La lévocétirizine est un antihistaminique de deuxième génération utilisé pour traiter des affections allergiques telles que la rhinite allergique saisonnière, les allergies perannuelles et l’urticaire chronique. Elle agit en bloquant les récepteurs de l’histamine (H1) dans l’organisme, ce qui permet de soulager les symptômes comme les éternuements, l’écoulement ou la congestion nasale, les démangeaisons oculaires et cutanées. Elle est l’énantiomère actif de la cétirizine, ce qui la rend plus sélective et généralement associée à moins d’effets sédatifs, bien qu’une légère somnolence, fatigue, bouche sèche ou céphalée puisse survenir chez certaines personnes. Elle est généralement prise une fois par jour, souvent le soir, et est efficace pour un traitement à court et à long terme des allergies. La lévocétirizine a été introduite au début des années 2000 et approuvée pour un usage médical vers 2001, et elle est aujourd’hui largement disponible sous forme générique. Une prudence est recommandée chez les patients ayant des problèmes rénaux, et son utilisation doit être encadrée médicalement pendant la grossesse ou l’allaitement.
Noms commerciaux
Xyzal : version principale (souvent en vente libre ou sur ordonnance)
Teczine : fabriqué par Sun Pharmaceutical Industries
Levorid : fabriqué par Cipla
Vozet : fabriqué par Dr. Reddy’s Laboratories
Lecope : fabriqué par Mankind Pharma
Lezyncet : fabriqué par Torrent Pharmaceuticals
Mécanisme d’action
La lévocétirizine agit en bloquant sélectivement les récepteurs de l'histamine H1 dans le corps. Lors d'une réaction allergique, le corps libère de l'histamine, qui se lie à ces récepteurs H1 et provoque des symptômes tels que des éternuements, des démangeaisons, un gonflement, une production accrue de mucus et des rougeurs. La lévocétirizine agit comme un antagoniste des récepteurs H1, empêchant l'histamine de se fixer à ces récepteurs et réduisant ainsi ou arrêtant la réponse allergique.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
La lévocétirizine est rapidement et bien absorbée après administration orale, les concentrations plasmatiques maximales étant généralement atteintes en 0,9 à 1 heure environ. Sa biodisponibilité orale est élevée, ce qui signifie que la majeure partie du médicament pénètre efficacement dans la circulation sanguine.
Distribution
La lévocétirizine est largement distribuée dans l'organisme après absorption, avec un volume de distribution relativement faible, ce qui indique qu'elle reste principalement dans le sang et les liquides extracellulaires plutôt que de pénétrer largement dans les tissus. Il se lie aux protéines plasmatiques à environ 90 %, ce qui aide à maintenir des niveaux stables de médicament dans le sang.
Métabolisme
La lévocétirizine subit un métabolisme minimal dans l’organisme. La majeure partie du médicament n'est pas décomposée de manière significative par les enzymes hépatiques et reste largement inchangée après administration. Seule une petite fraction est métabolisée et n’implique pas fortement le système enzymatique du cytochrome P450, ce qui réduit le risque d’interactions médicamenteuses.
Excrétion
La lévocétirizine est principalement excrétée sous forme inchangée par les reins dans l'urine. Environ 85 à 90 % de la dose est éliminée de cette manière, tandis que seule une petite quantité est éliminée par les selles. Son élimination dépend en grande partie de la fonction rénale, c'est pourquoi les patients présentant une fonction rénale réduite peuvent nécessiter un ajustement de la dose. La demi-vie d'élimination est d'environ 7 à 10 heures chez les adultes en bonne santé, ce qui permet une administration une fois par jour.
PHARMACODYNAMIQUE
La lévocétirizine est un antagoniste sélectif des récepteurs H1 de deuxième génération qui produit ses effets thérapeutiques en bloquant de manière compétitive et réversible les récepteurs périphériques de l'histamine H1. En empêchant l’histamine de se lier à ces récepteurs, elle réduit la libération de médiateurs inflammatoires responsables des symptômes allergiques tels que les démangeaisons, les éternuements, la rhinorrhée et l’urticaire. Il présente une forte affinité pour les récepteurs H1 et une activité minimale sur les autres systèmes récepteurs, ce qui contribue à son bon profil de sécurité et à ses faibles effets anticholinergiques.
ADMINISTRATION
La lévocétirizine est administrée par voie orale, généralement sous forme de comprimés, de solution buvable ou de sirop. Il est généralement pris une fois par jour, avec ou sans nourriture, de préférence le soir en cas de somnolence. Le comprimé doit être avalé avec de l'eau et la dose est ajustée en fonction de l'âge, des symptômes et de la fonction rénale.
POSOLOGIE ET FORCE
La lévocétirizine est couramment disponible dans les dosages et dosages suivants :
Points forts
• 2,5 mg (principalement pour les enfants ou sous forme de sirop)
• 5 mg (concentration la plus courante des comprimés pour adultes)
Posologie habituelle
• Adultes et enfants ≥12 ans : 5 mg une fois par jour
• Enfants de 6 à 11 ans : 2,5 mg une fois par jour (ou tel que prescrit)
• Enfants de 6 mois à 5 ans : doses plus faibles (généralement sous forme de sirop, guidées par un médecin)
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
La lévocétirizine a peu d'interactions médicamenteuses, mais elle peut augmenter la somnolence lorsqu'elle est prise avec de l'alcool, des sédatifs, des somnifères ou des analgésiques opioïdes. Il doit être utilisé avec prudence avec d’autres antihistaminiques, car cela pourrait augmenter les effets secondaires sans bénéfice supplémentaire.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
La lévocétirizine a des interactions alimentaires minimes. Il peut être pris avec ou sans nourriture, et la plupart des aliments n’affectent pas de manière significative son absorption ou son efficacité. Cependant, le prendre avec un repas copieux peut légèrement retarder son début d'action, mais cela n'est généralement pas important sur le plan clinique. L'alcool doit être évité car il peut augmenter la somnolence.
CONTRE-INDICATIONS
La lévocétirizine est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité (allergie) connue à la lévocétirizine, à la cétirizine, à l'hydroxyzine ou à l'un des composants de la formulation. Il doit également être évité chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou une insuffisance rénale terminale sans ajustement posologique approprié, car le médicament est principalement excrété sous forme inchangée par les reins.
EFFETS SECONDAIRES
• Somnolence/fatigue (somnolence) – effet secondaire le plus courant
• Bouche sèche (xérostomie)
• Mal de tête
• Vertiges
• Nausées, vomissements, diarrhée, constipation (effets gastro-intestinaux)
• Symptômes semblables à ceux d'un rhume, tels qu'un mal de gorge (rhinopharyngite)
• Sécheresse nasale ou toux
SURDOSE
• Somnolence excessive/somnolence sévère
• Fatigue ou faiblesse extrême
• Vertiges
• Bouche sèche
• Agitation ou agitation (surtout chez les enfants)
TOXICITÉ
La toxicité de la lévocétirizine est généralement faible, mais en cas de surdosage, elle peut provoquer une somnolence excessive, des étourdissements, une confusion ou une agitation (en particulier chez les enfants). Les cas graves peuvent entraîner un rythme cardiaque rapide et une forte sédation. Le traitement est de soutien.
