سبكتينومايسين

أسماء العلامات التجارية

• مايسبيك: متوفر في الهند، يتم تصنيعه بواسطة مختبرات Neon.
• سبكتين: متوفر في الهند، يتم تصنيعه بواسطة Cipla.
• انترسبكتين-ل: منتج تركيبي يحتوي على لينكوميسين ويُستخدم للأغراض البيطرية.
• سلفات سبيكتينوميسين

آلية العمل
يعمل سبيكتينوميسين عن طريق الارتباط بالوحدة الفرعية 30S من الريبوسوم، مما يثبط تخليق البروتين البكتيري عن طريق تعطيل عملية الانتقال (Translocation). يستهدف بشكل محدد موقعًا على الحلزون 34 من rRNA 16S، مانعًا حركة mRNA وtRNA داخل الريبوسوم. يؤدي هذا الانقطاع إلى توقف إنتاج البروتينات الأساسية، وبالتالي تثبيط نمو البكتيريا.

الحركية الدوائية 

الامتصاص
يُمتص سبيكتينوميسين بشكل ضعيف عند تناوله عن طريق الفم، لذا يُعطى عادةً عن طريق الحقن العضلي لتحقيق مستويات علاجية فعّالة في الجسم.

التوزيع
حجم التوزيع (Vd) لسبيكتينوميسين يتراوح تقريبًا بين 0.3 إلى 0.5 لتر لكل كيلوغرام (L/kg)، مما يشير إلى أنه يُوزع أساسًا في السوائل خارج الخلايا مع اختراق محدود للأنسجة.

الأيض
يخضع سبيكتينوميسين لأقل قدر من الأيض في الجسم؛ حيث يتم التخلص منه أساسًا دون تغيير عبر الكلى عن طريق الإخراج البولي.

الإخراج
في الإنسان والثدييات الأخرى، يُفرز سبيكتينوميسين أساسًا وبسرعة في البول، غالبًا على شكله الأصلي غير المتغير. يؤثر مسار الإعطاء بشكل كبير على طريقة الإخراج، حيث تؤدي الجرعات الفموية إلى الإخراج عبر البراز بسبب سوء الامتصاص.

الديناميكا الدوائية 
تتضمن الديناميكا الدوائية لسبيكتينوميسين الارتباط بالوحدة الفرعية 30S من الريبوسوم البكتيري، مما يثبط تخليق البروتين عن طريق حجب خطوة الانتقال (Translocation). هذا التأثير المثبط لنمو البكتيريا (Bacteriostatic) يكون فعالًا بشكل رئيسي ضد بعض البكتيريا سالبة الجرام، مثل Neisseria gonorrhoeae. على الرغم من تشابه آليته مع الأمينوغليكوزيدات (Aminoglycosides)، إلا أن سبيكتينوميسين يستهدف موقعًا مميزًا على الريبوسوم.

طريقة الإعطاء 
يُعطى سبيكتينوميسين عن طريق الحقن العضلي لتحقيق مستويات دم مناسبة، نظرًا لسوء امتصاصه الفموي. بسبب انخفاض التوافر البيولوجي عند تناوله عن طريق الفم، يُعطى سبيكتينوميسين عادةً عبر الحقن العضلي لضمان فعالية العلاج وتحقيق التأثير العلاجي المطلوب.

الجرعة والقوة 

• يتوفر سبيكتينوميسين عادةً في قوارير بجرعة 2 غرام للحقن العضلي.
• للبالغين، الجرعة المعتادة لعلاج السيلان البسيط (uncomplicated gonorrhea) هي حقنة عضلية واحدة بجرعة 2 غرام.
• قد تختلف الجرعة بناءً على نوع العدوى وعوامل المريض، لكنها تُعطى عادةً كجرعة واحدة لعلاج السيلان.

التفاعلات مع الطعام 
لا توجد تفاعلات غذائية معروفة ذات أهمية لسبيكتينوميسين. ومع ذلك، نظرًا لأنه يُعطى عن طريق الحقن العضلي وليس عن طريق الفم، فإن تناول الطعام عادةً لا يؤثر على امتصاصه أو فعاليته.

التفاعلات الدوائية 
لدى سبيكتينوميسين عدد قليل من التفاعلات الدوائية المعروفة، ويرجع ذلك جزئيًا إلى أنه يُعطى أساسًا عن طريق الحقن العضلي ولا يخضع للأيض بشكل واسع. ومع ذلك، يُنصح بالحذر عند استخدامه مع أدوية أخرى تؤثر على الكلى أو الأذن، إذ قد يزيد الاستخدام المشترك من خطر السمية الكلوية أو السمعية. يجب دائمًا استشارة أخصائي الرعاية الصحية قبل تناول أدوية أخرى معه.

موانع الاستعمال 

• يُمنع استخدام سبيكتينوميسين في المرضى الذين لديهم تحسس معروف للدواء أو لأي من مكوناته.
• يجب استخدامه بحذر في الأفراد الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى، حيث يمكن أن يزيد انخفاض وظيفة الكلى من خطر السمية.
• يُستخدم الدواء بحذر أثناء الحمل والرضاعة، فقط عندما تفوق الفوائد المحتملة المخاطر، نظرًا لبيانات السلامة المحدودة.
• يجب على المرضى الذين يعانون من اضطرابات عصبية عضلية، مثل الوهن العضلي (Myasthenia Gravis)، استخدام سبيكتينوميسين بحذر، لأنه قد يزيد من ضعف العضلات.
• يُنصح أيضًا بالحذر عند إعطاء سبيكتينوميسين مع أدوية أخرى تؤثر على الكلى أو الأذن، حيث قد يزيد ذلك من احتمال حدوث تلف للأذن أو الكلى.

الآثار الجانبية 

• ألم أو تورم أو احمرار في موقع الحقن.
• غثيان.
• دوار.
• قشعريرة.
• حمى.
• أرق (صعوبة في النوم).
• شرى أو طفح جلدي (Urticaria).
• صعوبة في التنفس.
• تورم في الوجه أو اللسان أو الحلق.
• انخفاض في مستويات الهيموغلوبين والهيماتوكريت.
• انخفاض تصفية الكرياتينين.

الجرعة الزائدة 

• غثيان وقيء.
• دوار أو شعور بالدوخة.
• صداع.
• ضعف العضلات.
• سمية الكلى.
• تغيرات في السمع أو سمية أذنية (Ototoxicity).
• ألم أو التهاب في موقع الحقن.
• تعب عام أو شعور بالضيق العام.

السمية 
يتمتع سبيكتينوميسين بسُمية جهازية منخفضة نسبيًا، لكنه قد يسبب تفاعلات تحسسية، ألم في موقع الحقن، ومشاكل في الجهاز الهضمي. قد تحدث آثار جانبية أكثر خطورة عند الإعطاء بجرعات عالية عن طريق الوريد أو في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى. للاستخدام البشري، كان يُعطى أساسًا عن طريق الحقن العضلي لعلاج السيلان، ويُستخدم الآن بشكل نادر، خاصة في الولايات المتحدة.