إيزوكابروت التستوستيرون

الأسماء التجارية

سستانون 100، سستانون 250، وأومنادرين 250. هذه محاليل زيتية تُعطى عن طريق الحقن العضلي.

آلية العمل

تستوستيرون إيزوكابروايت هو دواء أولي يُطلق ببطء من موقع الحقن العضلي. تقوم الإنزيمات في الجسم بتحليل إستر الإيزوكابروايت، مما يحرر التستوستيرون. يرتبط هذا التستوستيرون بمستقبلات الأندروجين، مؤثرًا على نسخ الجينات، ومسببًا تأثيرات ابتنائية مثل نمو العضلات، وتأثيرات أندروجينية مثل تطور الصفات الذكرية. كما يُحوّل جزء من التستوستيرون الحر إلى ديهدروتستوستيرون (DHT) والإستروجين، اللذين لهما تأثيراتهما الخاصة.

الحركية الدوائية

الامتصاص
تستوستيرون إيزوكابروايت هو دواء أولي يُمتص ببطء بعد الحقن العضلي، مما يوفر إطلاقًا مستمرًا للتستوستيرون على مدى فترة متوسطة. "الامتصاص" في هذا السياق يشير إلى الإطلاق التدريجي لإستر التستوستيرون من المخزن الزيتي المتكون في نسيج العضلة، وليس إلى سرعة انتقاله إلى مجرى الدم.

التوزيع
لا يوجد حجم توزيع (Vd) مميز لتستوستيرون إيزوكابروايت لأنه دواء أولي يتحلل سريعًا إلى التستوستيرون الحر عند دخوله الدورة الدموية.

الأيض
تستوستيرون إيزوكابروايت هو دواء أولي يتحلل بواسطة إنزيمات الإستر إلى التستوستيرون النشط. تمكّن هذه الاسترة من إطلاق بطيء ومستمر للهرمون في مجرى الدم من موقع الحقن العضلي. بعد تحرره، يتم أيض التستوستيرون النشط في الجسم، وخاصة في الكبد. تشمل المسارات الأيضية الرئيسية تحويله إلى الأندروجين الأقوى ديهدروتستوستيرون (DHT) عبر إنزيم 5-ألفا ريدكتاز، وتحويله إلى الإستراديول (هرمون الإستروجين) عبر إنزيم الأروماتاز.

الإخراج
تستوستيرون إيزوكابروايت هو شكل مسترِّب من التستوستيرون لا يُطرح في شكله الأصلي. بعد الحقن العضلي، تقوم إنزيمات الإستر في الدم بتحلله سريعًا إلى التستوستيرون الحر النشط وحمض الإيزوكابروايت.

الديناميكا الدوائية

تستوستيرون إيزوكابروايت هو إستر متوسط الطول المفعول للتستوستيرون يعمل كدواء أولي للتستوستيرون. لا يكون نشطًا بحد ذاته؛ حيث تظهر تأثيراته الديناميكية الدوائية فقط بعد أن يتحول إلى التستوستيرون النشط غير المسترَب في الجسم.

طريقة الاستخدام

لا يتوفر تستوستيرون إيزوكابروايت كدواء مكون من مادة واحدة، بل هو واحد من أربعة إسترات تستوستيرون موجودة في الدواء المركب "سستانون". يتم إعطاؤه عن طريق حقن عضلي عميق، ويتم تحديد الجرعة وتكرار الاستخدام بواسطة الطبيب المختص.

الجرعة والتركيز

يُعطى هذا الدواء عن طريق الحقن العضلي العميق. تختلف الجرعة والتركيز حسب التركيبة الخاصة للمزيج المستخدم.

تداخلات الأدوية

يمكن أن يتفاعل تستوستيرون إيزوكابروايت مع عدة أدوية، مثل باقي إسترات التستوستيرون. تشمل التداخلات الرئيسية زيادة خطر النزيف عند تناوله مع مميعات الدم مثل الوارفارين، وقد يؤدي إلى تغيرات في مستوى السكر في الدم مما قد يتطلب تعديل جرعة الإنسولين أو أدوية السكري الأخرى. كما يمكن أن يزيد الجمع بينه وبين الكورتيكوستيرويدات من خطر احتباس السوائل، خاصة لدى الأشخاص المصابين بأمراض القلب أو الكبد أو الكلى. بالإضافة إلى ذلك، وبما أن الجسم يعالج التستوستيرون، فقد يؤثر ذلك على أدوية يتم أيضها في الكبد ويغير نتائج فحوصات وظيفة الغدة الدرقية.

تداخلات الطعام

نظرًا لأن تستوستيرون إيزوكابروايت يُعطى عن طريق الحقن، فإنه يتجاوز الجهاز الهضمي، مما يعني أنه لا توجد تداخلات طعام محددة تؤثر على امتصاصه. ومع ذلك، يجب على الأفراد الانتباه إذا كان الدواء مركبًا مثل سستانون، الذي يحتوي على زيت الفول السوداني، ويجب تجنبه من قبل الأشخاص الذين لديهم حساسية من الفول السوداني. على الرغم من عدم وجود تداخلات مباشرة، يمكن أن يدعم النظام الغذائي المتوازن الغني بالزنك وفيتامين د الصحة الهرمونية العامة، بينما قد يؤدي النظام الغذائي عالي الدهون إلى تعقيد مشاكل الكبد المحتملة.

موانع الاستعمال

يجب تجنب استخدام تستوستيرون إيزوكابروايت لدى الرجال المصابين بسرطان البروستاتا أو الثدي، والنساء اللاتي تم تأكيد إصابتهن أو يشتبه في إصابتهن بسرطان الثدي، وكذلك في النساء الحوامل أو المرضعات. كما يجب تجنبه في المرضى الذين يعانون من فشل القلب الاحتقاني الشديد، ارتفاع ضغط الدم غير المسيطر عليه، أمراض الكبد أو الكلى الشديدة، ارتفاع مستويات كريات الدم الحمراء، وأولئك الذين يرغبون في الإنجاب.

الآثار الجانبية

• مشاكل في الجلد.
• تفاعلات في موقع الحقن.
• تغيرات في الوزن.
• احتباس السوائل.
• تغيرات في الثدي.
• صداع.
• تقلبات المزاج.
• زيادة أو نقصان الرغبة الجنسية.
• تغيرات في تحاليل الدم.
• تأثيرات على الصحة النفسية.
• ضعف في الخصوبة.

الجرعة الزائدة

• أحداث قلبية وعائية.
• تغييرات عقلية وعاطفية.
• احتباس السوائل.
• كثرة الحمر (زيادة كريات الدم الحمراء).
• مشاكل في الكبد.
• مشاكل جنسية وتناسلية.
• تلف في الكبد وأورام.
• زيادة خطر الإصابة ببعض أنواع السرطان، بما في ذلك سرطان البروستاتا.

السُمية

يمكن أن يسبب تستوستيرون إيزوكابروايت مجموعة من المخاطر الصحية الخطيرة، خاصة عند إساءة استخدامه بجرعات عالية. ترتبط هذه المخاطر غالبًا باضطرابات هرمونية جهازية، وتشمل أحداثًا قلبية وعائية، تلفًا في الكبد، مشكلات نفسية، ومضاعفات ناتجة عن الجرعة الزائدة.