Témazépam

NOMS DE MARQUE

Restoril, Euhypnos, Normison, Norkotral, Nortem, Remestan, Restoril, Temaze et Temtabs. Disponible sous forme de gélules orales et, dans certaines régions, de solutions buvables. Il est destiné au traitement de courte durée de l'insomnie, généralement d'une durée de 7 à 10 jours.

MÉCANISME D'ACTION

Le témazépam est un dépresseur du système nerveux central (SNC) qui agit en renforçant les effets du neurotransmetteur inhibiteur acide gamma-aminobutyrique (GABA). Cette action réduit l'excitabilité neuronale, ce qui lui confère ses effets sédatifs, hypnotiques, anxiolytiques (anti-anxiété) et myorelaxants caractéristiques.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

Le témazépam est rapidement et efficacement absorbé après administration orale, les concentrations plasmatiques maximales étant généralement atteintes environ 1,5 heure après la prise. Son absorption dépend de la formulation du médicament et du moment de la journée, bien que sa biodisponibilité globale reste élevée.

Distribution

Le volume de distribution du témazépam est compris entre 1,3 et 1,5 L/kg.

Métabolisme

Le témazépam est métabolisé dans le foie, principalement par glucuronoconjugaison directe en métabolites inactifs, qui sont ensuite excrétés par les reins. Cette voie métabolique est avantageuse car elle n'est pas significativement affectée par les enzymes hépatiques du cytochrome P450 (CYP), ce qui réduit les interactions médicamenteuses par rapport aux autres benzodiazépines.

Excrétion

Environ 80 à 90 % d'une dose unique de témazépam est excrétée dans les urines, principalement sous forme de son métabolite O-conjugué, tandis qu'environ 3 à 13 % est éliminée dans les selles.

PHARMACODYNAMIQUE

Le témazépam est un dépresseur du système nerveux central (SNC) qui agit en renforçant les effets du neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA), ce qui entraîne sédation, hypnose et relaxation musculaire. Il se lie à des récepteurs spécifiques des sous-types de récepteurs GABA-A, augmentant ainsi l'afflux d'ions chlorure et hyperpolarisant les neurones, réduisant ainsi leur excitabilité. Ce mécanisme produit ses principaux effets, notamment la sédation, l'hypnose, la relaxation musculaire et la réduction de l'anxiété.

MODE D'ADMINISTRATION

Le témazépam est un médicament sédatif-hypnotique utilisé pour le traitement à court terme de l'insomnie. Il est disponible sous forme de gélules orales et de liquides. Il doit être pris juste avant le coucher et seulement après avoir dormi 7 à 8 heures.

POSOLOGIE ET ​​DOSAGE

Le témazépam est principalement disponible sous forme de gélules orales, mais peut également être présenté sous diverses autres formes posologiques, telles que des solutions buvables, des suppositoires et des microlavements, avec des dosages de 7,5 mg, 15 mg, 22,5 mg et 30 mg.

Au Royaume-Uni, le témazépam est également disponible sous forme de comprimés de 10 mg et 20 mg, ainsi que sous forme liquide à 10 mg/5 ml.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Le témazépam présente des interactions importantes avec de nombreuses substances, notamment d'autres dépresseurs du système nerveux central (SNC) comme l'alcool et les opioïdes. L'association du témazépam à ces médicaments et à d'autres sédatifs peut entraîner des effets additifs dangereux, notamment une somnolence sévère, une dépression respiratoire, un coma, voire le décès.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

Il n'existe aucune interaction significative entre le témazépam et les aliments, et il peut être pris pendant ou en dehors des repas. Cependant, la consommation d'un repas riche en graisses peut ralentir l'absorption du médicament, ce qui pourrait retarder ses effets sédatifs. Bien que les interactions alimentaires ne soient pas préoccupantes, il est essentiel d'éviter l'alcool, car il peut provoquer une somnolence sévère et des problèmes respiratoires dangereux. Le pamplemousse et le jus de pamplemousse peuvent également augmenter la concentration sanguine du médicament, amplifiant ainsi ses effets.

CONTRE-INDICATIONS

Le témazépam ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une hypersensibilité ou une allergie à ce médicament ou à d'autres benzodiazépines. Il est également contre-indiqué pendant la grossesse et comporte des mises en garde spéciales concernant son utilisation avec les opioïdes et chez les patients souffrant de certaines pathologies.

EFFETS SECONDAIRES

• Somnolence le lendemain.

• Étourdissements et instabilité.

• Pensées et comportements anormaux.

• Conduite somnifère et autres comportements complexes.

• Aggravation de la dépression et pensées suicidaires.

• Réaction allergique grave.

• Dépendance et sevrage.

• Troubles de la mémoire.

• Difficulté à uriner ou miction moins fréquente que d'habitude.

SURDOSE

Une surdose de témazépam est une urgence médicale potentiellement mortelle, surtout en cas d'association avec d'autres dépresseurs du système nerveux central (SNC) comme l'alcool ou les opioïdes. Une surdose intensifie les effets sédatifs du médicament, entraînant une perte de connaissance, un ralentissement de la respiration et potentiellement la mort.

TOXICITÉ

Toxicité du temazepam Principalement par surdose, il peut entraîner une dépression sévère du système nerveux central (SNC), une insuffisance respiratoire et le décès. Le risque de toxicité est considérablement accru en cas d'association du témazépam avec d'autres dépresseurs du SNC, notamment l'alcool et les opioïdes.