ليفوسيتريزين هو مضاد هيستامين من الجيل الثاني يُستخدم لعلاج الحالات التحسسية مثل التهاب الأنف التحسسي الموسمي، والحساسية الدائمة، والشرى المزمن. يعمل عن طريق تثبيط مستقبلات الهيستامين (H1) في الجسم، مما يخفف أعراض مثل العطاس، وسيلان أو انسداد الأنف، وحكة أو دموع العينين، وحكة الجلد.
هو الشكل النشط (الإينانتيومر) من السيتريزين، مما يجعله أكثر انتقائية وغالبًا ما يرتبط بآثار مهدئة أقل، رغم أنه قد يسبب أحيانًا نعاسًا خفيفًا أو تعبًا أو جفاف الفم أو الصداع. عادة يُؤخذ مرة واحدة يوميًا، غالبًا في المساء، وهو فعال للاستخدام قصير وطويل المدى. تم إدخاله للاستخدام الطبي في أوائل العقد الأول من القرن الحادي والعشرين (حوالي 2001)، وهو متوفر الآن على نطاق واسع كدواء جنيس.
يجب الحذر عند استخدامه لدى مرضى الكلى، كما ينبغي استخدامه تحت إشراف طبي أثناء الحمل أو الرضاعة
الأسماء التجاري
Xyzal (زايزال): الاسم التجاري الأساسي (متوفر بوصفة طبية أو بدونها في بعض البلدان).
Teczine (تكسين): من إنتاج شركة Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
Levorid (ليفوريد): من إنتاج شركة Cipla.
Vozet (فوزيت): من إنتاج شركة Dr. Reddy’s Laboratories.
Lecope (ليكوپ): من إنتاج شركة Mankind Pharma.
Lezyncet (ليزينسيت): من إنتاج شركة Torrent Pharmaceuticals.
آلية العمل
يعمل ليفوسيتريزين عن طريق تثبيط انتقائي لمستقبلات الهيستامين H1 في الجسم. أثناء حدوث التفاعل التحسسي، يفرز الجسم الهيستامين الذي يرتبط بهذه المستقبلات ويسبب أعراضًا مثل العطاس والحكة والتورم وزيادة إفراز المخاط والاحمرار.
يعمل ليفوسيتريزين كمضاد تنافسي لمستقبلات H1، حيث يمنع ارتباط الهيستامين بها، وبالتالي يقلل أو يوقف الاستجابة التحسسية.
الحرائك الدوائية
الامتصاص
يمتص الدواء بسرعة وبشكل جيد بعد تناوله عن طريق الفم، ويصل تركيزه الأقصى في الدم خلال حوالي 0.9 إلى 1 ساعة. كما أن التوافر الحيوي له مرتفع.
التوزيع
يتوزع في الجسم بشكل واسع، لكن حجم التوزيع منخفض نسبيًا، مما يعني أنه يبقى بشكل أساسي في الدم والسوائل خارج الخلايا. يرتبط بالبروتينات في البلازما بنسبة حوالي 90%.
الأيض
يخضع لعملية أيض (تحلل) قليلة جدًا في الكبد، ولا يعتمد بشكل كبير على إنزيمات CYP450، مما يقلل احتمالية التداخلات الدوائية.
الإخراج
يتم التخلص منه بشكل أساسي عن طريق الكلى في البول دون تغيير (حوالي 85–90%). لذلك تعتمد إزالته على وظيفة الكلى. نصف العمر الحيوي حوالي 7–10 ساعات، مما يسمح بتناوله مرة واحدة يوميًا.
الديناميكا الدوائية
ليفوسيتريزين هو مضاد انتقائي لمستقبلات H1 من الجيل الثاني، يعمل عن طريق تثبيط تنافسي وقابل للعكس لمستقبلات الهيستامين الطرفية. هذا يمنع الأعراض التحسسية مثل الحكة والعطاس وسيلان الأنف والشرى.
يمتاز بانتقائية عالية ومفعول محدود على مستقبلات أخرى، مما يقلل الآثار الجانبية مثل التأثيرات المضادة للكولين.
طريقة الإعطاء
يُعطى عن طريق الفم على شكل أقراص أو محلول أو شراب. عادة مرة واحدة يوميًا، مع أو بدون طعام، ويفضل تناوله مساءً إذا سبب نعاسًا. تُحدد الجرعة حسب العمر والحالة ووظيفة الكلى.
الجرعات والتركيزات
التركيزات:
2.5 ملغ (غالبًا للأطفال أو الشراب)
5 ملغ (جرعة البالغين الشائعة)
الجرعات المعتادة:
البالغون والأطفال ≥ 12 سنة: 5 ملغ مرة يوميًا
الأطفال 6–11 سنة: 2.5 ملغ مرة يوميًا
الأطفال 6 أشهر – 5 سنوات: جرعات أقل (عادة شراب وتحت إشراف طبي)
التداخلات الدوائية
توجد تداخلات دوائية قليلة، لكن قد يزيد النعاس عند استخدامه مع الكحول أو المهدئات أو أدوية النوم أو المسكنات الأفيونية. يجب الحذر عند استخدامه مع مضادات الهيستامين الأخرى.
التداخلات الغذائية
لا توجد تداخلات غذائية مهمة. يمكن تناوله مع أو بدون طعام. لكن الوجبات الثقيلة قد تؤخر بداية تأثيره بشكل طفيف. يجب تجنب الكحول لأنه يزيد من النعاس.
موانع الاستعمال
يُمنع استخدامه عند وجود حساسية تجاه ليفوسيتريزين أو السيتريزين أو الهيدروكسيزين أو أي مكون من مكونات الدواء. كما يجب الحذر الشديد في حالات الفشل الكلوي الشديد دون تعديل الجرعة.
الآثار الجانبية
النعاس / التعب (الأكثر شيوعًا)
جفاف الفم
الصداع
الدوخة
الغثيان أو القيء أو الإسهال أو الإمساك
أعراض شبيهة بالزكام (التهاب الحلق)
جفاف الأنف أو السعال
الجرعة الزائدة
نعاس شديد
تعب شديد
دوخة
جفاف الفم
تهيج أو قلق (خصوصًا عند الأطفال)
السمي
السمية عادة منخفضة، لكن الجرعة الزائدة قد تسبب نعاسًا شديدًا أو دوخة أو ارتباكًا أو تهيجًا. في الحالات الشديدة قد يحدث تسارع في ضربات القلب. العلاج يكون داعمًا (عرضيًا) حسب الحالة.
