زولميتريبتان

الأسماء التجارية

زوميغ (Zomig) – وهو الاسم التجاري لدواء زولميتريبتان، ويُعد من أدوية التريبتان التي تعمل كمنبهات انتقائية لمستقبلات السيروتونين لعلاج نوبات الصداع النصفي الحادة.

لا يُستخدم الدواء للوقاية من نوبات الصداع النصفي المستقبلية، بل يُستخدم عند حدوث النوبة بهدف إيقاف الأعراض أو عكسها.

يُؤخذ عن طريق الفم إما كقرص يُبلع مع الماء، أو كقرص سريع الذوبان في الفم، أو على شكل بخاخ أنفي.

آلية العمل

باعتباره من فئة التريبتانات، يعمل زولميتريبتان كمنبّه انتقائي لمستقبلات السيروتونين، ويستهدف بشكل أساسي مستقبلات 5-HT1B و 5-HT1D.

تشمل آلية عمله تأثيرات محيطية ومركزية تُساهم في علاج نوبات الصداع النصفي الحادة.

حيث يؤدي هذا التأثير إلى تضيّق الأوعية الدموية (التقبض الوعائي)، ويمنع كذلك إفراز الببتيدات العصبية الالتهابية مثل CGRP والمادة P (Substance P) من أعصاب العصب الثلاثي التوائم.

تُساعد هذه التأثيرات مجتمعة على تقليل الألم والغثيان والأعراض الأخرى المرتبطة بنوبة الصداع النصفي.

الحرائك الدوائية

الامتصاص
يُمتص زولميتريبتان بسرعة، وتختلف سرعة الامتصاص حسب الشكل الدوائي. تبلغ التوافر الحيوي الفموي حوالي 40% بسبب الأيض الكبدي الأولي، في حين يوفر بخاخ الأنف امتصاصًا أسرع وبداية مفعول أسرع.

يصل زولميتريبتان من بخاخ الأنف إلى مجرى الدم بسرعة كبيرة، غالبًا خلال 2 إلى 5 دقائق، وهي سرعة أعلى بكثير مقارنة بـ 10 إلى 15 دقيقة يستغرقها الشكل الفموي (الأقراص).

التوزيع
يُظهر زولميتريبتان حجم توزيع يتراوح بين 7 إلى 8.4 لتر/كغ.

الأيض
ينتج عن أيض زولميتريبتان ثلاثة مستقلبات رئيسية:

• مستقلب نشط يُعرف بـ N-desmethyl-zolmitriptan
• مستقلبات غير نشطة: N-oxide و indole acetic acid

يحدث الأيض بشكل أساسي في الكبد عن طريق نظام إنزيم السيتوكروم P450 (CYP)، حيث يتم إنتاج المستقلب النشط إلى جانب المستقلبات غير النشطة.

الإخراج
يتم التخلص من زولميتريبتان بشكل رئيسي عن طريق الكبد، ثم يُطرح بنسبة 65% في البول و35% في البراز.
ويبلغ نصف عمر الإطراح حوالي ثلاث ساعات.

الديناميكا الدوائية

زولميتريبتان هو دواء من فئة التريبتانات يُستخدم بشكل أساسي لعلاج الصداع النصفي الحاد والصداع العنقودي.

تعتمد ديناميكيته الدوائية، أي تأثيره على الجسم، على عمله كـ منبّه انتقائي لمستقبلات معينة للسيروتونين.

يُعتقد أن التريبتانات، بما في ذلك زولميتريبتان، تؤثر على جهاز العصب الثلاثي التوائم الوعائي من خلال مسارات في الجهاز العصبي المحيطي والمركزي.

طريقة الإعطاء

الجهاز مخصص للاستخدام لمرة واحدة فقط، ويجب التخلص منه بعد إعطاء الجرعة لتجنب التلوث المتبادل.
هذا يُساعد في منع التلوث ويضمن حصول المريض على الجرعة الكاملة والصحيحة.

بعد الإعطاء، يجب على المريض التنفس بلطف من الفم لفترة قصيرة.
من الطبيعي الشعور بوجود سائل في الأنف أو الحلق.

يمكن تناول الدواء مع الطعام أو على معدة فارغة، حيث إن ذلك لا يؤثر على فعالية الدواء.

الأقراص سريعة الذوبان (ODT) تذوب في الفم ولا تحتاج إلى ماء للبلع.
يُمنع كسر أو تقسيم قرص ODT.

