Zolmitriptan

MARQUES

Zomig - Nom commercial du zolmitriptan, Zomig est un triptan qui agit comme un agoniste sélectif des récepteurs de la sérotonine pour traiter les crises de migraine aiguës. Il n'est pas utilisé pour prévenir les migraines futures, mais pour en arrêter ou en inverser les symptômes.

Il se prend par voie orale et se déguste avec de l'eau, un comprimé effrité ou sous forme de spray nasal.

MÉCANISME D'ACTION

En tant que triptan, le zolmitriptan agit comme un agoniste sélectif des récepteurs de la sérotonine, ciblant principalement les sous-types 5-HT et 5-HT. Son mécanisme d'action implique des effets périphériques et centraux qui traitent les crises migraineuses aiguës. Cette action provoque une vasoconstriction des vaisseaux sanguins et inhibe la libération de neuropeptides inflammatoires, tels que le peptide lié au gène de la calcitonine (CGRP) et la substance P, par les nerfs trijumeaux. Ces effets combinés réduisent la douleur, les nausées et les autres symptômes d'une crise migraineuse.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

Le zolmitriptan est absorbé rapidement, la vitesse dépendant de la formulation. La biodisponibilité orale est d'environ 40 % grâce au métabolisme de premier passage hépatique, tandis que la formulation en spray nasal offre une absorption et un début d'action plus rapides.

Le zolmitriptan en spray nasal pénètre très rapidement dans la circulation sanguine, souvent en 2 à 5 minutes. Cette vitesse est nettement supérieure aux 10 à 15 minutes nécessaires à la forme orale en comprimé.

Distribution

Le zolmitriptan présente un volume de distribution compris entre 7 et 8,4 L/kg.

Métabolisme

Le métabolisme du zolmitriptan donne naissance à trois métabolites principaux : un métabolite actif, le N-desméthyl, ainsi que des métabolites inactifs, le N-oxyde et l'acide indole acétique. Le zolmitriptan est principalement métabolisé dans le foie, principalement par le système enzymatique du cytochrome P450 (CYP). Ce processus génère un métabolite actif, le N-desméthyl-zolmitriptan, ainsi que d'autres métabolites inactifs.

Excrétion

Le zolmitriptan est principalement éliminé par métabolisme hépatique, puis excrété dans les urines (65 %) et les fèces (35 %). La demi-vie d'élimination totale est d'environ trois heures.

PHARMACODYNAMIQUE

Le zolmitriptan est un triptan principalement utilisé pour traiter les migraines aiguës et les algies vasculaires de la face. Sa pharmacodynamique, ou ses effets sur l'organisme, repose sur son action d'agoniste sélectif de récepteurs spécifiques de la sérotonine. Les triptans, dont le zolmitriptan, sont censés affecter le système trigéminovasculaire par les voies du système nerveux périphérique et central.

ADMINISTRATION

Ce dispositif est à usage unique et doit être jeté après administration d'une dose afin d'éviter toute contamination croisée. Cela permet d'éviter la contamination et de garantir l'administration de la dose complète et correcte. Après administration, le patient doit respirer doucement par la bouche pendant une courte période. La présence de liquide dans le nez ou la gorge est normale. La prise avec des aliments ou à jeun n'affecte pas l'action du médicament. Les comprimés oraux fondent dans la bouche et ne nécessitent pas d'eau pour être avalés. Ne pas casser ni couper le comprimé oraux.

DOSAGE ET CONCENTRATIONS

Voie orale : les comprimés oraux de zolmitriptan sont dosés à 2,5 mg (sécables) et 5 mg.

Pour la dose de 1,25 mg, un comprimé sécable de 2,5 mg peut être fractionné.

Comprimés orodispersibles : les comprimés orodispersibles de zolmitriptan sont dosés à 2,5 mg et 5 mg.

Les comprimés orodispersibles se désintègrent rapidement lorsqu'ils sont placés sur la langue, et leur fractionnement peut perturber leur effet.

