فينكامين

الأسماء التجارية
أناسيرفكس (Anacervix) وسيرفيتام (Cervitam)، برين أوكس (Brain Ox)، أوكسيبرال (Oxybral)، فينكابرال (Vincabral)، فينكابان (Vincapan)، وفينكاتريس (Vincatreis).
تتوفر هذه الأدوية على شكل مستحضرات فموية.

آلية العمل
يُحسّن الفينكامين تدفق الدم الدماغي ويوفّر حماية عصبية من خلال عدة آليات. فهو يُعزز توسّع الأوعية الدموية عن طريق تثبيط إنزيم الفوسفوديستيراز، كما يقوم بحجب قنوات الصوديوم المعتمدة على الجهد الكهربائي.
بالإضافة إلى ذلك، يُساهم الفينكامين في تحسين الأيض الدماغي من خلال زيادة استخدام الغلوكوز والأوكسجين.
كما يتمتع الفينكامين بخصائص مضادة للأكسدة، ومضادة للالتهاب، ومضادة لموت الخلايا المبرمج (الاستماتة)، مما يساعد على تقليل الإجهاد التأكسدي والحماية من السُمّية الاستثارية (Excitotoxicity).
تدعم هذه التأثيرات المتكاملة إمكانية استخدامه في علاج حالات مثل القصور الإدراكي والسكتات الدماغية.

الحركية الدوائية

الامتصاص
يُمتص الفينكامين بشكل جيد بعد تناوله عن طريق الفم، ولكن توافره الحيوي محدود بسبب ضعف ذوبانيته في الماء وتأثير المرور الأول الكبدي الكبير.
يمكن تحسين الامتصاص عند إعطاء الفينكامين على شكل مستخلص قياسي كامل من أوراق نبات العناقية الصغرى (Vinca minor) بدلاً من إعطائه كمركب نقي.

التوزيع
يتم توزيع الفينكامين في الجسم، حيث يُرتبط بنحو 64٪ من بروتينات البلازما، وحوالي 6٪ بخلايا الدم الحمراء.
في حيوانات الجربيل، يبلغ الحجم الظاهري للتوزيع حوالي 2.9 لتر/كغ.

الاستقلاب (الأيض)
يُستقلب الفينكامين بشكل رئيسي في الكبد، ويتم إخراج نواتج استقلابه، بما في ذلك مشتقات الهيدروكسي-فينكامين وكونjugates الخاصة بها، عن طريق الكلى والمرارة.
تشمل المسارات الأيضية الرئيسية: الهيدروكسلة والأكسدة، مما يؤدي إلى تكوين 6α- و6β-هيدروكسي-فينكامين، والتي تُحوّل لاحقًا إلى 6-كيتو-فينكامين.
تشمل المسارات الأخرى شطر الإسترات لتكوين حمض الفينكامينيك، ومن المحتمل أيضًا تحلل المركب إلى إيبورنامونين.

الإطراح
يُطرح حوالي 7٪ فقط من الفينكامين غير المتحوّل في البول. ويتم استقلاب معظم الدواء في الكبد قبل التخلص منه.

الديناميكية الدوائية

تشمل التأثيرات الديناميكية الدوائية للفينكامين توسّع الأوعية الدموية، لا سيما في الدماغ، إلى جانب تأثيراته المضادة للأكسدة التي تساعد في حماية الخلايا من التلف.
يعمل الفينكامين كمنشّط (محفّز) لمستقبل البروتين G المقترن 40 (GPR40)، والذي يلعب دورًا رئيسيًا في تأثيراته الوقائية على الأنسجة مثل خلايا β البنكرياسية والأعصاب.
بالإضافة إلى ذلك، يُظهر الفينكامين خصائص مضادة للالتهاب من خلال تنظيم مسارات NF-κB و Nrf-2، وقد يُظهر أيضًا تأثيرات خفيفة في خفض سكر الدم (نقص سكر الدم) وخفض الدهون (نقص شحميات الدم).

طريقة الإعطاء

يتوفر الفينكامين على شكل مستحضرات تؤخذ عن طريق الفم، وكذلك عن طريق الحقن (عضليًا أو عن طريق التسريب الوريدي البطيء)، وتختلف طرق استخدامه حسب الدولة.
يعمل الفينكامين كموسّع للأوعية من خلال تعزيز تدفق الدم الدماغي، ويُستخدم في علاج الاضطرابات الدماغية الوعائية.

