Acide ursodésoxycholique

NOMS DE MARQUE

Actigall, Urso 250, Urso Forte sont disponibles sous forme orale : gélules, comprimés et suspension.

Les gélules sont disponibles en dosages de 200 mg, 250 mg, 300 mg et 400 mg.

Comprimés disponibles en 250 mg et 500 mg.

La suspension buvable est disponible en concentrations allant jusqu'à 125 mg pour 5 ml.

MÉCANISME D'ACTION

L'acide ursodésoxycholique (UDCA) possède de multiples mécanismes d'action complémentaires qui protègent les cellules hépatiques, stimulent le flux biliaire et dissolvent les calculs biliaires à base de cholestérol. Son effet global est de diminuer la concentration d'acides biliaires toxiques et hydrophobes dans le foie et de les remplacer par des acides biliaires moins toxiques et hydrophiles.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

L'acide ursodésoxycholique (UDCA) est absorbé dans l'intestin grêle et subit un important métabolisme de premier passage hépatique avant de passer dans la circulation entérohépatique. L'absorption peut être incomplète et sa vitesse est influencée par des facteurs tels que l'alimentation et la prise d'autres médicaments.

Distribution

Le volume de distribution de l'acide ursodésoxycholique (ursodiol) n'a pas été déterminé avec certitude, mais devrait être faible. Cela est dû à sa forte liaison aux protéines plasmatiques et à sa distribution principale dans la bile et l'intestin grêle, plutôt que dans l'ensemble de l'organisme.

Métabolisme

Lors de l'administration orale, l'acide ursodésoxycholique (UDCA) est absorbé et atteint le foie, où il est conjugué principalement à la glycine ou à la taurine pour augmenter sa solubilité dans l'eau. Cette forme conjuguée est ensuite sécrétée dans la bile et passe par la circulation entérohépatique, où elle est réabsorbée dans l'intestin grêle pour favoriser l'absorption des graisses. La principale voie d'élimination de l'UDCA et de ses métabolites est les selles, bien que de petites quantités puissent être éliminées par les reins en cas d'hépatopathie grave.

Excrétion

L'excrétion urinaire de l'UDCA est minime, représentant moins de 1 % dans la plupart des cas. L'acide lithocholique est peu absorbé et principalement éliminé par les selles.

PHARMACODYNAMIQUE

L'acide ursodésoxycholique (UDCA) est un acide biliaire aux multiples actions pharmacodynamiques qui modifient la composition de la bile, protègent les cellules hépatiques et modulent le système immunitaire. Ces actions sont utilisées pour traiter les maladies hépatiques cholestatiques et dissoudre les calculs biliaires de cholestérol.

ADMINISTRATION

L'acide ursodésoxycholique (UDCA), également appelé ursodiol, est un médicament oral utilisé pour traiter plusieurs maladies hépatiques cholestatiques (altération du flux biliaire) et pour dissoudre certains types de calculs biliaires. Il doit être pris avec des aliments, et la posologie et la durée du traitement sont déterminées par un médecin en fonction de l'affection traitée.

DOSAGE ET DOSAGE

L'acide ursodésoxycholique est disponible sous plusieurs formes orales, notamment des gélules, des comprimés et une suspension buvable. Il est généralement disponible en gélules de 200 mg, 300 mg et 400 mg. Les comprimés sont disponibles en dosages de 250 mg et 500 mg.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

L'acide ursodésoxycholique (UDCA) présente plusieurs interactions médicamenteuses notables qui peuvent réduire son efficacité ou modifier les concentrations d'autres médicaments. L'absorption de l'UDCA est inhibée par les antiacides contenant de l'aluminium et les chélateurs des acides biliaires comme la cholestyramine et le colestipol ; il est donc conseillé d'espacer les prises de plusieurs heures. L'efficacité de l'UDCA est également réduite par les contraceptifs oraux à base d'œstrogènes et les fibrates hypocholestérolémiants, qui peuvent augmenter le taux de cholestérol dans la bile.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

Il est préférable de prendre l'acide ursodésoxycholique (UDCA), également appelé ursodiol, pendant ou immédiatement après les repas. Sa prise pendant les repas améliore l'absorption et peut contribuer à réduire le risque de maux d'estomac. Bien qu'aucun aliment spécifique n'interagisse négativement avec l'UDCA, votre médecin peut vous recommander un régime pauvre en graisses et en cholestérol pour soutenir le traitement de votre affection sous-jacente, comme les calculs biliaires ou les maladies du foie. 

CONTRE-INDICATIONS

Contre-indiqué chez les patients présentant des pathologies nécessitant fortement une cholécystectomie, telles qu'une cholécystite aiguë persistante, une angiocholite, une obstruction biliaire, des calculs biliaires, une pancréatite ou une fistule bilio-gastro-intestinale. Également contre-indiqué chez les patients présentant des calculs de cholestérol calcifiés, des calculs radio-opaques ou des calculs de pigments biliaires radiotransparents.

EFFETS SECONDAIRES

• Problèmes gastro-intestinaux.

• Problèmes musculo-squelettiques.

• Problèmes neurologiques.

• Problèmes dermatologiques.

• Perte ou affinement des cheveux.

• Mal de gorge ou autres symptômes pseudo-grippaux.

• Prise ou perte de poids.

• Signes de problèmes hépatiques graves.

• Réaction allergique.

• Obstruction biliaire.

SURDOSAGE

• Un surdosage d'acide ursodésoxycholique (UDCA) provoque principalement une diarrhée sévère, mais en raison d'une absorption réduite à fortes doses, une toxicité systémique grave est peu probable.

• Certains rapports ont décrit des douleurs abdominales supérieures droites, en particulier chez les patients présentant une cholangite biliaire primitive (CBP) préexistante.

• Des nausées et des vomissements sont également possibles.

TOXICITÉ

La toxicité de l'acide ursodésoxycholique (UDCA) peut aller d'effets secondaires courants comme la diarrhée à des effets indésirables rares mais graves, notamment des lésions hépatiques graves, en particulier en cas d'utilisation à forte dose ou à long terme. Dans certaines pathologies, une dose élevée peut être plus nocive que thérapeutique.