لاميفودين

الأسماء التجارية

• Epivir (إيبيفير): هو الاسم التجاري الرئيسي لدواء لاميفودين عند استخدامه لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية (HIV).
• Epivir-HBV (إيبيفير-بي): هو اسم تجاري مخصص للاميفودين ومُصمم خصيصًا لعلاج حالات التهاب الكبد الوبائي من النوع "بي" (HBV).

آلية العمل

لاميفودين هو نظير نيوكليوزيدي صناعي يتحول داخل الخلايا إلى شكله النشط، وهو لاميفودين ثلاثي الفوسفات (Lamivudine Triphosphate - L-TP). يتم دمج هذا الشكل النشط في الحمض النووي للفيروس بواسطة إنزيم النسخ العكسي لفيروس HIV وإنزيم البوليميراز لفيروس HBV، مما يؤدي إلى إنهاء سلسلة الحمض النووي الفيروسي ومنع تكاثره.

الحرائك الدوائية

الامتصاص :
يُمتص لاميفودين بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم لدى مرضى فيروس نقص المناعة البشرية (HIV). في دراسة شملت 12 مريضًا بالغًا، بلغت التوافرية الحيوية المطلقة حوالي 86% ± 16% لأقراص 150 ملغ، و87% ± 13% للمحلول الفموي.

التوزيع :
بلغ الحجم الظاهري للتوزيع بعد الإعطاء الوريدي 1.3 ± 0.4 لتر/كغ. هذا الحجم لا يعتمد على الجرعة ولا يرتبط بوزن الجسم. كما أن لاميفودين يرتبط بنسبة أقل من 36% بالبروتينات في البلازما، ويُعد الأيض مسارًا ثانويًا في التخلص منه.

الأيض:
يتم التخلص من لاميفودين في المقام الأول عبر طرق أخرى غير الأيض، حيث يُعتبر الأيض طريقًا ثانويًا. المتحول الوحيد المعروف في جسم الإنسان هو ناتج trans-sulfoxide، وتحدث هذه العملية الأيضية بواسطة إنزيمات السلفوترانسفيراز (sulfotransferases).

الإطراح:
يُطرح لاميفودين بشكل رئيسي عن طريق الكلى دون تغيير في تركيبه، بينما يتم أيض جزء صغير منه في الكبد. وبسبب اعتماده الكبير على الإخراج الكلوي، فإن كفاءة وظائف الكلى تُعد ضرورية للتخلص السليم من الدواء من الجسم.

الديناميكا الدوائية

لاميفودين هو مثبط لإنزيم النسخ العكسي من نوع النيوكليوزيد (NRTI)، ويُستخدم لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية من النوع الأول (HIV-1) وعدوى فيروس التهاب الكبد الوبائي المزمن من النوع "بي" (HBV).
تصف الديناميكا الدوائية لهذا الدواء تأثيراته البيوكيميائية وآلية عمله في تثبيط نشاط هذه الفيروسات، حيث يعمل على إيقاف تكاثرها من خلال تعطيل تخليق الحمض النووي الفيروسي.

طريقة الإعطاء

للبالغين المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية من النوع الأول (HIV-1)، يُوصى بتناول جرعة يومية من أقراص لاميفودين بمقدار 300 ملغ. ويمكن تناول هذه الجرعة إما على شكل 150 ملغ مرتين يوميًا، أو 300 ملغ مرة واحدة يوميًا، مع الطعام أو بدونه.

الجرعة والتركيزات

• تختلف جرعة هذا الدواء حسب حالة المريض وعمره، لذلك من الضروري اتباع تعليمات الطبيب أو الإرشادات الموجودة على العبوة بدقة.

• لعلاج التهاب الكبد الوبائي :

  • البالغون: 100 ملغ مرة واحدة يوميًا.

  • الأطفال: تعتمد الجرعة على وزن الجسم، وعادة ما تكون حوالي 3 ملغ/كغ يوميًا، دون تجاوز 100 ملغ في اليوم.

• لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية :

  • البالغون: 300 ملغ مرة واحدة يوميًا أو 150 ملغ مرتين يوميًا.

  • الأطفال: تعتمد الجرعة (سواء في صورة محلول أو أقراص) على الوزن والعمر، ويتم تعديلها من قبل الطبيب حسب الحاجة.

  • الأطفال دون سن 3 أشهر (HIV) أو أقل من سنتين (HBV): يجب أن يتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب المختص.

التفاعلات الدوائية

على الرغم من أن بعض الأدوية لا ينبغي استخدامها معًا على الإطلاق، إلا أن هناك حالات يمكن فيها استخدام نوعين من الأدوية معًا حتى مع احتمال حدوث تفاعلات بينهما. في مثل هذه الحالات، قد يقوم الطبيب بتعديل الجرعة أو اتخاذ احتياطات إضافية.

من الضروري إبلاغ مقدم الرعاية الصحية بجميع الأدوية التي تستخدمها أثناء تناول هذا الدواء، بما في ذلك الأدوية الموصوفة وغير الموصوفة والمكملات. التفاعلات المذكورة أدناه تم اختيارها بناءً على أهميتها المحتملة، لكنها لا تمثل قائمة شاملة بجميع التفاعلات الممكنة.

التفاعلات مع الطعام

يمكن تناول لاميفودين مع الطعام أو بدونه، حيث لا توجد تفاعلات معروفة مهمة بينه وبين الأطعمة. قد يؤدي تناوله مع الطعام إلى إبطاء امتصاصه قليلاً، لكن ذلك لا يؤثر على كمية الدواء التي يتم امتصاصها ودخولها إلى الدورة الدموية (التعرض الجهازي).

موانع الاستعمال

الموانع الأساسية لاستخدام لاميفودين هي وجود حساسية معروفة أو تفاعل تحسسي تجاه لاميفودين أو أي من مكونات الدواء الأخرى.
أما في حالة الأدوية المركبة التي تحتوي على لاميفودين (مثل أبكافير/لاميفودين)، فقد توجد موانع إضافية تتعلق بالمكونات الأخرى في التركيبة.

الآثار الجانبية

• صداع
• إسهال
• حرقة في المعدة
• صعوبة في النوم أو الاستمرار فيه
• اكتئاب
• احتقان الأنف
• سعال
• ألم في المفاصل

الجرعة الزائدة

يمكن أن تتسبب الجرعة الزائدة من لاميفودين في ظهور أعراض جانبية خطيرة، مثل الغثيان الشديد، التقيؤ، والشعور بتعب غير عادي. في حالات نادرة وخطيرة، قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى مضاعفات تهدد الحياة، مثل الحماض اللاكتيكي أو مشاكل حادة في الكبد.

السُمية 

يُعتبر لاميفودين دواءً مضادًا للفيروسات من نوع نظائر النيوكليوزيد، ومعروفًا بانخفاض سُميته عند استخدامه بالجرعات الموصى بها سريريًا. ومع ذلك، فإن الدراسات المختبرية التي تناولت السُمية وآلياتها وتأثيراتها على الأنسجة المستهدفة عند الاستخدام طويل الأمد بجرعات أعلى ما تزال محدودة.