الجرعة والتركيز

الفينكامين هو أحد القلويدات التي تم تحضيرها في عدة أشكال دوائية، بما في ذلك الكبسولات، والأقراص، والحقن.
تتراوح الجرعة الموصى بها عادةً بين 10 إلى 40 ملليغرامًا يوميًا، حسب الحالة الطبية واستجابة المريض للعلاج.

التداخلات الدوائية

قد يتفاعل الفينكامين ومشتقه فينبوسيتين (Vinpocetine) مع عدد من الأدوية من خلال تعزيز تأثيراتها في تمييع الدم وخفض ضغط الدم.
قد يؤدي استخدام الفينكامين بالتزامن مع مضادات التخثر أو الأدوية المضادة للصفيحات، مثل الوارفارين أو الأسبرين، إلى زيادة خطر النزيف.
وبالمثل، فإن تناوله مع أدوية خفض ضغط الدم، بما في ذلك مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE inhibitors) وحاصرات بيتا (Beta-blockers)، قد يسبب انخفاضًا غير آمن في ضغط الدم.
كما قد يتفاعل الفينكامين مع بعض مضادات الاكتئاب، وأدوية القلق، وغيرها من الأدوية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي.

تفاعلات الطعام

بالنسبة للفينكامين نفسه، لم يتم تحديد تفاعلات ذات أهمية سريرية مع الطعام، إلا أن تناوله مع الطعام قد يساعد في تقليل الأعراض الجانبية الهضمية الطفيفة مثل الغثيان.
أما فينبوستين (Vinpocetine)، فإن تناوله مع الطعام يمكن أن يساعد في الوقاية من تهيج المعدة، ويُنصح بتجنب الكحول أثناء استخدامه، لأنه قد يزيد من الأعراض الجانبية مثل الدوخة.
قد تتفاعل أيضًا منتجات الجريب فروت مع فينبوستين.
ونظرًا لأن إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) قد أصدرت تحذيرات بخصوص فينبوستين واعتبرته غير مؤهل كمكوّن غذائي، فمن الأفضل دائمًا استشارة مقدم الرعاية الصحية قبل دمج أي مكملات غذائية مع الطعام أو الأدوية الأخرى.

موانع الاستعمال

يُمنع استخدام الفينكامين في الحالات التالية:

• فرط الحساسية تجاه الفينكامين أو أي من مكوناته.
• الحالات التي تنطوي على ارتفاع الضغط داخل الجمجمة.
• وجود تاريخ مرضي لحالات نزيف معينة أو اضطرابات قلبية وعائية شديدة.
• الحمل والرضاعة الطبيعية، وذلك بسبب عدم توفر بيانات كافية حول سلامة الاستخدام خلال هذه الفترات.

الآثار الجانبية

• اضطرابات في الجهاز الهضمي.
• الدوخة والشعور بالدوار.
• الصداع.
• اضطرابات في النوم.
• أحلام غير طبيعية.
• فقدان حاسة التذوق.
• ردود فعل تحسسية.
• مشاكل في الجهاز القلبي الوعائي.
• الغثيان.
• تقلصات في المعدة.
• الإسهال.

الجرعة الزائدة

تعكس أعراض الجرعة الزائدة عادةً تضخيمًا للآثار الجانبية الشائعة للدواء، وقد تشمل:

• مشاكل في الجهاز الهضمي.
• الغثيان والقيء.
• تسارع ضربات القلب.
• انخفاض ضغط الدم.
• احمرار الوجه وجفاف الفم.
• الدوخة والدوار.
• القلق والتوتر العصبي.
• الأرق أو اضطرابات النوم.

السُمية

يُعتبر الفينكامين، وهو قلويد مستخلص من نبات العناقية الصغرى (Vinca minor)، مادة ضارة عند ابتلاعه، خاصةً عند تناول جرعات كبيرة.
بينما تُعتبر الجرعات المعتدلة عادةً آمنة ومحمولة جيدًا، فإن الجرعة الزائدة قد تؤدي إلى آثار جانبية شديدة تؤثر على عدة أجهزة في الجسم، ويُعتبر الجهاز العصبي هو الأكثر تأثرًا.
أما المشتق الصناعي للفينكامين، وهو الفينبوسيتين (vinpocetine)، فقد خضع لدراسات موسعة ويُظهر مخاوف مشابهة تتعلق بالسمية.