هالوبيريدول

الأسماء التجارية

تشمل الأسماء التجارية لهالوبيريدول هالدول (Haldol) وسيريناس (Serenace)، بالإضافة إلى العديد من العلامات التجارية الأخرى المتوفرة حول العالم.

• هالدول (Haldol): هو الاسم التجاري الأصلي لهالوبيريدول، ويُستخدم في الولايات المتحدة وعدة دول أخرى. يتوفر بعدة أشكال صيدلانية، منها الأقراص الفموية، المحلول الفموي، والحقن.

الحركيات الدوائية

• يُعتقد أن هالوبيريدول يعمل عن طريق تثبيط مستقبلات الدوبامين (D2) بعد المشبكية في الدماغ بشكل تنافسي. هذا التثبيط يقلل من نقل الإشارات العصبية للدوبامين، مما يساعد في التخفيف من الأوهام والهلوسة المرتبطة عادةً بالذهان.
• يناس (Serenace): علامة تجارية معروفة على نطاق واسع، خصوصًا في المملكة المتحدة والهند.

الامتصاص

يُمتص هالوبيريدول بكفاءة من الجهاز الهضمي عند تناوله عن طريق الفم، إلا أن عملية الأيض الأولي في الكبد تقلل من التوافر الحيوي الفموي إلى نسبة تتراوح بين 40% و75%.

التوزيع

يرتبط هالوبيريدول بشكل كبير ببروتينات البلازما في جسم الإنسان، حيث لا تتجاوز النسبة الحرة منه 7.5% إلى 11.6%. ويُعتبر هالوبيريدول دواءً عالي الذوبانية في الدهون (Lipophilic)، وله حجم توزيع كبير، مما يسمح له بالانتشار الواسع في أنسجة الجسم المختلفة.

الأيض

يتعرض هالوبيريدول لعملية استقلاب واسعة في الكبد، ويتم طرح أقل من 1% من الدواء الأصلي دون تغيير في البول.

الإخراج

يتم التخلص من هالوبيريدول بشكل رئيسي عن طريق الكبد والكلى، حيث يُطرح على شكل نواتج استقلابية عبر البول والعصارة الصفراوية. فقط حوالي 1% من الجرعة المعطاة يُفرز في البول دون تغيير

الديناميكية الدوائية

تتمثل الديناميكية الدوائية لهالوبيريدول في تثبيطه القوي لمستقبلات الدوبامين D2 في الدماغ، وهو ما يُعد أساس تأثيره العلاجي، وكذلك العديد من آثاره الجانبية المعروفة. وبصفته من مضادات الذهان التقليدية (الجيل الأول)، فإنه يعمل بشكل رئيسي على نظام الدوبامين، مع تأثير ضعيف نسبيًا على مستقبلات السيروتونين.

طرق الإعطاء

يتوفر هالوبيريدول للاستخدام الفموي على شكل أقراص ومحلول مركز فموي، كما يتوفر أيضًا على شكل بخاخ أنفي.
أما بالنسبة للإعطاء بالحقن (الحقن العضلي أو الوريدي):

• هالوبيريدول لاكتات: محلول قصير المفعول يُعطى عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي.

• هالوبيريدول ديكانوات: تركيبة طويلة المفعول مخصصة للإعطاء عن طريق الحقن العضلي فقط.

الجرعات والتركيزات

يُستخدم هالوبيريدول على نطاق واسع عالميًا، ويتوفر في عدة أشكال دوائية:

عن طريق الفم:

• أقراص بتركيزات: 0.5 ملغ، 1 ملغ، 2 ملغ، 5 ملغ، و10 ملغ
• محلول فموي مركز بتركيز: 2 ملغ/مل
• متوفر أيضًا على شكل بخاخ أنفي

للاستخدام بالحقن :

• هالوبيريدول لاكتات: محلول قصير المفعول بتركيز 5 ملغ/مل، يُعطى عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي
• هالوبيريدول ديكانوات: تركيبة طويلة المفعول تُعطى عن طريق الحقن العضلي باستخدام تقنية Z-track

