La riboflavine, également connue sous le nom de vitamine B2, est une vitamine hydrosoluble qui joue un rôle essentiel dans le métabolisme énergétique. Elle sert de précurseur aux coenzymes flavine mononucléotide (FMN) et flavine adénine dinucléotide (FAD), indispensables à de nombreuses réactions d'oxydoréduction dans le métabolisme des glucides, des lipides et des protéines. Outre son rôle dans la production d'énergie, la riboflavine contribue aux défenses antioxydantes, au maintien d'une peau, d'yeux et d'un système nerveux sains, et participe au métabolisme d'autres vitamines telles que la vitamine B6 et la niacine. Historiquement, l'importance de la riboflavine a été reconnue au début du XXe siècle lorsque des chercheurs ont observé que certaines carences nutritionnelles provoquaient des symptômes comme des maux de gorge, des fissures aux commissures des lèvres, une inflammation de la langue et des affections cutanées, plus tard appelées ariboflavinose. En 1933, la riboflavine a été isolée pour la première fois du lait par Paul György et son équipe, et sa structure chimique a été élucidée par Richard Kuhn en 1935. Dès les années 1940, la riboflavine a été synthétisée chimiquement et ajoutée aux aliments comme complément alimentaire, ce qui a constitué une avancée majeure dans la prévention des troubles liés aux carences. Aujourd'hui, la riboflavine est toujours reconnue comme un nutriment essentiel, indispensable à la production d'énergie et à la santé globale.

NOMS MARQUES

Ribo-100 : Nom commercial américain de la riboflavine orale.

Ribo-2 : Autre nom commercial américain de la riboflavine orale.

Comprimés B-FOLVIT : Marque associant la riboflavine à l'acide folique et à la niacinamide.

Orafast : Nom commercial d'un comprimé de riboflavine.

Epioxa et Epioxa HD : Noms commerciaux de solutions ophtalmiques (pour les yeux) à base de riboflavine. 

Photrexa et Photrexa Viscous : marques commerciales de solutions ophtalmiques de riboflavine utilisées en chirurgie oculaire.

Vitaruhe : marque commerciale de compléments alimentaires de vitamine B2 (riboflavine).

MÉCANISME D’ACTION

La riboflavine agit principalement comme précurseur des coenzymes flavine mononucléotide (FMN) et flavine adénine dinucléotide (FAD), essentiels au métabolisme cellulaire et aux réactions d’oxydoréduction. Ces coenzymes jouent un rôle clé dans le transfert d’électrons à travers diverses voies métaboliques, notamment la dégradation des glucides, des lipides et des protéines, et sont indispensables à la production d’énergie. De plus, la riboflavine possède des propriétés antioxydantes, anti-inflammatoires et immunorégulatrices.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

La riboflavine est principalement absorbée dans l’intestin grêle par un système de transport faisant intervenir la protéine RFVT3. Dans l’alimentation, la riboflavine est souvent liée aux protéines et doit d’abord être libérée et convertie en sa forme absorbable dans l’estomac et la partie supérieure de l’intestin avant de passer dans la circulation sanguine. L'organisme absorbe généralement environ 50 à 60 % de la riboflavine libre à partir de doses allant jusqu'à 25 mg. Cependant, l'efficacité de l'absorption diminue avec des doses uniques plus élevées en raison de la saturation du système de transport.

Distribution

Le volume de distribution de la riboflavine n'est pas une valeur fixe et standard comme celui de nombreux médicaments conventionnels, car il s'agit d'un nutriment essentiel largement distribué, transporté activement dans les tissus et métabolisé en coenzymes, plutôt que de simplement diffuser passivement dans l'eau corporelle.

Métabolisme

La riboflavine alimentaire est métabolisée en ses coenzymes actives, le mononucléotide de flavine (FMN) et le dinucléotide de flavine et d'adénine (FAD). Cette conversion a lieu dans le foie et d'autres tissus, et ces coenzymes jouent un rôle crucial dans de nombreux processus métaboliques, notamment la production d'énergie et le métabolisme des lipides, des glucides et des protéines. La riboflavine, le FMN et le FAD sont absorbés par le tube digestif et transportés par la circulation sanguine vers les cellules de tout l'organisme. 

Excrétion

La riboflavine est principalement éliminée par voie urinaire. L'organisme régule étroitement les taux de riboflavine, et tout excès par rapport aux besoins tissulaires est rapidement éliminé, majoritairement sous forme inchangée. Une faible proportion peut également être excrétée sous forme de métabolites.

