علاج الحالة

الأسماء التجارية
ليفيترا (Levitra) - 10 ملغ، يُؤخذ عن طريق الفم حسب الحاجة، قبل حوالي 60 دقيقة من النشاط الجنسي.

آلية العمل
يعمل فاردينافيل، كمثبط لإنزيم الفوسفوديستيراز من النوع 5 (PDE5)، على زيادة تدفق الدم إلى القضيب أثناء التحفيز الجنسي، مما يساعد في علاج ضعف الانتصاب.
يقوم فاردينافيل بتثبيط إنزيم PDE5، مما يمنع تحلل الحمض النووي حلقي الغوانين أحادي الفوسفات (cGMP).
وبذلك يحافظ على مستويات cGMP، مما يعزز الاستجابة الطبيعية للانتصاب عن طريق ارتخاء العضلات الملساء وتوسيع الأوعية الدموية في القضيب.
لا يكون الدواء فعالًا دون وجود تحفيز جنسي.

الحركية الدوائية

الامتصاص
يُمتص فاردينافيل بسرعة، مع توفر حيوي مطلق يقارب 15%. ومع ذلك، فإن سرعة وذروة تركيز الامتصاص تتأثر بشكل كبير بنوع التركيبة ووجود الطعام.

التوزيع
متوسط حجم التوزيع عند الحالة الثابتة لفاردينافيل هو حوالي 208 لترات.

الاستقلاب (الأيض)
يُستقلب فاردينافيل بشكل رئيسي في الكبد عبر نظام إنزيمات السيتوكروم P450، وبشكل خاص بواسطة الأيزوفورم CYP3A4، مع مساهمات أقل من CYP3A5 و CYP2C.
ينتج عن الاستقلاب عدة مركبات، أبرزها المستقلب النشط الرئيسي المسمى N-دي إيثيل فاردينافيل (M1).

الإطراح
يُطرح فاردينافيل بشكل رئيسي عبر البراز، والذي يمثل 91-95% من الإخراج، بينما يُطرح فقط 2-6% منه عن طريق البول.

الديناميكية الدوائية

يُعد فاردينافيل مثبطًا قويًا وانتقائيًا لإنزيم الفوسفوديستيراز من النوع 5 (PDE5)، ويُستخدم لعلاج ضعف الانتصاب.
تصف الديناميكية الدوائية لفاردينافيل كيفية تفاعله مع الجسم على المستوى الجزيئي لإحداث تأثيراته العلاجية.

طريقة الإعطاء

يتوفر فاردينافيل على شكلين فمويين: قرص عادي وقرص سريع التفكك يذوب في الفم ويُبلع بدون ماء.
عادةً ما يُؤخذ حسب الحاجة، مع الطعام أو بدونه، قبل حوالي 60 دقيقة من النشاط الجنسي.
ينبغي عمومًا عدم استخدامه أكثر من مرة واحدة كل 24 ساعة.

الجرعة والتركيزات

فاردينافيل هو دواء يُؤخذ عن طريق الفم ويتوفر في شكلين رئيسيين: أقراص مغلفة بطبقة خارجية وأقراص سريعة التفكك في الفم (ODTs).
يُقدم فاردينافيل بتركيزات متعددة، تشمل 2.5 ملغ، 5 ملغ، 10 ملغ، و20 ملغ، مع الحد الأقصى للجرعة الموصى بها يوميًا هو 20 ملغ.

تفاعلات الأدوية

يتفاعل فاردينافيل مع عدة أدوية، وأبرزها النترات ومحصرات ألفا، حيث يمكن أن يسبب تناولها معًا انخفاضًا خطيرًا في ضغط الدم.
يُمنع منعًا باتًا تناول فاردينافيل مع النترات مثل النيتروجليسرين، وكذلك مع المنشطات الخاصة بجوانيلات السيكلاز مثل ريوسيغوات.
بالإضافة إلى ذلك، قد تزيد بعض الأدوية التي تثبط إنزيم CYP3A4 في الكبد، بما في ذلك بعض المضادات الحيوية، من مستويات فاردينافيل في الدم وترفع خطر حدوث الآثار الجانبية.
كما يمكن أن يؤدي استهلاك عصير الجريب فروت إلى زيادة تركيز فاردينافيل، ولا يُنصح باستخدام فاردينافيل مع علاجات أخرى لضعف الانتصاب.

تفاعلات الطعام

هناك تفاعلان رئيسيان للطعام مع فاردينافيل وهما: الجريب فروت والوجبات عالية الدهون.
يمكن تناول فاردينافيل مع الطعام أو بدونه، لكن فهم هذه التفاعلات مهم للتحكم في فعاليته وسلامته.
يُعتبر الجريب فروت وعصيره التفاعل الغذائي الأكثر تأثيرًا مع فاردينافيل، ويجب تجنبهما تمامًا.
تناول وجبة غنية بالدهون قد يؤخر ويقلل من امتصاص فاردينافيل، مما يؤدي إلى تباطؤ في بدء مفعوله وتقليل فعاليته الإجمالية.
رغم أن الكحول ليس طعامًا، إلا أنه يثير قلقًا شائعًا عند تناوله مع فاردينافيل.
فاردينافيل والكحول كلاهما يخفضان ضغط الدم، واستهلاك كميات كبيرة من الكحول مع فاردينافيل قد يزيد من خطر حدوث الآثار الجانبية.

موانع الاستعمال

يُمنع استخدام فاردينافيل لدى الأشخاص الذين يتناولون أدوية النترات أو منشطات إنزيم جوانيلات السيكلاز (GC) بسبب خطر حدوث انخفاض خطير في ضغط الدم.
كما لا يُنصح باستخدامه لدى المرضى الذين يعانون من بعض الحالات القلبية الوعائية الشديدة، وكذلك لدى الأشخاص الذين لديهم بعض الاضطرابات الوراثية الخاصة بالعين.

الآثار الجانبية

• رد فعل تحسسي.
• انخفاض شديد في ضغط الدم.
• أعراض متعلقة بالقلب.
• فقدان السمع المفاجئ.
• فقدان الرؤية المفاجئ.
• الانتصاب المطول أو المؤلم.
• صداع.
• احتقان أو سيلان في الأنف.
• ألم في الظهر أو العضلات.
• اضطراب في المعدة.

الجرعة الزائدة

تُعد الجرعة الزائدة من فاردينافيل مبالغة في تأثيراته الطبيعية، وقد تؤدي إلى مضاعفات خطيرة، منها:

• انخفاض شديد في ضغط الدم.
• تغيرات في الرؤية.
• عدم انتظام ضربات القلب.
• ألم في الصدر.
• ألم شديد في الظهر أو العضلات.
• فقدان السمع.
• الانتصاب المطول والمؤلم (البريابيزم).

في حالة الاشتباه بحدوث جرعة زائدة، يجب التوجه فورًا إلى الطوارئ الطبية.

السُمية

ترتبط سُمية فاردينافيل بشكل رئيسي بالجرعة الزائدة، وتفاعلات الأدوية، والاستخدام طويل الأمد، مما يسبب زيادة في حدوث آثار جانبية خطيرة تتعلق بانخفاض ضغط الدم ووظائف القلب.