Bisacodyl

MARQUES

Parmi les marques les plus courantes, on trouve :

• Dulcolax (le plus connu dans le monde)

• Correctol

• Bisacodyl Fleet.

• Carter’s Little Pills.

• Alophen.

• Feen-a-Mint.

• Modane.

Comprimés oraux : Agit généralement en 6 à 12 heures.

Ovules rectaux : Agit plus rapidement, généralement en 15 minutes à 1 heure.

MÉCANISME D’ACTION

Le bisacodyl est un laxatif stimulant qui agit par un double mécanisme d’action sur le côlon, augmentant à la fois la motilité et la sécrétion de liquide. En tant que promédicament oral, il est activé dans le côlon par des enzymes pour former son métabolite actif, le bis-(p-hydroxyphényl)-pyridyl-2-méthane (BHPM). Le BHPM stimule ensuite les neurones entériques, favorisant les contractions propulsives, et irrite directement le muscle intestinal, augmentant ainsi le péristaltisme. Simultanément, il augmente l’accumulation d’eau et d’électrolytes dans la lumière intestinale tout en inhibant leur absorption, ce qui ramollit les selles et facilite le transit intestinal.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

Le bisacodyl est peu absorbé par le tractus gastro-intestinal et agit principalement comme un stimulant local. Son effet laxatif est dû à son métabolite actif, le bis-(p-hydroxyphényl)-pyridyl-2-méthane (BHPM), produit dans le côlon. Le BHPM irrite directement la muqueuse intestinale, ce qui stimule les contractions musculaires et augmente la sécrétion de liquides et d'électrolytes. Cet effet local induit le transit intestinal et, comme son absorption systémique est faible, son action thérapeutique est limitée au côlon.

Distribution

Le bisacodyl est un laxatif à action locale, peu absorbé et principalement distribué dans le côlon. Sa formule lui permet de résister à la dégradation dans l'estomac et l'intestin grêle, lui permettant ainsi d'atteindre le côlon où il est transformé en son métabolite actif.

Métabolisme

Le bisacodyl est principalement métabolisé dans le côlon, où il est transformé en sa forme active, le bis-(p-hydroxyphényl)-pyridyl-2-méthane (BHPM). Cette transformation est cruciale pour son effet laxatif stimulant, qui agit localement dans le côlon. Seule une petite partie du bisacodyl est absorbée dans la circulation sanguine, où elle est ensuite transformée dans la paroi intestinale et le foie en glucuronide BHPM inactif. La majeure partie du médicament et de ses métabolites est éliminée par les selles, seules des traces étant excrétées dans les urines.

Excrétion

La principale voie d'élimination du bisacodyl est les selles, tandis qu'environ 13 à 17 % de la dose administrée est excrétée dans les urines sous forme de métabolite actif.

PHARMACODYNAMIQUE

La pharmacodynamique du bisacodyl implique sa conversion en métabolite actif BHPM dans le côlon. Le BHPM stimule les nerfs entériques et la muqueuse colique, améliorant la motilité colique et augmentant la sécrétion liquidienne. Cette double action prokinétique (stimulant le mouvement) et sécrétoire (favorisant la libération de liquide) contribue à réduire le temps de transit intestinal et à ramollir les selles, facilitant ainsi la défécation.

POSOLOGIE ET ​​DOSAGES

1. Comprimés oraux (entérosolubles)

• Dosage : 5 mg par comprimé.

• Dose adulte typique : 5 à 15 mg une fois par jour, commencer par 5 mg ; augmenter à 10-15 mg si nécessaire.

2. Ovules rectaux :

• Dosage : 10 mg (adulte), 5 mg (enfant)

• Dose adulte typique : 10 mg une fois par jour (effet généralement obtenu en 15 à 60 minutes).

3. Lavement rectal :

• Dosage : Variable (contient généralement 10 mg de bisacodyl par dose).

Ne pas écraser ni croquer les comprimés oraux (entérosolubles).

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Le bisacodyl oral ne doit pas être pris dans l’heure qui suit la prise de produits laitiers ou d’antiacides, car ceux-ci peuvent dissoudre prématurément l’enrobage protecteur du comprimé et provoquer une irritation de l’estomac ou réduire son efficacité. L'association du bisacodyl à d'autres laxatifs, diurétiques ou corticostéroïdes augmente le risque de déshydratation et de déséquilibre électrolytique. Les patients prenant des médicaments pour le cœur, comme la digoxine, doivent être particulièrement prudents, car l'effet du bisacodyl sur les électrolytes peut augmenter le risque d'effets secondaires graves. L'utilisation chronique ou excessive de tout laxatif, y compris le bisacodyl, peut entraîner une dépendance.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

L'interaction alimentaire la plus importante à prendre en compte lors de la prise de bisacodyl par voie orale concerne les produits laitiers. Les comprimés de bisacodyl possèdent un enrobage entérique conçu pour éviter leur dissolution prématurée dans l'estomac, ce qui peut provoquer irritation et crampes. Les produits laitiers comme le lait, le fromage et le yaourt peuvent altérer cet enrobage protecteur et entraîner une dissolution prématurée du comprimé. Cela peut entraîner une aggravation des maux d'estomac, des crampes ou une diminution de l'efficacité du médicament. Pour éviter cette interaction, il est déconseillé de prendre des comprimés de bisacodyl dans l'heure qui suit la consommation de produits laitiers.

CONTRE-INDICATIONS

• Affections gastro-intestinales

• Occlusion intestinale ou iléus.

• Impaction fécale sévère.

• Affections abdominales aiguës post-chirurgicales, telles que l'appendicite.

• Douleurs abdominales intenses et persistantes accompagnées de nausées ou de vomissements.

• Maladies inflammatoires chroniques de l'intestin, telles que la rectocolite hémorragique ou la maladie de Crohn.

• Saignements rectaux non diagnostiqués.

• Fissures anales ou rectite ulcéreuse.

EFFETS SECONDAIRES

Effets secondaires fréquents :

• Crampes et douleurs abdominales.

• Diarrhée. Nausées et vomissements.

• Vertiges ou évanouissements.

• Brûlures rectales.

• Ballonnements et gaz.

Effets secondaires graves :

• Saignements rectaux ou absence de selles.

• Réaction allergique grave.

• Signes de déshydratation ou de déséquilibre électrolytique.

• Troubles hydro-électrolytiques.

SURDOSAGE

• Diarrhée sévère.

• Crampes ou douleurs abdominales.

• Déshydratation.

• Déséquilibres électrolytiques (hypokaliémie).

• Vertiges ou faiblesse.

• Nausées et vomissements.

Dans les cas extrêmes ou prolongés:

• Dysfonctionnement rénal.

• Spasmes musculaires ou rythme cardiaque irrégulier (dus à une perte d'électrolytes).

• Dépendance chronique aux laxatifs.

TOXICITÉ

La toxicité du bisacodyl résulte d'un surdosage ou d'un abus chronique, entraînant une déshydratation sévère et de dangereux déséquilibres électrolytiques. Les symptômes peuvent aller d'une légère détresse gastro-intestinale à des problèmes cardiaques ou neurologiques graves, potentiellement mortels.