الجرعة والتركيزات

عن طريق الفم (أقراص):
تتوفر أقراص زولميتريبتان الفموية بتركيز 2.5 ملغ (قابلة للتقسيم) و5 ملغ.
وللحصول على جرعة 1.25 ملغ، يمكن تقسيم قرص الـ 2.5 ملغ.

أقراص سريعة الذوبان :
تتوفر أقراص زولميتريبتان سريعة الذوبان بتركيز 2.5 ملغ و 5 ملغ.
تذوب الأقراص سريعة الذوبان بسرعة عند وضعها على اللسان، ويؤدي تقسيمها إلى إفساد تأثيرها المقصود.

بخاخ أنفي:
يتوفر بخاخ زولميتريبتان الأنفي بتركيز 2.5 ملغ و 5 ملغ.
لدى البالغين والأطفال من عمر 12 سنة فأكثر، يُعطى البخاخ عادة في فتحة أنف واحدة.

تداخلات الأدوية

لدى زولميتريبتان عدة تداخلات دوائية، تتراوح من بسيطة إلى خطيرة.

يؤدي استخدامه مع أدوية أخرى ترفع مستوى السيروتونين في الجسم إلى خطر متلازمة السيروتونين، وهي حالة قد تكون مهددة للحياة.

يُمنع تناول زولميتريبتان خلال 24 ساعة من استخدام أدوية تريبتان أخرى أو أدوية تحتوي على إرغوتامين، بسبب خطر زيادة تأثير التقبض الوعائي.

كما يجب تجنّب استخدامه خلال أسبوعين من التوقف عن تناول مثبطات إنزيم مونوأمين أوكسيديز (MAO inhibitors).

تداخلات الطعام

يجب تجنّب أو تقليل استهلاك الكحول أثناء استخدام زولميتريبتان.

الجرعات العالية من الكافيين قد تُبطئ من عملية استقلاب زولميتريبتان، مما يزيد من خطر الآثار الجانبية مثل العصبية الزائدة وارتفاع ضغط الدم.
ومع ذلك، فإن تناول الكافيين بكميات معتدلة أو منخفضة يُعتبر آمنًا بشكل عام.

نظرًا لأن بعض الأطعمة والمشروبات قد تُحفز نوبات الصداع النصفي، يُنصح بتجنّبها لتقليل فرص تكرار الصداع.

موانع الاستعمال

يُمنع استخدام زولميتريبتان في المرضى الذين لديهم تاريخ مرضي مع أمراض القلب والأوعية الدموية، لأنه قد يسبب تقبضًا وعائيًا شديدًا وخطيرًا في بعض الأحيان.

يشمل ذلك المرضى الذين يعانون من:

• مرض القلب الإقفاري، مثل الذبحة الصدرية أو تاريخ سابق لاحتشاء عضلة القلب (الجلطة القلبية)
• تشنج الشرايين التاجية (مثل ذبحة برينزميتال)
• ارتفاع ضغط الدم غير المسيطر عليه
• أمراض الأوعية الدموية الطرفية
• مرض الأمعاء الإقفاري

الآثار الجانبية

• الشعور بالحرارة أو البرودة.
• النعاس، الدوخة، أو الشعور بالإغماء.
• جفاف الفم.
• الغثيان.
• حرقة المعدة.
• التعرّق.
• التنميل أو الوخز.
• الإحساس بالضغط أو الضيق.
• الضعف أو التعب.

الجرعة الزائدة

• النعاس الشديد أو الشعور بالإغماء.
• ألم في الصدر، ضغط، أو ثقل.
• ضربات قلب سريعة أو غير منتظمة.
• ضيق في التنفس أو صعوبة في التنفس.
• التقيؤ.
• تنميل أو وخز.
• ألم شديد في البطن، خاصة مع الإسهال الدموي.
• ارتفاع ضغط الدم.

السُمية

تشمل علامات السُمية الشائعة زيادة سرعة ضربات القلب (تسرع القلب)، صعوبة في التنفس، والتقيؤ.

في البالغين، تم ربط الجرعة الزائدة من زولميتريبتان بارتفاع ضغط الدم، زيادة معدل ضربات القلب، والشعور بالنعاس.

بالإضافة إلى ذلك، تم الإبلاغ عن حالتين من السُمية الكبدية المرتبطة باستخدام زولميتريبتان.

رغم وجود خطر محتمل لصداع ناتج عن الإفراط في تناول الدواء، يمكن تقليل هذا الخطر من خلال تثقيف المرضى بشكل صحيح حول استخدام الدواء.