Lamivudine

NOMS DE MARQUE

Epivir est le principal nom de marque de la lamivudine utilisée dans le traitement du VIH.

Epivir-HBV est une marque spécifique de lamivudine formulée pour le traitement des infections par le virus de l'hépatite B.

MÉCANISME D'ACTION

La lamivudine est un analogue nucléosidique synthétique qui est phosphorylé à l'intérieur des cellules pour former son métabolite actif, le lamivudine triphosphate (L-TP). Cette forme active est incorporée dans l'ADN viral par la transcriptase inverse du VIH et la polymérase du VHB, entraînant l'arrêt de l'élongation de la chaîne d'ADN.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

La lamivudine est rapidement absorbée après administration orale chez les patients atteints du VIH. Dans une étude menée auprès de 12 patients adultes, la biodisponibilité absolue s'est avérée être de 86 % ± 16 % (moyenne ± écart-type) pour le comprimé de 150 mg et de 87 % ± 13 % pour la solution buvable.

Distribution

Le volume de distribution apparent après administration intraveineuse est de 1,3 ± 0.4 L/kg. Ce volume de distribution est indépendant de la dose et ne présente aucune corrélation avec le poids corporel. La lamivudine est liée à moins de 36 % aux protéines plasmatiques et son métabolisme joue un rôle mineur dans son élimination.

Métabolisme

La lamivudine est principalement éliminée par d'autres voies, le métabolisme jouant un rôle mineur dans son élimination. Chez l'homme, le seul métabolite identifié de la lamivudine est le métabolite trans-sulfoxyde. Cette biotransformation est catalysée par les sulfotransférases.

Excrétion

La lamivudine est principalement excrétée sous forme inchangée par les reins, une petite partie étant métabolisée dans le foie. Cette forte dépendance à la clairance rénale signifie qu'une fonction rénale adéquate est essentielle à son élimination de l'organisme.

PHARMACODYNAMIE

La lamivudine est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI) utilisé pour traiter les infections par le VIH-1 et le virus de l'hépatite B (VHB) chronique. Sa pharmacodynamie décrit les effets biochimiques et le mécanisme par lequel elle inhibe ces virus.

ADMINISTRATION

Chez les adultes infectés par le VIH-1, la dose recommandée de comprimés de lamivudine est de 300 mg par jour. Cette dose peut être prise en deux fois 150 mg par voie orale par jour ou en une seule prise de 300 mg par voie orale par jour, avec ou sans nourriture. POSOLOGIE ET ​​CONCENTRATIONS

La posologie de ce médicament varie en fonction du patient et de sa pathologie. Il est donc impératif de toujours suivre les instructions de votre médecin ou celles figurant sur l'étiquette. Pour l'hépatite B, la dose habituelle chez l'adulte est de 100 mg une fois par jour, tandis que la posologie chez l'enfant est calculée en fonction du poids corporel, généralement autour de 3 mg/kg par jour, sans dépasser 100 mg. Pour le traitement du VIH, la dose habituelle chez l'adulte est de 300 mg une fois par jour ou de 150 mg deux fois par jour. La posologie chez l'enfant, qu'il s'agisse de solution ou de comprimés, dépend de son poids et de son âge, et le médecin l'ajuste si nécessaire. L'utilisation et la posologie chez les enfants de moins de 2 ans (hépatite B) ou de moins de 3 mois (VIH) doivent être déterminées par un médecin.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Bien que certains médicaments ne doivent jamais être pris simultanément, il arrive que deux médicaments différents puissent être utilisés en même temps malgré des interactions potentielles. Dans ce cas, votre médecin peut ajuster la posologie ou prendre d'autres précautions. Il est particulièrement important d'informer votre professionnel de santé de tous les médicaments que vous prenez actuellement en même temps que ce médicament. Les interactions énumérées ci-dessous sont sélectionnées en fonction de leur importance potentielle, mais cette liste n'est pas exhaustive.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

La lamivudine peut être prise avec ou sans nourriture, car aucune interaction alimentaire significative n'est connue. Bien que la prise avec de la nourriture puisse ralentir son absorption, la quantité totale de médicament absorbée par l'organisme (exposition systémique) n'est pas affectée.

CONTRE-INDICATIONS

La principale contre-indication à la lamivudine est une hypersensibilité ou une réaction allergique connue à la lamivudine ou à l'un des composants du médicament. Pour les médicaments combinés à dose fixe contenant de la lamivudine (comme l'abacavir/lamivudine), il existe des contre-indications supplémentaires liées aux autres composants.

EFFETS SECONDAIRES

Maux de tête

Diarrhée

Brûlures d'estomac

Difficultés d'endormissement ou insomnie

Dépression

Congestion nasale

Toux

Douleurs articulaires

SURDOSAGE

Un surdosage de lamivudine peut entraîner des effets secondaires graves, notamment des nausées, des vomissements et une fatigue inhabituelle. Dans de rares cas, un surdosage peut entraîner des affections potentiellement mortelles telles qu'une acidose lactique ou de graves problèmes hépatiques.

TOXICITÉ

La lamivudine est un médicament antirétroviral analogue des nucléosides, reconnu pour sa faible toxicité aux doses cliniquement recommandées. Cependant, la toxicité, les mécanismes sous-jacents et les effets sur les tissus cibles lors d'une utilisation prolongée à des doses élevées n'ont fait l'objet que d'études limitées en laboratoire.