Caféine

NOMS DE MARQUES

• NoDoz : comprimés de caféine en vente libre 

• Vivarin – comprimés de caféine pour la vigilance 

• Jet-Alert – pilules de caféine et gomme à mâcher 

• Cafcit – caféine liquide, souvent utilisée dans les hôpitaux 

• Excedrin – analgésique contenant de la caféine (associé à de l'acétaminophène et de l'aspirine)

MÉCANISME D'ACTION 

La caféine agit en bloquant les récepteurs de l'adénosine dans le cerveau, qui favorisent normalement le sommeil et la relaxation. Cela augmente la vigilance et réduit la fatigue. Il stimule également la libération de neurotransmetteurs comme la dopamine et la noradrénaline, améliorant ainsi l’humeur, la concentration et les performances physiques.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

La caféine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal, généralement dans les 30 à 60 minutes suivant l'ingestion. Elle est hautement biodisponible, ce qui signifie que la majeure partie de la caféine consommée pénètre dans la circulation sanguine. Les niveaux plasmatiques maximaux sont généralement atteints en 1 heure, ce qui lui permet d’exercer rapidement ses effets stimulants.

Distribution

La caféine est largement distribuée dans les tissus corporels, notamment le cerveau, le cœur, les poumons, le foie et les reins. Son volume de distribution (Vd) est d'environ 0,6L/kg chez l'adulte. La caféine traverse facilement la barrière hémato-encéphalique et le placenta, ce qui lui permet d'exercer des effets sur le système nerveux central.

Métabolisme

La caféine est principalement métabolisée dans le foie par l'enzyme cytochrome P450 1A2 (CYP1A2). Il est décomposé en trois métabolites principaux : la paraxanthine (environ 84 %), la théobromine (environ 12 %) et la théophylline (environ 4 %). Ces métabolites contribuent aux effets stimulants et physiologiques de la caféine. Le taux de métabolisme peut varier en fonction de la génétique, de l’âge, de la fonction hépatique et de la consommation concomitante de drogues.

Excrétion

La caféine est principalement excrétée par l'urine sous forme de métabolites, notamment la paraxanthine, la théobromine et la théophylline. Seule une petite partie de la caféine inchangée est éliminée. La demi-vie de la caféine chez les adultes en bonne santé est généralement de 3 à 5 heures, mais elle peut être plus longue chez les nouveau-nés, les femmes enceintes ou les personnes souffrant d'insuffisance hépatique.

PHARMACODYNAMIQUE

La caféine stimule le système nerveux central en bloquant les récepteurs de l'adénosine, ce qui réduit la fatigue et augmente la vigilance. Il stimule également les neurotransmetteurs comme la dopamine et la noradrénaline, améliorant ainsi l'humeur, la concentration et les performances physiques, tout en stimulant légèrement le cœur et le métabolisme.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION

Le dosage de caféine varie selon la forme et le but. Pour les adultes, les comprimés ou boissons de caféine par voie orale contiennent généralement 100 à 200 mg toutes les 3 à 4 heures selon les besoins, sans dépasser 400 mg par jour. En milieu clinique, le citrate de caféine intraveineux peut être utilisé pour le traitement de l'apnée néonatale, à des doses généralement de 5 à 10 mg/kg une fois par jour. La posologie doit être ajustée chez les enfants, les femmes enceintes et les personnes souffrant d'insuffisance hépatique.

CONTRE-INDICATIONS

La caféine doit être évitée chez les personnes souffrant d'hypersensibilité, de maladies cardiaques incontrôlées, d'anxiété sévère ou d'hypertension. La prudence est également de mise pendant la grossesse, l'allaitement, l'hyperthyroïdie ou les ulcères gastroduodénaux, car cela peut aggraver ces conditions.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

La caféine peut interagir avec des stimulants, certains antibiotiques et des contraceptifs oraux, ce qui peut augmenter ses effets. Les dépresseurs du SNC peuvent être moins efficaces, tandis que les inducteurs ou inhibiteurs des enzymes hépatiques peuvent accélérer ou ralentir le métabolisme de la caféine.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

Les aliments comme le jus de pamplemousse peuvent ralentir le métabolisme de la caféine, augmentant ainsi ses effets, tandis que les repas riches en graisses ou sucrés peuvent retarder l'absorption. La consommation simultanée de plusieurs produits contenant de la caféine peut provoquer une surstimulation.

EFFETS SECONDAIRES

Les effets secondaires courants de la caféine comprennent la nervosité, l’insomnie, l’agitation, un rythme cardiaque rapide et des maux d’estomac. Des doses élevées peuvent provoquer de l'anxiété, des tremblements, des étourdissements ou des palpitations, et une consommation excessive au fil du temps peut entraîner une dépendance ou des symptômes de sevrage.

SURDOSAGE

Une surdose de caféine peut provoquer de l'agitation, un rythme cardiaque rapide, des nausées, des tremblements et de la confusion et, dans les cas graves, des convulsions ou des problèmes de rythme cardiaque. Le traitement consiste principalement en des soins de soutien et en un suivi.

TOXICITÉ

La toxicité de la caféine résulte d'une consommation excessive, généralement supérieure à 1 gramme par jour chez l'adulte. Cela peut entraîner de l'agitation, un rythme cardiaque rapide, une hypertension artérielle, des nausées, des vomissements et, dans les cas graves, des convulsions ou un arrêt cardiaque. Le traitement consiste principalement en des soins de soutien et en un suivi.