Zuclopenthixol

MÉCANISME D'ACTION

Le zuclopenthixol, un antipsychotique classique, agit principalement en bloquant les récepteurs dopaminergiques. Cette action contribue à réduire l'hyperactivité de la dopamine, un neurotransmetteur impliqué dans la régulation de l'humeur, de la cognition et du comportement, souvent associée à des troubles psychotiques comme la schizophrénie. Il se lie également fortement aux récepteurs alpha1-adrénergiques et 5-HT2, mais a des effets plus faibles sur les récepteurs histaminiques H1, et encore moins sur les récepteurs muscariniques cholinergiques et alpha2-adrénergiques. Cela signifie que ses effets antipsychotiques sont médiés par l'antagonisme des récepteurs dopaminergiques, avec l'influence supplémentaire d'autres interactions avec ces récepteurs.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

Une fois dans le compartiment hydrique de l'organisme, la formulation d'ester décanoate agit comme un système à libération lente du médicament. Lipophile (aimant les graisses), l'ester est stocké dans un dépôt lipidique, probablement dans le muscle ou le tissu sous-cutané où il est injecté. Une fois dans le milieu aqueux de l'organisme, l'ester est progressivement libéré puis hydrolysé, libérant ainsi la forme active du zuclopenthixol. Ce mécanisme de libération contrôlée est essentiel, car le médicament lui-même est rapidement éliminé de l'organisme.

Distribution

Le volume apparent de distribution habituel à l’état d’équilibre est de 20 L/kg.

Métabolisme

Le zuclopenthixol est principalement décomposé dans l'organisme par trois processus principaux : la sulfoxydation, la N-désalkylation de sa chaîne latérale et la conjugaison avec l'acide glucuronique. Les substances produites lors de ces réactions métaboliques (les métabolites) n'ont pas d'effets médicamenteux.

Excrétion

La substance se retrouve principalement dans les selles, et une plus petite quantité dans les urines.

PHARMACODYNAMIQUE

Le zuclopenthixol se lie aux récepteurs de la dopamine, des récepteurs alpha1-adrénergiques et des récepteurs 5-HT2 et les bloque. Cependant, il ne se lie pas aux récepteurs muscariniques de l'acétylcholine. Il présente un faible effet antagoniste sur le récepteur de l'histamine (H1). Des études in vitro et des données cliniques, notamment issues de bases de données de pharmacovigilance, indiquent que les enzymes CYP2D6 et CYP3A4 du cytochrome P450 jouent un rôle important dans le métabolisme du zuclopenthixol.

ADMINISTRATION

Administré en profondeur dans le muscle de la partie supérieure externe de la fesse ou de la partie latérale de la cuisse. Comme pour toutes les injections à base d'huile, il est important de s'assurer, en tirant le piston (aspiration) avant l'injection, d'éviter toute pénétration accidentelle dans un vaisseau sanguin.

POSOLOGIE ET ​​DOSAGES

Cisordinol : injection intramusculaire à action prolongée.

La concentration de cette injection est de 200 à 500 mg.

Clopixol-Acuphase : injection.

La concentration de cette injection est de 50 mg/ml.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

• Dans le contexte des interactions médicamenteuses, l'expression « modification du rythme cardiaque » désigne la possibilité qu'un médicament, combiné à d'autres substances, modifie l'activité électrique qui contrôle les battements du cœur.

• Le zuclopenthixol, par exemple, peut provoquer un allongement de l'intervalle QT, un type particulier de trouble du rythme électrique qui peut augmenter le risque d'effets secondaires graves comme des battements cardiaques rapides ou irréguliers, selon My Health Alberta.

• Ces modifications du rythme cardiaque induites par les médicaments sont également appelées arythmies et peuvent se traduire par des battements cardiaques trop rapides (tachycardie), trop lents (bradycardie) ou simplement irréguliers.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

Évitez de consommer de l'alcool pendant votre traitement au zuclopenthixol, car une intoxication alcoolique aiguë constitue une contre-indication absolue à ce traitement. Le zuclopenthixol peut être pris avec ou sans nourriture, mais il est important d'être attentif aux interactions potentielles avec des boissons comme l'alcool, les boissons caféinées et certaines plantes médicinales.

CONTRE-INDICATIONS

Dossier médical d'un patient présentant une réaction indésirable et potentiellement dangereuse à un médicament spécifique ou à l'un de ses ingrédients, altération de la fonction hépatique ou rénale, affections cardiaques ou vasculaires, trouble progressif du système nerveux affectant les mouvements, trouble neurologique caractérisé par des convulsions, hypothyroïdie, hypertrophie de la prostate, glaucome pouvant entraîner une augmentation rapide de la pression oculaire, tumeur de la glande surrénale, maladie neuromusculaire auto-immune chronique caractérisée par une faiblesse musculaire.

EFFETS SECONDAIRES

Instabilité, vertiges, léthargie, dyschésie, maux de tête, sécheresse buccale, vision trouble, difficulté à uriner, fatigue ou douleur/rougeur au point d'injection peuvent survenir. Modifications du poids corporel, insomnie, anxiété, agitation ou irritabilité, troubles du désir sexuel, de l'excitation, de l'orgasme ou douleurs pendant les rapports sexuels. Densité mammaire accrue accompagnée de crampes douloureuses. Augmentation de la salive, rythme cardiaque irrégulier, difficultés respiratoires, difficultés à digérer les aliments, envie de vomir, indigestion. Tremblements, mouvements lents, mouvements involontaires.

SURDOSE

Les signes d'un surdosage peuvent inclure :

• un sédatif spécifique entraîne des réductions moins importantes ou moins importantes du niveau de conscience et du rythme respiratoire que d'autres types de sédatifs.

• une sensation de somnolence ou de fatigue anormale.

• une insensibilité.

• une rigidité musculaire ou une amplitude de mouvement réduite.

• des convulsions.

• une chute brutale de la tension artérielle.

TOXICITÉ

• Effets sur le système nerveux central

• Symptômes extrapyramidaux

• Effets cardiovasculaires

• Outre ces effets secondaires, un effet secondaire rare mais grave, appelé syndrome malin des neuroleptiques (SMN), peut survenir. Il se caractérise par de la fièvre, une rigidité musculaire, une confusion et un dysfonctionnement autonome.

CONSERVATION

Conserver à une température inférieure à 25 °C (77 °F). Protéger de la lumière. Conserver dans un endroit frais et sec. Éviter de conserver dans la salle de bain, près d'un évier, sur un rebord de fenêtre ou dans une voiture. Tenir hors de portée des enfants. Le lieu de stockage doit être à un mètre et demi de distance, dans un endroit fermé. Ne pas réfrigérer ni congeler les injections de zuclopenthixol.

Comprimés : À conserver entre 15 °C et 25 °C. Certains dosages (comme 2 mg) peuvent nécessiter d'être conservés dans l'emballage d'origine pour une protection contre la lumière.

Injections : À conserver à une température comprise entre 15 °C et 25 °C. Certaines formulations ne nécessitent pas de conditions de température particulières, mais doivent être conservées dans l'emballage extérieur pour une protection contre la lumière.