بيساكوديل

الأسماء التجارية
من الأسماء التجارية الشائعة:

• دولكولاكس (الأكثر شهرة عالميًا).
• كوركتول.
• فليت بيساكوديل.
• كارتيرز ليتل بيلز.
• ألوفين.
• فين-أ-مينت.
• مودان.

الأقراص الفموية:
تبدأ فعاليتها عادةً خلال 6 إلى 12 ساعة.

التحاميل المستقيمية:
تعمل بشكل أسرع، عادةً خلال 15 دقيقة إلى ساعة واحدة.

آلية العمل
بيساكوْديل هو ملين منشط يعمل من خلال آلية مزدوجة في القولون، حيث يزيد من حركة الأمعاء وإفراز السوائل على حد سواء. كدواء أولي يُعطى عن طريق الفم، يتم تفعيله في القولون بواسطة الإنزيمات ليُكوّن مستقلبه النشط، بيس-(ب-هيدروكسي فينيل)-بيريديل-2-ميثان (BHPM). يقوم هذا المستقلب بتحفيز الخلايا العصبية المعوية، مما يعزز الانقباضات الدافعة، كما يهيج عضلات الأمعاء بشكل مباشر، مما يؤدي إلى زيادة الحركة الدودية. في الوقت نفسه، يزيد من تراكم الماء والإلكتروليتات في تجويف الأمعاء مع تثبيط 

امتصاصها، وهذا يلين البراز ويسهل حركة الأمعاء.

الحرائك الدوائية
الامتصاص
يُمتص بيساكوديل بشكل قليل جدًا من الجهاز الهضمي، ويعمل بشكل رئيسي كمنشّط موضعي. يحدث تأثيره الملين نتيجة للمستقلب النشط، بيس-(ب-هيدروكسي فينيل)-بيريديل-2-ميثان (BHPM)، الذي يتكوّن في القولون. يقوم BHPM بتهيج بطانة الأمعاء بشكل مباشر، مما يحفز انقباضات العضلات ويزيد من إفراز السوائل والإلكتروليتات. هذا التأثير الموضعي يؤدي إلى حركة الأمعاء، وبما أن الامتصاص الجهازي منخفض، فإن تأثيره العلاجي يقتصر على القولون.

التوزيع
بيساكوْديل هو ملين يعمل موضعيًا ويتم امتصاصه بشكل ضئيل، حيث يتركز توزيعه بشكل رئيسي في الأمعاء الغليظة. تم تصميم الدواء ليقاوم التحلل في المعدة والأمعاء الدقيقة، مما يسمح له بالوصول إلى القولون حيث يتحول إلى مستقلبه النشط.

الأيض
يخضع بيساكوديل للأيض بشكل رئيسي في الأمعاء الغليظة، حيث يتحول إلى شكله النشط، بيس-(ب-هيدروكسي فينيل)-بيريديل-2-ميثان (BHPM). هذا التحول ضروري لتأثيره الملين المنشط الذي يعمل محليًا في القولون. يتم امتصاص جزء صغير فقط من بيساكوديل إلى مجرى الدم، حيث يُعالج لاحقًا في جدار الأمعاء والكبد إلى مركب BHPM جلوكورونيد غير النشط. يتم التخلص من معظم الدواء ومستقلباته عبر البراز، مع خروج كميات ضئيلة فقط في البول.

الإخراج
الطريق الرئيسي لإخراج بيساكوديل هو عبر البراز، بينما يتم طرح حوالي 13% إلى 17% من الجرعة المعطاة في البول كمستقلب نشط.

الديناميكا الدوائية
تتمثل الديناميكا الدوائية لبيساكوْديل في تحوله إلى المستقلب النشط BHPM داخل القولون. يقوم BHPM بتحفيز الأعصاب المعوية والغشاء المخاطي للقولون، مما يعزز حركة القولون ويزيد من إفراز السوائل. يساعد هذا التأثير المزدوج — تحفيز الحركة (الحركية) وتعزيز الإفراز (الإفرازي) — على تقليل وقت مرور الأمعاء وتليين البراز، مما يسهل عملية التبرز في النهاية.

الجرعة والتركيزات

1. الأقراص الفموية (مغطاة بطبقة معوية)

• التركيزات: 5 ملغ لكل قرص.
• الجرعة النموذجية للبالغين: من 5 إلى 15 ملغ مرة واحدة يوميًا، يُفضل البدء بجرعة 5 ملغ، ويمكن زيادتها إلى 10–15 ملغ حسب الحاجة.

