La vincamine est un alcaloïde indole naturel dérivé de la pervenche, principalement Vinca minor. Reconnue comme vasodilatateur, elle est étudiée pour sa capacité à augmenter le débit sanguin cérébral et la consommation d'oxygène, ce qui a conduit à son utilisation dans le traitement de certains troubles cérébrovasculaires et cognitifs. Dans certains pays européens, la vincamine est disponible uniquement sur ordonnance, tandis qu'aux États-Unis, elle est commercialisée sous forme de complément alimentaire en vente libre. En clinique, elle est utilisée pour prévenir et traiter les troubles cérébrovasculaires et les insuffisances circulatoires.
MARQUES
Anacervix et Cervitam, Brain Ox, Oxybral, Vincabral, Vincapan et Vincatreis. Disponibles sous forme orale.
MÉCANISME D'ACTION
La vincamine améliore le débit sanguin cérébral et offre une neuroprotection par plusieurs mécanismes. Elle favorise la vasodilatation en inhibant la phosphodiestérase et en bloquant les canaux sodiques voltage-dépendants. Ce composé améliore également le métabolisme cérébral en augmentant l'utilisation du glucose et de l'oxygène. De plus, la vincamine présente des propriétés antioxydantes, anti-inflammatoires et anti-apoptotiques, contribuant à réduire le stress oxydatif et à protéger contre l'excitotoxicité. Ces effets combinés étayent son utilisation potentielle dans le traitement de pathologies telles que les troubles cognitifs et les accidents vasculaires cérébraux.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
La vincamine est bien absorbée après administration orale, mais sa biodisponibilité est limitée par une faible solubilité dans l'eau et un important effet de premier passage hépatique. L'absorption peut être améliorée lorsque la vincamine est administrée sous forme d'extrait standardisé de feuilles entières de Vinca minor plutôt que sous forme pure.
Distribution
La vincamine est distribuée dans l'organisme : environ 64 % est liée aux protéines plasmatiques et environ 6 % aux érythrocytes. Chez les gerbilles, le volume de distribution apparent du médicament est d'environ 2,9 L/kg. Métabolisme
La vincamine est principalement métabolisée par le foie. Ses métabolites, dont les hydroxyvincamines et leurs conjugués, sont excrétés par les reins et la bile. Les principales voies métaboliques comprennent l'hydroxylation et l'oxydation, conduisant à la formation de 6α- et 6β-hydroxyvincamine, qui sont ensuite oxydées en 6-céto-vincamine. D'autres voies métaboliques incluent le clivage de l'ester pour former l'acide vincaminique et une possible dégradation en éburnamonine.
Excrétion
Le pourcentage d'excrétion de vincamine inchangée dans l'urine est d'environ 7 %. La majeure partie du médicament est initialement métabolisée par le foie avant d'être éliminée.
PHARMACODYNAMIQUE
Les actions pharmacodynamiques de la vincamine comprennent une vasodilatation, en particulier au niveau cérébral, ainsi que des effets antioxydants qui contribuent à protéger les cellules des dommages. Elle agit comme agoniste du récepteur couplé aux protéines G 40 (GPR40), qui joue un rôle clé dans ses effets protecteurs sur des tissus tels que les cellules bêta pancréatiques et les nerfs. De plus, la vincamine possède des propriétés anti-inflammatoires en régulant les voies NF-κB et Nrf-2, et peut également présenter de légers effets hypoglycémiants et hypolipidémiants.
MODE D'ADMINISTRATION
La vincamine est disponible sous forme orale et parentérale (intramusculaire ou perfusion intraveineuse lente), bien que son utilisation varie selon les pays. Elle agit comme vasodilatateur en améliorant le flux sanguin cérébral et est utilisée dans le traitement des troubles cérébrovasculaires.
POSOLOGIE ET DOSAGE
La vincamine est un alcaloïde qui existe sous plusieurs formes galéniques, notamment en gélules, en comprimés et en injections. La posologie généralement recommandée varie de 10 à 40 milligrammes par jour.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
La vincamine et son dérivé, la vinpocétine, peuvent interagir avec plusieurs médicaments en renforçant leurs effets anticoagulants et hypotenseurs. L'utilisation de la vincamine en association avec des anticoagulants ou des antiagrégants plaquettaires, comme la warfarine ou l'aspirine, peut augmenter le risque de saignement. De même, son association avec des médicaments contre l'hypertension, notamment les IEC et les bêtabloquants, peut entraîner une baisse dangereuse de la tension artérielle. La vincamine peut également interagir avec certains antidépresseurs, anxiolytiques et autres médicaments du système nerveux central.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
En ce qui concerne la vincamine elle-même, aucune interaction alimentaire cliniquement significative n'a été identifiée, bien que sa prise avec des aliments puisse contribuer à atténuer les effets secondaires gastro-intestinaux légers comme les nausées. La prise de vinpocétine avec des aliments peut prévenir les maux d'estomac, mais l'alcool est à éviter car il peut augmenter les effets secondaires comme les étourdissements. Les produits à base de pamplemousse peuvent également interagir avec la vinpocétine. Étant donné que la FDA a émis des avertissements concernant la vinpocétine et l'a jugée inadmissible comme ingrédient alimentaire, il est toujours préférable de consulter un professionnel de santé avant d'associer tout complément alimentaire à des aliments ou à d'autres médicaments.
CONTRE-INDICATIONS
La vinpocétine est contre-indiquée chez les personnes présentant une hypersensibilité au médicament, des affections impliquant une hypertension intracrânienne et des antécédents de certains saignements ou de troubles cardiovasculaires graves. En raison du manque de données de sécurité, elle est également contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement.
EFFETS SECONDAIRES
• Gênes gastro-intestinales.
• Vertiges et étourdissements.
• Maux de tête.
• Troubles du sommeil.
• Rêves anormaux.
• Perte du goût.
• Réactions allergiques.
• Problèmes cardiovasculaires.
• Nausées.
• Crampes d'estomac.
• Diarrhée.
SURDOSAGE
Les symptômes potentiels d'un surdosage reflètent généralement une exagération des effets secondaires courants du médicament et peuvent inclure :
Problèmes gastro-intestinaux.
Nausées et vomissements.
Rythme cardiaque rapide.
Hypotension artérielle.
Rougeurs du visage et sécheresse buccale.
Vertiges et étourdissements.
Anxiété et nervosité.
Insomnie ou troubles du sommeil.
TOXICITÉ
La vincamine, un alcaloïde issu de la pervenche (Vinca minor), est considérée comme nocive en cas d'ingestion, surtout à fortes doses. Si des doses modérées sont généralement bien tolérées, un surdosage peut entraîner des effets secondaires graves touchant plusieurs organes, le système nerveux étant le plus souvent touché. Son dérivé synthétique, la vinpocétine, a fait l'objet d'études plus approfondies et présente des risques de toxicité similaires.