PHARMACODYNAMIQUE

Les effets pharmacodynamiques de la riboflavine proviennent de son rôle de précurseur des coenzymes flavine mononucléotide (FMN) et flavine adénine dinucléotide (FAD), essentiels à de nombreux processus métaboliques. La FMN et le FAD agissent comme transporteurs d'électrons dans diverses réactions d'oxydoréduction, facilitant la production d'énergie par le métabolisme des glucides, des lipides et des protéines. Ces coenzymes sont également indispensables à la formation des globules rouges, à la production d'anticorps et à l'activité de diverses enzymes, notamment celles impliquées dans la défense antioxydante. 

POSOLOGIE ET ​​MODE D'ADMINISTRATION

Apports nutritionnels recommandés (ANR) :

  • Hommes adultes : 1,3 mg/jour

  • Femmes adultes : 1,1 mg/jour

  • Femmes enceintes : 1,4 mg/jour

  • Femmes allaitantes : 1,6 mg/jour

Doses thérapeutiques/pharmacologiques :

  • Prophylaxie de la migraine : 400 mg/jour par voie orale

  • Carence en riboflavine : 5 à 20 mg/jour par voie orale, selon la gravité

Voie d'administration : La voie orale est privilégiée ; la riboflavine peut également être administrée par voie intraveineuse en cas de carence sévère ou de malabsorption.

Moment de la prise : Peut être pris avec ou sans nourriture. Les doses peuvent être fractionnées si des quantités plus importantes sont nécessaires.

MÉDICAMENT INTERACTIONS

La riboflavine peut interagir avec plusieurs médicaments, principalement en affectant son absorption, son métabolisme ou son élimination. L'utilisation prolongée d'anticonvulsivants tels que le phénobarbital et la phénytoïne peut augmenter le métabolisme de la riboflavine, pouvant entraîner une carence. La chlorpromazine peut réduire l'absorption de la riboflavine ou augmenter son excrétion urinaire, tandis que les contraceptifs oraux ont été associés à une légère diminution des taux de riboflavine au fil du temps. De fortes doses de riboflavine peuvent également influencer l'efficacité de certains antidépresseurs, bien que les données soient limitées. En général, la riboflavine est hydrosoluble et la plupart des interactions sont liées à des modifications de son métabolisme ou de son élimination plutôt qu'à un antagonisme pharmacologique direct.

INTERACTIONS AVEC LES ALIMENTS

La riboflavine interagit peu directement avec les autres aliments, mais sa stabilité et son absorption peuvent être sensiblement affectées par l'exposition à la lumière et par certaines méthodes de cuisson ou de préparation des aliments. La prise de riboflavine au cours des repas, en particulier ceux contenant des matières grasses, favorise généralement son absorption. 

CONTRE-INDICATIONS

La riboflavine est généralement considérée comme sûre et présente peu de contre-indications. Son utilisation doit être prudente chez les personnes présentant une hypersensibilité ou une allergie connue à la riboflavine ou à l'une de ses formulations. Une supplémentation à forte dose peut également nécessiter une surveillance chez les patients atteints de certains troubles métaboliques, bien que les effets indésirables graves soient rares en raison de sa solubilité dans l'eau et de son élimination rénale efficace.

EFFETS INDÉSIRABLES

• Nausées

• Diarrhée

• Crampes d'estomac

• Augmentation de la fréquence des mictions

• Éruption cutanée, démangeaisons ou urticaire

• Gonflement du visage, des lèvres, de la langue ou de la gorge

• Vertiges importants

• Difficultés respiratoires

SURDOSAGE

  • Les urines prendront une couleur jaune vif ou jaune-orangé (flavinurie). 

  • Diarrhée

  • Augmentation de la fréquence des mictions

  • Nausées

  • Douleurs abdominales/troubles gastro-intestinaux

  • Dans de rares cas, une irritation oculaire ou une sensibilité accrue à la lumière ont été observées.

TOXICITÉ

La toxicité de la riboflavine, qu'elle provienne de l'alimentation ou des compléments alimentaires, ne pose généralement pas de problème, car l'organisme n'en absorbe qu'une quantité limitée à la fois, l'excédent étant rapidement éliminé dans les urines. La riboflavine est ainsi l'une des vitamines les plus sûres. Bien que les fortes doses soient peu susceptibles d'entraîner des problèmes de santé graves, elles peuvent occasionnellement provoquer des effets secondaires tels que des urines jaune vif ou orange (flavinurie), des nausées ou des démangeaisons. Il n'existe pas de dose journalière maximale recommandée, car aucun effet nocif d'un excès de riboflavine n'a été démontré chez l'humain.