2. التحاميل المستقيمية:

• التركيزات: 10 ملغ (للبالغين)، 5 ملغ (للأطفال).
• الجرعة النموذجية للبالغين: 10 ملغ مرة واحدة يوميًا (عادةً تظهر النتائج خلال 15 إلى 60 دقيقة).

3. محلول الحقن الشرجي (الإنما):

• التركيز: يختلف (عادة يحتوي على 10 ملغ من بيساكوديل لكل جرعة).

ملاحظة:
لا تقم بسحق أو مضغ الأقراص الفموية لأنها مغطاة بطبقة معوية.

تداخلات الأدوية
لا ينبغي تناول بيساكوديل الفموي خلال ساعة واحدة من منتجات الألبان أو مضادات الحموضة، لأن هذه قد تؤدي إلى إذابة الطبقة الواقية للقرص مبكرًا، مما قد يسبب تهيج المعدة أو يقلل من فعاليته. كما أن استخدام بيساكوديل مع ملينات أخرى، أو مدرات البول، أو الكورتيكوستيرويدات يزيد من خطر الإصابة بالجفاف واختلال توازن الإلكتروليتات. يجب على المرضى الذين يتناولون أدوية القلب، مثل الديجوكسين، توخي الحذر بشكل خاص، لأن تأثير بيساكوديل على الإلكتروليتات قد يزيد من خطر حدوث آثار جانبية خطيرة. قد يؤدي الاستخدام المزمن أو المفرط لأي ملين، بما في ذلك بيساكوديل، إلى الاعتماد عليه.

تداخلات الطعام
أهم تداخل غذائي يجب الانتباه إليه عند تناول بيساكوديل عن طريق الفم هو مع منتجات الألبان. تحتوي أقراص بيساكوديل على طبقة معوية تهدف إلى منع ذوبانها المبكر في المعدة، والذي قد يسبب تهيجًا وتقلصات. يمكن لمنتجات الألبان مثل الحليب، الجبن، واللبن أن تؤثر على هذه الطبقة الواقية، مما يؤدي إلى ذوبان القرص مبكرًا. وهذا قد يسبب زيادة في اضطرابات المعدة، التقلصات، أو يقلل من فعالية الدواء. لتجنب هذا التداخل، يجب عدم تناول أقراص بيساكوديل خلال ساعة واحدة من استهلاك أي من منتجات الألبان.

موانع الاستعمال

• الحالات المتعلقة بالجهاز الهضمي
• انسداد الأمعاء أو الخُثار المعوي (التيبُّس المعوي).
• الانسداد البرازي الشديد.
• حالات البطن الحادة التي تتطلب جراحة، مثل التهاب الزائدة الدودية.
• ألم بطني شديد ومستمر مع غثيان أو قيء.
• أمراض التهاب الأمعاء الحادة، مثل التهاب القولون التقرحي أو مرض كرون.
• نزيف مستقيمي غير مشخص.
• تشققات شرجية أو التهاب البروكتيت التقرحي.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الشائعة:

• تقلصات وألم في البطن.
• إسهال.
• غثيان وقيء.
• دوار أو إغماء.
• حرقة في المستقيم.
• انتفاخ وغازات.

الآثار الجانبية الخطيرة:

• نزيف مستقيمي أو عدم حدوث حركة أمعاء.
• رد فعل تحسسي شديد.
• علامات الجفاف أو اختلال توازن الإلكتروليتات.
• اضطرابات في السوائل والإلكتروليتات.

الجرعة الزائدة

• إسهال شديد.
• تقلصات أو ألم في البطن.
• جفاف الجسم.
• اختلال توازن الإلكتروليتات (نقص بوتاسيوم الدم).
• دوار أو ضعف.
• غثيان وقيء.

في الحالات الشديدة أو المطولة:

• خلل في وظائف الكلى.
• تشنجات عضلية أو عدم انتظام في ضربات القلب (بسبب فقدان الإلكتروليتات).
• الاعتماد المزمن على الملينات.

السُمية
تحدث سُمية بيساكوديل نتيجة الجرعة الزائدة أو الاستخدام المزمن المفرط، مما يؤدي إلى جفاف شديد واختلالات خطيرة في توازن الإلكتروليتات. تتراوح الأعراض من اضطرابات خفيفة في الجهاز الهضمي إلى مشاكل خطيرة قد تهدد الحياة، مثل اضطرابات القلب أو الجهاز العصبي.