التفاعلات الدوائية

لهالوبيريدول تفاعلات دوائية مهمة، وترتبط بشكل رئيسي بـ:

• تأثيره على النشاط الكهربائي للقلب
• قدرته على تثبيط الجهاز العصبي المركزي (CNS)
• استقلابه في الكبد (التمثيل الغذائي الكبدي)

يمكن أن تؤدي هذه التفاعلات إلى زيادة خطر حدوث آثار جانبية خطيرة، مثل:

• اضطرابات نظم القلب التي قد تهدد الحياة
• التهدئة أو التخدير العميق

التفاعلات مع الطعام

يجب تجنب تناول الكحول أثناء استخدام هالوبيريدول، لأنه قد يزيد من خطر:

• انخفاض ضغط الدم
• الآثار الجانبية على الجهاز العصبي المركزي (CNS)، مثل التهدئة الزائدة أو الدوخة.

موانع الاستعما

يُمنع استخدام هالوبيريدول في الحالات التالية:

• مرضى باركنسون
• مرضى الخرف المصاحب لأجسام ليوي (Lewy body dementia)
• المرضى في حالة غيبوبة
• الأشخاص الذين يعانون من تثبيط شديد في وظائف الجهاز العصبي المركزي (CNS)

نظرًا لأن العديد من الأدوية مثل الباربيتورات، والبنزوديازيبينات، والأفيونات (المسكنات الأفيونية) قد تُسبب أيضًا تثبيطًا للجهاز العصبي المركزي، فيجب تجنب استخدامها مع هالوبيريدول أو استخدامها بحذر شديد.

الآثار الجانبية

• الدوخة أو انخفاض ضغط الدم:
  إذا شعرت بدوار أو دوخة، توقف عن النشاط الذي تقوم به واجلس أو استلقِ حتى يزول الشعور.
• الإمساك:
  زد من تناول الألياف الغذائية عن طريق تناول المزيد من الفواكه الطازجة، الخضروات، والحبوب الكاملة، واحرص على شرب كمية كافية من الماء.
• جفاف الفم:
  حافظ على ترطيب جسمك، ويمكنك مضغ علكة خالية من السكر أو مص حلوى خالية من السكر لتحفيز إفراز اللعاب.
• تشوش الرؤية:
  قد يحدث بشكل مؤقت، فكن حذرًا عند القراءة أو القيام بمهام تتطلب رؤية واضحة.
• النعاس أو الشعور بالدوار:
  قد تشعر بتعب غير معتاد، لذا تجنب القيادة أو تشغيل آلات ثقيلة إذا كنت متأثرًا.
• صعوبة في النوم (الأرق):
  حاول الالتزام بروتين نوم منتظم وتجنب المنبهات مثل الكافيين قبل النوم

. جرعة زائدة

• ارتفاع مفاجئ في ضغط الدم
• النعاس أو التهدئة الشديدة
• في الحالات الشديدة، قد يتطور الغيبوبة مع حدوث تثبيط في التنفس وانخفاض حاد في ضغط الدم
• رغم ندرتها، قد تحدث اضطرابات خطيرة في نظم القلب (عدم انتظام ضربات القلب البطيني)، سواء كانت فترة QT مطولة أم لا

السمّية

تشمل أبرز التأثيرات السامة لهالوبيريدول ظهور أعراض خارج الهرمونات (Extrapyramidal symptoms) شديدة، انخفاض ضغط الدم، والتهدئة العميقة. في الحالات الشديدة، قد يدخل المريض في غيبوبة ويعاني من تثبيط حاد في التنفس أو صدمة ناجمة عن انخفاض ضغط الدم.

تظهر أعراض خارج الهرمونات على شكل:

• الأكاتيزيا (حركة لا إرادية وقلق حركي)
• تصلب العضلات
• بطء الحركة (بطء في الأداء الحركي)
• الرعشة
• التشنجات العضلية الحادة (الديستونيا الحادة)