Spray nasal : les doses du spray nasal de zolmitriptan sont de 2,5 mg et 5 mg.

Chez les adultes et les enfants de 12 ans et plus, le spray est généralement administré dans une seule narine.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Le zolmitriptan présente plusieurs interactions médicamenteuses, allant de graves à mineures. L'association avec d'autres médicaments augmentant le taux de sérotonine peut entraîner une toxicité sérotoninergique potentiellement mortelle. Le zolmitriptan ne doit pas être pris dans les 24 heures suivant la prise d'autres triptans ou de médicaments contenant de l'ergotamine en raison du risque d'effets vasospastiques additifs. Il est également conseillé d'éviter ce médicament dans les deux semaines suivant la prise d'un inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO).

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

Évitez ou limitez votre consommation d'alcool pendant votre traitement par zolmitriptan. De fortes doses de caféine peuvent ralentir le métabolisme du zolmitriptan, ce qui augmente le risque d'effets secondaires, tels qu'une augmentation de la nervosité et de la tension artérielle. Cependant, une consommation faible à modérée de caféine est généralement sans danger. Certains aliments et boissons pouvant déclencher des migraines, il est conseillé de les éviter pour prévenir des maux de tête supplémentaires.

CONTRE-INDICATIONS

Le zolmitriptan est contre-indiqué chez Patients ayant des antécédents de maladie cardiovasculaire, car il peut provoquer une vasoconstriction importante et potentiellement grave. Cela inclut les personnes atteintes d'une cardiopathie ischémique, telle qu'une angine de poitrine ou des antécédents d'infarctus du myocarde, ainsi que celles présentant un vasospasme coronarien (angine de Prinzmetal), une hypertension non contrôlée, une maladie vasculaire périphérique ou une maladie intestinale inflammatoire.

EFFETS SECONDAIRES

• Sensation de chaleur ou de froid.

• Somnolence, étourdissements ou malaises.

• Sécheresse buccale.

• Nausées.

• Brûlures d'estomac.

• Transpiration.

• Picotements ou engourdissements.

• Pression ou oppression.

• Faiblesse ou fatigue.

SURDOSAGE

• Somnolence ou malaise sévère.

• Douleur, pression ou lourdeur thoracique.

• Rythme cardiaque rapide ou irrégulier.

• Essoufflement ou difficulté à respirer.

• Vomissements.

• Engourdissement ou picotements.

• Douleurs abdominales intenses, notamment accompagnées de diarrhée sanglante.

• Augmentation de la tension artérielle.

TOXICITÉ

Les signes courants de toxicité incluent tachycardie, difficultés respiratoires et vomissements. Chez l'adulte, un surdosage en zolmitriptan a été associé à une hypertension artérielle, une accélération du rythme cardiaque et une somnolence. De plus, l'utilisation de zolmitriptan a été associée à deux cas de toxicité hépatique. Bien qu'il existe un risque potentiel de céphalées dues à une surconsommation de médicaments, celui-ci peut être réduit par une éducation adéquate du patient sur l'utilisation correcte des médicaments. En cas de surdosage grave, il est conseillé de dégager et de maintenir les voies respiratoires, de favoriser une respiration adéquate et de préserver la fonction circulatoire.

CONSERVATION

Comprimés oraux : À conserver à température ambiante contrôlée, généralement entre 20 °C et 25 °C. Conserver les comprimés dans un récipient hermétiquement fermé et opaque pour les protéger de la lumière et de l'humidité.

Comprimés orodispersibles : Ne retirez pas le comprimé orodispersible de sa plaquette avant d'être prêt à l'utiliser. La plaquette protège le comprimé fragile de l'humidité. Si vos comprimés orodispersibles sont conditionnés dans un sachet en aluminium, conservez la plaquette à l'intérieur jusqu'à utilisation.

Spray nasal : À conserver à température ambiante (entre 20 °C et 25 °C) et à l'abri de la lumière et de l'humidité. Ne jamais congeler le spray nasal.