La spectinomycine est un antibiotique aminocyclitol produit par Streptomyces spectabilis qui inhibe la synthèse des protéines bactériennes. Historiquement, elle était utilisée pour traiter la gonorrhée non compliquée et en médecine vétérinaire. Aujourd'hui, elle est principalement utilisée en biologie moléculaire comme agent sélectif pour identifier les bactéries possédant des gènes spécifiques. Autrefois utilisée couramment pour le traitement de la gonorrhée chez l'homme, la spectinomycine n'est plus largement disponible aux États-Unis. La spectinomycine a été découverte en 1961 par des chercheurs de la société Upjohn, qui l'ont isolée de la bactérie Streptomyces spectabilis. Initialement reconnue comme un antibiotique à large spectre, elle s'est avérée très efficace dans le traitement de la gonorrhée, notamment dans les cas de résistance à la pénicilline.
NOMS DE MARQUE
Myspec : Disponible en Inde, fabriqué par Neon Laboratories.
Spectin : Disponible en Inde, fabriqué par Cipla.
Interspectin-L : Produit combiné à la lincomycine utilisé à des fins vétérinaires.
Sulfate de spectinomycine.
MÉCANISME D'ACTION
La spectinomycine agit en se liant à la sous-unité ribosomique 30S, inhibant ainsi la synthèse protéique bactérienne en perturbant le processus de translocation. Elle cible spécifiquement un site de l'hélice 34 de l'ARNr 16S, empêchant le mouvement de l'ARNm et de l'ARNt au sein du ribosome. Cette interruption interrompt la production de protéines essentielles, inhibant ainsi la croissance bactérienne.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
La spectinomycine est faiblement absorbée par voie orale ; elle est donc généralement administrée par injection intramusculaire pour atteindre des concentrations thérapeutiques efficaces dans l'organisme.
Distribution
Le volume de distribution (Vd) de la spectinomycine est d'environ 0,3 à 0,5 litre par kilogramme (L/kg), ce qui indique qu'elle est principalement distribuée dans le liquide extracellulaire avec une pénétration tissulaire limitée.
Métabolisme
La spectinomycine est peu métabolisée dans l'organisme ; elle est principalement éliminée sous forme inchangée par les reins, par excrétion rénale.
Excrétion
Chez l'homme et les autres mammifères, la spectinomycine est principalement et rapidement excrétée dans l'urine, principalement sous forme inchangée. La voie d'administration affecte significativement la voie d'excrétion, les doses orales entraînant une excrétion fécale en raison d'une faible absorption.
PHARMACODYNAMIQUE
La pharmacodynamique de la spectinomycine implique sa liaison à la sous-unité ribosomique 30S bactérienne, inhibant la synthèse protéique en bloquant l'étape de translocation. Cette action bactériostatique est principalement efficace contre certaines bactéries à Gram négatif, telles que Neisseria gonorrhoeae. Bien que son mécanisme d'action soit similaire à celui des aminosides, la spectinomycine cible un site spécifique du ribosome.
ADMINISTRATION
La spectinomycine est administrée par injection intramusculaire pour atteindre des concentrations sanguines adéquates, car l'absorption orale est faible. En raison de sa faible biodisponibilité orale, la spectinomycine est administrée par injection intramusculaire pour un traitement efficace. La spectinomycine est administrée par injection intramusculaire car elle n'est pas bien absorbée par voie orale. Pour garantir un effet thérapeutique optimal, la spectinomycine est généralement administrée par injection intramusculaire.
POSOLOGIE ET DOSAGE
La spectinomycine est généralement disponible en flacons de 2 grammes pour injection intramusculaire.
Chez l'adulte, la posologie habituelle pour traiter la gonorrhée non compliquée est une injection intramusculaire unique de 2 grammes.
La posologie peut varier en fonction du type d'infection et de facteurs propres au patient, mais elle est généralement administrée en une seule prise pour le traitement de la gonorrhée.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
La spectinomycine n'a pas d'interactions alimentaires significatives connues. Cependant, étant administrée par injection intramusculaire plutôt que par voie orale, la prise alimentaire n'affecte généralement pas son absorption ni son efficacité.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
La spectinomycine présente peu d'interactions médicamenteuses connues, notamment parce qu'elle est principalement administrée par injection intramusculaire et peu métabolisée. Cependant, la prudence est de mise en cas d'utilisation avec d'autres médicaments néphrotoxiques ou ototoxiques, car leur utilisation combinée peut augmenter le risque de toxicité rénale ou auriculaire. Consultez toujours un professionnel de santé avant de prendre d'autres médicaments en même temps.
CONTRE-INDICATIONS
La spectinomycine est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité connue au médicament ou à l'un de ses composants. Elle doit être utilisée avec prudence chez les personnes présentant une insuffisance rénale importante, car une insuffisance rénale peut augmenter le risque de toxicité. Le médicament est également utilisé avec prudence pendant la grossesse et l'allaitement, uniquement lorsque les bénéfices potentiels l'emportent sur les risques, en raison de données de sécurité limitées. Les patients atteints de troubles neuromusculaires, tels que la myasthénie grave, doivent utiliser la spectinomycine avec prudence, car elle peut aggraver la faiblesse musculaire. De plus, la prudence est de mise lorsque la spectinomycine est administrée avec d'autres médicaments ototoxiques ou néphrotoxiques, car cette association peut augmenter le risque de lésions auriculaires ou rénales.
EFFETS SECONDAIRES
• Douleur, gonflement ou rougeur au point d'injection.
• Nausées.
• Étourdissements.
• Frissons.
• Fièvre.
• Insomnie (troubles du sommeil).
• Urticaire.
• Difficulté à respirer.
• Gonflement du visage, de la langue ou de la gorge.
• Diminution des taux d'hémoglobine et d'hématocrite.
• Diminution de la clairance de la créatinine.
SURDOSAGE
• Nausées et vomissements.
• Étourdissements ou vertiges.
• Maux de tête.
• Faiblesse musculaire.
• Toxicité rénale.
• Altérations auditives ou ototoxicité.
• Douleur ou inflammation au point d'injection.
• Fatigue ou malaise général.
TOXICITÉ
La spectinomycine présente une toxicité systémique relativement faible, mais peut provoquer des réactions allergiques, des douleurs au point d'injection et des troubles gastro-intestinaux. Des effets indésirables plus graves peuvent survenir en cas d'administration intraveineuse (IV) à forte dose ou chez les patients présentant une insuffisance rénale. Chez l'homme, elle a été principalement administrée par voie intramusculaire pour le traitement de la gonorrhée et est désormais rarement utilisée, notamment aux États-Unis.
