Yohimbine

MÉCANISME D'ACTION

La yohimbine agit principalement comme un bloqueur des récepteurs alpha-2 (α2) adrénergiques. En bloquant le mécanisme de rétroaction négative sur la libération de noradrénaline (NE), il augmente l'activité du système nerveux sympathique et favorise la libération d'épinéphrine et de noradrénaline dans tout l'organisme.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

La yohimbine est rapidement absorbée après administration orale, mais sa biodisponibilité varie considérablement d'un individu à l'autre, de 10 % à 90 %. Plusieurs facteurs, dont la consommation alimentaire, la génétique et la pureté du complément, influencent son absorption.

Distribution

La biodisponibilité présente une variation considérable, comprise entre 7 % et 87 %, avec une moyenne de 33 %.

Métabolisme

Dans le foie, la yohimbine est métabolisée par les enzymes du cytochrome P450, principalement les CYP2D6 et CYP3A4, en 11-hydroxy-yohimbine et 10-hydroxy-yohimbine, qui sont ensuite excrétées par les reins. Ce processus présente une variabilité importante entre les individus en raison des polymorphismes génétiques de ces enzymes CYP, ce qui fait que certaines personnes sont de « métaboliseurs lents » et peuvent ressentir des effets plus intenses ou plus durables.

Excrétion

Moins de 1 % de la dose de yohimbine administrée est éliminée sous forme inchangée dans les urines. La grande majorité est métabolisée par le foie avant d'être excrétée sous forme de métabolites inactifs.

PHARMACODYNAMIQUE

La yohimbine est un antagoniste des récepteurs alpha-2 adrénergiques centraux et périphériques qui augmente l'activité du système nerveux sympathique en stimulant la libération de noradrénaline. Cet antagonisme perturbe une boucle normale de rétroaction négative, provoquant une cascade d'effets en aval sur les systèmes cardiovasculaire, métabolique et nerveux central.

ADMINISTRATION

La dose quotidienne totale est généralement fractionnée en deux à quatre petites doses prises à intervalles réguliers tout au long de la journée. Par exemple, une personne pesant 68 kg (150 lb) peut prendre 7 mg deux fois par jour pour atteindre une dose quotidienne totale de 14 mg. La supplémentation est plus efficace lorsqu'elle est prise entre les repas ou pendant un jeûne de courte durée.

POSOLOGIE ET ​​DOSAGE

yocon : 0,5 à 1 comprimé/caplet trois fois par jour. 5,4 mg par voie orale, 3 fois par jour.

yoman : poudre magistrale, comprimé oral. Prendre 2 capsules par jour. De préférence avec du lait chaud ou de l'eau après le dîner.

yohimex : 5,4 mg par voie orale, 3 fois par jour.

erex : 1 capsule deux fois par jour.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

La yohimbine peut interagir sérieusement avec de nombreux médicaments et ne doit être utilisée que sous la supervision d'un professionnel de santé. Les interactions peuvent aller d'effets mineurs à des réactions potentiellement mortelles, en particulier avec les médicaments qui affectent la tension artérielle, le rythme cardiaque ou le système nerveux central.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

La yohimbine peut interagir significativement avec les aliments riches en tyramine, tels que les fromages affinés, le vin rouge et le foie, pouvant entraîner une élévation dangereuse de la tension artérielle. Elle peut également interagir avec certains antidépresseurs, d'autres compléments alimentaires et l'alcool. Ces interactions potentielles doivent être discutées avec un professionnel de santé en raison des risques associés. La yohimbine n'étant pas naturellement présente dans les aliments, ces interactions se produisent spécifiquement entre le complément et certains aliments ou substances.

CONTRE-INDICATIONS

La yohimbine présente de nombreuses contre-indications et est considérée comme potentiellement dangereuse en raison de ses effets stimulants et de ses interactions médicamenteuses graves. Elle est interdite dans de nombreux pays en raison d'un manque de recherche sur sa sécurité et de contrôle qualité.

EFFETS SECONDAIRES

• Augmentation de la tension artérielle, accélération du rythme cardiaque (tachycardie) et palpitations cardiaques perceptibles.

• Anxiété, nervosité, irritabilité, étourdissements, maux de tête et tremblements.

• Nausées et maux d'estomac.

• Transpiration et rougeurs cutanées.

• Problèmes rénaux.

• Problèmes neurologiques.

• Problèmes cardiovasculaires graves.

SURDOSAGE

• Anxiété, irritabilité et agitation.

• Étourdissements et confusion.

• Tremblements.

• Convulsions.

• Psychose ou réactions maniaques.

• Augmentation du rythme cardiaque.

• Rythme cardiaque irrégulier.

• Hypertension artérielle (hypertension).

• Crise cardiaque.

TOXICITÉ

La toxicité de la yohimbine, résultant d'un surdosage, est une affection grave et potentiellement mortelle causée par une stimulation excessive du système nerveux sympathique. La gravité de la réaction dépend de la dose, de la sensibilité individuelle et de l'état de santé. Les compléments de yohimbine en vente libre étant souvent mal étiquetés, le risque de surdosage accidentel est important.