤية.
• الانتصاب المؤلم والمستمر (القُبْلَة الدائمة).
• متلازمة القزحية الرخوة أثناء العمليات الجراحية.
• رد فعل تحسسي شديد.
• سرعة أو عدم انتظام ضربات القلب.

الجرعة الزائدة

• دوار شديد أو شعور بخفة الرأس.
• الإغماء أو فقدان الوعي.
• انخفاض حاد في ضغط الدم (هبوط ضغط الدم)، والذي قد يؤدي إلى الصدمة.
• تسارع أو عدم انتظام ضربات القلب (خفقان).
• الارتباك.
• الغثيان أو التقيؤ.
• الصداع.
• ضيق في التنفس.
• الانتصاب المؤلم والمطول (القُبْلَة الدائمة).

السُمية
تحدث سُمية تيرازوسين بشكل رئيسي بسبب تأثيراته الدوائية، والتي تشمل انخفاضًا ملحوظًا في ضغط الدم واسترخاء العضلات الملساء.
يمكن أن يسبب تناول جرعة زائدة انخفاضًا حادًا ومهددًا للحياة في ضغط الدم (هبوط ضغط الدم) وأعراضًا شديدة أخرى، مما يتطلب تدخلاً طبيًا عاجلاً.