Isocaproate de testostérone

MARQUES

Sustanon 100, Sustanon 250 et Omnadren 250. Ce sont des solutions à base d'huile pour injection intramusculaire.

MÉCANISME D'ACTION

L'isocaproate de testostérone est un promédicament libéré lentement à partir d'un site d'injection intramusculaire. Les enzymes présentes dans l'organisme clivent ensuite l'ester isocaproate, libérant ainsi la testostérone. Cette testostérone se lie aux récepteurs aux androgènes, influençant la transcription des gènes et provoquant des effets anabolisants comme la croissance musculaire et des effets androgéniques comme le développement des caractères masculins. Une partie de la testostérone libérée est également convertie en dihydrotestostérone (DHT) et en œstrogène, qui ont leurs propres effets.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

L'isocaproate de testostérone est un promédicament absorbé lentement après une injection intramusculaire, assurant une libération prolongée de testostérone sur une période intermédiaire. Dans ce contexte, le terme « absorption » désigne la libération progressive de l'ester de testostérone à partir du dépôt huileux formé dans le tissu musculaire, et non une absorption rapide dans la circulation sanguine.

Distribution

Il n'existe pas de volume de distribution (Vd) distinct pour l'isocaproate de testostérone, car il s'agit d'un promédicament rapidement hydrolysé en testostérone libre dès son entrée dans la circulation systémique.

Métabolisme

L'isocaproate de testostérone est un promédicament hydrolysé par les estérases pour libérer la testostérone active. Cette estérification permet une libération lente et prolongée de l'hormone dans la circulation sanguine à partir du site d'injection intramusculaire. Une fois libérée, la testostérone active est métabolisée dans l'organisme, principalement dans le foie. Les principales voies métaboliques comprennent la conversion en dihydrotestostérone (DHT), un androgène plus puissant, par l'enzyme 5-alpha-réductase, et la transformation en œstradiol (œstrogène) par l'enzyme aromatase.

Excrétion

L'isocaproate de testostérone est une variante estérifiée de la testostérone qui n'est pas excrétée sous sa forme originale. Après injection intramusculaire, les estérases sanguines l'hydrolysent rapidement en testostérone libre et active et en acide isocaproïque.

PHARMACODYNAMIQUE

L'isocaproate de testostérone est un ester de testostérone à action modérément prolongée qui agit comme promédicament de la testostérone. Il n'est pas actif seul ; ses effets pharmacodynamiques ne se produisent qu'après sa conversion en testostérone active non estérifiée dans l'organisme.

ADMINISTRATION

L'isocaproate de testostérone n'est pas disponible sous forme d'ingrédient unique, mais est l'un des quatre esters de testostérone présents dans le médicament Sustanon. L'administration se fait par injection intramusculaire profonde (IM), et la posologie et la fréquence spécifiques sont déterminées par un professionnel de santé.

DOSAGE ET DOSAGE

Ce médicament est administré par injection intramusculaire profonde. La posologie et la concentration varient en fonction de la formulation du mélange.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

L'isocaproate de testostérone peut interagir avec plusieurs médicaments, comme les autres esters de testostérone. Les principales interactions comprennent un risque accru de saignement en cas de prise d'anticoagulants comme la warfarine, ainsi que des modifications potentielles de la glycémie pouvant nécessiter un ajustement de la posologie de l'insuline ou d'autres médicaments contre le diabète. L'association avec des corticostéroïdes peut augmenter le risque de rétention d'eau, en particulier chez les personnes souffrant de maladies cardiaques, hépatiques ou rénales. De plus, la transformation de la testostérone par l'organisme peut affecter les médicaments métabolisés par le foie et altérer les résultats des tests de la fonction thyroïdienne.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

L'isocaproate de testostérone étant un médicament injectable, il contourne le système digestif, ce qui signifie qu'il n'existe aucune interaction alimentaire spécifique affectant son absorption. Cependant, il convient d'être vigilant si le médicament est un produit combiné, comme le Sustanon, qui contient de l'huile d'arachide et doit être évité par les personnes allergiques aux arachides. Bien qu'il n'y ait pas d'interactions directes, une alimentation équilibrée, riche en zinc et en vitamine D, peut favoriser la santé hormonale globale, tandis qu'une alimentation riche en graisses peut potentiellement aggraver les problèmes hépatiques. 

CONTRE-INDICATIONS

L'isocaproate de testostérone doit être évité chez les hommes atteints d'un cancer de la prostate ou du sein, les femmes atteintes d'un cancer du sein confirmé ou suspecté, ainsi que chez les femmes enceintes ou allaitantes. Il doit également être évité chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive sévère, d'hypertension artérielle non contrôlée, de maladies hépatiques ou rénales graves, d'hyperglobulinémie et chez les personnes souhaitant concevoir.

EFFETS SECONDAIRES

• Problèmes cutanés.

• Réactions au site d'injection.

• Variations de poids.

• Rétention d'eau.

• Modifications mammaires.

• Maux de tête.

• Sautes d'humeur.

• Augmentation ou diminution de la libido.

• Modifications des analyses sanguines.

• Santé mentale.

• Altération de la fertilité.

SURDOSAGE

• Événements cardiovasculaires.

• Changements mentaux et émotionnels.

• Rétention d'eau.

• Polyglobulie.

• Problèmes hépatiques.

• Problèmes sexuels et reproductifs.

• Lésions hépatiques et tumeurs.

• Risque accru de certains cancers, dont le cancer de la prostate.

TOXICITÉ

L'isocaproate de testostérone peut entraîner de graves risques pour la santé, en particulier en cas d'abus à fortes doses. Ces risques sont souvent liés à des déséquilibres hormonaux systémiques et comprennent des événements cardiovasculaires, des lésions hépatiques, des problèmes psychiatriques et des complications liées à un surdosage.