Vardénafil

NOMS DE MARQUE

Levitra est un médicament à 10 mg, à prendre par voie orale, au besoin, environ 60 minutes avant l'activité sexuelle.

MÉCANISME D'ACTION

Le vardénafil, un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), agit en augmentant le flux sanguin vers le pénis pendant la stimulation sexuelle, traitant ainsi la dysfonction érectile. Il agit en inhibant l'enzyme PDE5, qui empêche la dégradation de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc). En préservant les taux de GMPc, le vardénafil améliore la réponse érectile naturelle en relaxant les muscles lisses et en dilatant les vaisseaux sanguins du pénis. Le médicament reste inefficace sans stimulation sexuelle.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

Le vardénafil est rapidement absorbé, avec une biodisponibilité absolue d'environ 15 %. Cependant, la vitesse et la concentration maximale de son absorption sont significativement affectées par la formulation et la présence d'aliments.

Distribution

Le volume de distribution moyen à l'état d'équilibre du vardénafil est de 208 litres.

Métabolisme

Le vardénafil est principalement métabolisé dans le foie par le système enzymatique du cytochrome P450 (CYP), plus précisément par l'isoforme CYP3A4, avec une contribution moindre des isoformes CYP3A5 et CYP2C. Le métabolisme produit plusieurs composés, notamment un métabolite actif majeur appelé N-déséthyl vardénafil (M1).

Excrétion

Le vardénafil est principalement éliminé par les selles, qui représentent 91 à 95 % de son excrétion, tandis que seulement 2 à 6 % sont éliminés par les urines.

PHARMACODYNAMIQUE

Le vardénafil est un inhibiteur très puissant et sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) utilisé pour traiter la dysfonction érectile (DE). La pharmacodynamique du vardénafil décrit son interaction avec l'organisme au niveau moléculaire pour produire ses effets thérapeutiques.

ADMINISTRATION

Le vardénafil est disponible sous deux formes orales : un comprimé standard et un comprimé à désintégration rapide qui se dissout dans la bouche et s'avale sans eau. Il est généralement pris au besoin, avec ou sans nourriture, environ 60 minutes avant l'activité sexuelle. Il ne doit généralement pas être utilisé plus d'une fois toutes les 24 heures.

POSOLOGIE ET ​​DOSAGES

Le vardénafil est un médicament oral disponible sous deux formes principales : comprimés pelliculés et comprimés orodispersibles (ODT). Le vardénafil est proposé en plusieurs dosages, dont 2,5 mg, 5 mg, 10 mg et 20 mg, la dose maximale recommandée étant de 20 mg par jour.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Le vardénafil interagit avec plusieurs médicaments, notamment les nitrates et les alpha-bloquants, en provoquant une chute dangereuse de la tension artérielle. Sa prise avec des nitrates comme la nitroglycérine est strictement interdite, tout comme sa co-administration avec des stimulateurs de la guanylate cyclase, comme le riociguat. De plus, certains médicaments inhibant l'enzyme CYP3A4 dans le foie, dont certains antibiotiques, peuvent augmenter les concentrations sanguines de vardénafil et augmenter le risque d'effets secondaires. La consommation de jus de pamplemousse peut également augmenter les concentrations de vardénafil, et l'association de vardénafil à d'autres traitements contre la dysfonction érectile est déconseillée.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

Les deux principales interactions alimentaires du vardénafil sont le pamplemousse et les repas riches en graisses. Bien que le vardénafil puisse être pris avec ou sans nourriture, la compréhension de ces interactions est essentielle pour gérer son efficacité et sa sécurité. Le pamplemousse et le jus de pamplemousse présentent l'interaction alimentaire la plus importante avec le vardénafil et doivent être totalement évités. La consommation d'un repas riche en graisses peut retarder et diminuer l'absorption du vardénafil, ce qui peut ralentir son action et réduire son efficacité globale. Bien que n'étant pas un aliment, l'alcool est un problème de consommation fréquent. Le vardénafil et l'alcool peuvent tous deux faire baisser la tension artérielle, et une consommation importante d'alcool avec le vardénafil peut augmenter le risque d'effets secondaires.

CONTRE-INDICATIONS

Le vardénafil est contre-indiqué chez les personnes prenant des médicaments à base de nitrate ou des stimulateurs de la guanylate cyclase (GC) en raison du risque de chute dangereuse de la tension artérielle. Son utilisation est également déconseillée chez les patients atteints de certaines maladies cardiovasculaires graves et chez ceux atteints de troubles oculaires héréditaires spécifiques.

EFFETS SECONDAIRES

• Réaction allergique. • Hypotension artérielle sévère.

• Symptômes cardiaques.

• Perte auditive soudaine.

• Perte de vision soudaine.

• Érection prolongée ou douloureuse.

• Maux de tête.

• Nez bouché ou qui coule.

• Douleurs dorsales ou musculaires.

• Maux d'estomac.

SURDOSAGE

Un surdosage de vardénafil est une exagération de ses effets normaux et peut entraîner des complications dangereuses.

• Hypotension sévère.

• Troubles de la vision.

• Rythme cardiaque irrégulier.

• Douleur thoracique.

• Douleurs dorsales ou musculaires intenses.

• Perte auditive.

• Douleurs prolongées.

• Érection complète (priapisme).

En cas de suspicion de surdosage, consultez immédiatement un médecin.

TOXICITÉ

La toxicité du vardénafil est principalement associée au surdosage, aux interactions médicamenteuses et à une utilisation prolongée, entraînant une augmentation des effets secondaires graves liés à l'hypotension artérielle et à la fonction cardiaque.