Haloperidol

MARQUES

Les marques d'halopéridol incluent Haldol et Serenace, bien que de nombreuses autres marques existent dans le monde.

• Haldol : nom de marque original utilisé pour l'halopéridol aux États-Unis et dans d'autres pays. Il est disponible sous diverses formes, notamment en comprimés oraux, en solution buvable et en injections.

• Serenace : marque largement connue, notamment au Royaume-Uni et en Inde.

MÉCANISME D'ACTION

On pense que l'halopéridol agit en bloquant de manière compétitive les récepteurs dopaminergiques postsynaptiques (D2) dans le cerveau. Cette action réduit la neurotransmission de la dopamine, ce qui contribue à atténuer les idées délirantes et les hallucinations fréquemment associées à la psychose.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

L'halopéridol est efficacement absorbé par le tube digestif lorsqu'il est pris par voie orale ; cependant, le métabolisme de premier passage hépatique réduit sa biodisponibilité orale à 40 % et 75 %.

Distribution :

L'halopéridol est fortement lié aux protéines plasmatiques humaines, avec une fraction libre de seulement 7,5 à 11,6 %. L'halopéridol est un antipsychotique hautement lipophile (liposoluble) dont le volume de distribution est important et qui se propage largement dans les tissus de l'organisme.

Métabolisme :

Il est largement métabolisé par le foie, moins de 1 % du médicament inchangé étant éliminé dans les urines.

Excrétion :

L’halopéridol est largement métabolisé par le foie, la majeure partie du médicament étant éliminée de l’organisme sous forme de sous-produits métaboliques par les reins (urine) et le foie (bile). Seulement environ 1 % de la dose administrée est excrétée sous forme inchangée dans les urines.

PHARMACODYNAMIQUE

La pharmacodynamique de l’halopéridol repose sur son puissant antagonisme des récepteurs dopaminergiques D2 dans le cerveau, responsable à la fois de ses effets thérapeutiques et de nombreux effets secondaires caractéristiques. Antipsychotique classique, ou de première génération, il agit principalement sur le système dopaminergique, avec une activité minimale sur les récepteurs de la sérotonine.

ADMINISTRATION

L’halopéridol est disponible pour administration orale sous forme de comprimés et de concentré oral, ainsi que sous forme de spray nasal. Pour l’administration parentérale, le lactate d’halopéridol est une solution à courte durée d’action administrée par injection intramusculaire ou intraveineuse, tandis que le décanoate d’halopéridol est une formulation à longue durée d’action destinée à l’administration intramusculaire.

POSOLOGIE ET ​​DOSAGES

L'halopéridol est largement utilisé à l'échelle internationale et se présente sous de multiples formes. Pour l'administration orale, il est disponible en comprimés de 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 5 mg et 10 mg, ainsi qu'en concentré oral de 2 mg/ml. Une formulation pour pulvérisation nasale est également disponible. Pour l'administration parentérale, le lactate d'halopéridol est disponible sous forme de solution à courte durée d'action à 5 mg/ml pour injection intramusculaire. La forme à action prolongée, le décanoate d'halopéridol, est administrée par voie intramusculaire selon la technique Z-track.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

L'halopéridol présente des interactions médicamenteuses notables, principalement liées à son impact sur l'activité électrique cardiaque, à son potentiel dépresseur du système nerveux central (SNC) et à son métabolisme hépatique. Ces interactions peuvent augmenter le risque d'effets indésirables graves, notamment des arythmies cardiaques potentiellement mortelles et une sédation profonde.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

L'alcool est à éviter, car il peut augmenter le risque d'hypotension et d'effets secondaires sur le système nerveux central (SNC).

CONTRE-INDICATIONS

L'halopéridol est contre-indiqué chez les personnes atteintes de la maladie de Parkinson, de démence à corps de Lewy, dans le coma ou chez toute personne présentant une altération significative de la fonction du système nerveux central (SNC). De nombreux médicaments, tels que les barbituriques, les benzodiazépines et les opioïdes, pouvant également provoquer une dépression du SNC, leur association avec l'halopéridol doit être évitée ou envisagée avec la plus grande prudence.

EFFETS SECONDAIRES

• Vertiges ou hypotension artérielle : Si vous ressentez des vertiges, arrêtez toute activité et asseyez-vous ou allongez-vous jusqu'à ce que la sensation disparaisse.

• Constipation : Augmentez votre consommation de fibres alimentaires en mangeant davantage de fruits, de légumes et de céréales complètes, et veillez à boire beaucoup d'eau.

• Sécheresse buccale : Hydratez-vous et pensez à mâcher des chewing-gums sans sucre ou à sucer des bonbons sans sucre pour stimuler la salivation.

• Vision floue : Cela peut survenir temporairement ; soyez prudent lorsque vous lisez ou effectuez des tâches qui nécessitent une vision claire.

• Somnolence ou somnolence : Vous pouvez ressentir une fatigue inhabituelle ; évitez de conduire ou d’utiliser des machines lourdes si vous êtes concerné.

• Difficultés à dormir (insomnie) : Essayez de maintenir une routine de sommeil régulière et évitez les stimulants comme la caféine à l’approche du coucher.

SURDOSAGE

• Augmentation soudaine de la pression artérielle

• Somnolence ou sédation

• Dans les cas graves, un coma peut survenir, accompagné d'une dépression respiratoire et d'une hypotension marquée.

• Bien que rares, des arythmies ventriculaires graves peuvent survenir, qu'il y ait ou non un allongement de l'intervalle QT.

TOXICITÉ

Les effets toxiques les plus importants de l'halopéridol comprennent des symptômes extrapyramidaux sévères, une hypotension artérielle et une sédation. Dans les cas graves, le patient peut tomber dans le coma et présenter une dépression respiratoire profonde ou un choc dû à l'hypotension. Les symptômes extrapyramidaux peuvent se manifester par une akathisie, une rigidité musculaire, un ralentissement des mouvements (bradykinésie), des tremblements et une dystonie aiguë.